利拉鲁肽中含量分析检测方案

采用凝胶柱 TSKgel G2000SWXL 分析利拉鲁肽 【基本信息】 利拉鲁肽利拉鲁肽是一种 GLP-1类似物，用于治疗糖尿病。与人 GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活 GLP-1 受体。GLP-1 受体为天然 GLP-1的靶点， GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然 GLP-1不同的是，利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次次给药方案。皮下注射给药后，其作用时间延长的机理包括：使吸收减慢的自联作用；与白蛋白结合；对二肽基肽酶ⅣV'(DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性，从而具有较长的血浆半衰期。 中文名称 英文名称 CAS 登录号 组成 相对分子量 利拉鲁肽 Liraglutide 204656-20-2 C172H265N43O51 3751.2 【分析条件】 装置：：Thermo Ultimate3000 色谱柱：：TTSKgel G2000SWXL (7.8 mmI.D.*30 cm， 5pm) 流动相：异丙醇与冰醋酸水相体系 流速：0.4mL/min 样品：利拉鲁肽 0.5mg/mL 进样量：50uL 温度：室温 检测条件：UV@254 nm 【分析结果】 Peak Peak Name Ret.Time Amount Rel.Area Area Height lype Width (50%) Asym. Resol. lates (USP No. min n.a. mAU*min mAU min EP EP 2 15.753 n.a. 0.51 0.1852 0.52 BM* n.a. n.a. n.a. n.a. 16.227 n.a. 4.21 1.5394 2.25 M* 0.619 n.a. 1.75 2329 3 17.893 n.a. 95.28 34.8121 59.37 MB* 0.508 1.30 n.a. 6929 Maximum 0.0000 95.28 34.8121 59.37 0.619 1.30 1.75 6929 Minimum 0.0000 0.51 0.1852 0.52 0.508 1.30 1.75 2329 Sum 0.0000 100.00 36.5367 62.14 【结论】 采用东曹 TSKgel G2000SWXL(7.8 mmI.D.×300mm， 5pm)柱子，分析利拉鲁肽，柱效可达到6000以上，与多聚体的分离度达到1.75。 利拉鲁肽 (Liraglutide) 是一种人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，临床上用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。利拉鲁肽是在天然GLP-1分子结构上进行了改变，使其不易被降解，且能与白蛋白结合从而增加代谢稳定性。每日只需1次皮下注射就能起到良好的降糖作用。本应用是以高效液相色谱法作为利拉鲁肽含量检测方法，采用凝胶柱TSKgel G2000SWXL进行分析。结果表明，柱效可达到6000以上，与多聚体的分离度达到1.75。