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三环抗抑郁药 (TCA) 于 20 世纪 50 年代早期首次被发现,并于 50 年代后期进入市场。它
们的化学结构中包含三个环。四环抗抑郁药包含四个环,是一类与三环抗抑郁药极为相
似的抗抑郁化合物。
环状抗抑郁药为首批开发出的抗抑郁药之一。尽管这类药物目前经常被副作用更少的新
型药物取代,但它们仍然是许多患者的良好选择。环状抗抑郁药通过增加血清素和去甲
肾上腺素等大脑可用的神经递质来发挥作用。这一作用有助于改善脑细胞通讯,转而对
情绪产生影响。与去甲替林和地昔帕明等仲胺类 TCA 相比,多塞平和阿米替林等叔胺类
TCA 是更有效的血清素再摄取抑制剂 [1,2,3]。
三环胺类也是重要的色谱探针。图 1 显示了这些具有高 pKa 值
(9.2 - 9.6) 的化合物的结构。在 pH 为 7.0 的条件下,硅醇基处于
离子化形态,此时 TCA 等碱性探针处于高度质子化状态。在中性
pH 条件下,硅醇基解离暴露活性位点与 TCA 发生离子交换作用。
如果暴露的硅醇基越多,峰拖尾就会越严重。阿米替林的拖尾因
子可用作硅醇基活性的衡量指标 [4]。
在本研究中,我们比较了 Agilent Poroshell HPH C18 色谱柱和另
一家供应商提供的色谱柱对三环抗抑郁药的分析性能。
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