质构仪用于可溶性微针机械性能测试

微针是一种微创透皮给药系统，能成功穿透皮肤角质层，克服皮肤屏障，将药物直接递送至真皮层。微针不会造成疼痛和出血，这是因为微针的针长较短，能避免触及真皮组织的神经和血管。根据微针递送药物的方式，可以将微针分为固体微针、中空微针、涂层微针以及可溶性微针( dissolving microneedles，DMNs) 等。固体微针通常由金属、陶瓷等材料制备得到，生物相容性差，对皮肤具有刺激性; 中空微针若微通道堵塞则可能会阻碍药物的运输; 涂层微针中涂层的配方和工艺会影响药物的透皮递送; 而DMNs 可以在真皮微循环内的组织液中溶解或降解，避免尖锐废弃物的产生，因此其备受研究者青睐。DMNs 多采用聚合物制备得到，如聚维酮( PVP) 、透明质酸( HA) 、聚乙烯醇( PVA) 、羟丙甲纤维素( HPMC) 、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙烯基醚/顺丁烯二酸酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。单一微针材料常难以满足所有需求。单个聚合物制备得到的微针机械强度足够但易断裂，或韧性过大难以成功插入皮肤，将2 种或2 种以上的材料进行复合制备得到的复合微针往往具有更好的性能。上海腾拔Universal TA质构仪力量精度和位移精度高，而且仪器性能稳定，非常适合于微针等细小样品和微力样品的机械性能测试，可以获得微针的屈服力、断裂力和进行模拟皮肤穿刺实验。 质构仪用于可溶性微针机械性能测试 微针 是一 种 微 创透皮给药系统，能成功穿透皮肤角质 层 ，克 服皮肤 屏障，将 药物 直 接 递送 至 真 皮 层。微针不 会 造成疼痛和出血，这是 因 为微针的针长较短，能避免触及 真 皮组织的神 经 和血 管 。根据 微针 递 送药物的方式，可 以将微针分为固体 微 针、中 空 微针、涂 层 微针以及 可 溶性微针( dissolv i ng microneedles， DMNs) 等 。固 体微针 通 常由 金属 、陶瓷 等 材料 制 备得到，生物相容性 差 ，对皮肤 具有 刺激性；中空 微针若微通道堵 塞 则可能 会 阻碍药物的运输；涂 层 微针中涂层的配方和工艺 会 影响药物 的透皮递送；而 DMNs 可以在 真 皮微循环内的 组 织液中溶解或降解，避免尖锐废弃物的产 生 ，因此其 备受研究者 青睐。 DMNs 多采用聚合物 制 备 得 到，如聚维 酮 (PVP)、透 明质酸(HA) 、聚 乙烯 醇 (PVA)、羟丙甲 纤 维 素 ( HPMC)、甲基 乙烯基醚/马来酸酐 共 聚物( copolymers of methyl v i nyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基 乙烯 基 醚/顺丁烯 二 酸酐 共 聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。单 一 微针材料常 难 以满足所有 需 求。单 个聚合物制备 得到 的微针机械强度足够但易 断裂，或韧性 过 大难以成功插入皮肤，将2种或2种以 上 的材料进行 复合制 备 得 到的 复 合微针往往 具 有更好的性能 。 上海腾拔 Universal TA 质构仪力量精度和位移精度高，而且仪器性能稳定，非常适合于微针等细 小样品和微力样品的机械性能测试，可以获得微针的屈服力、断裂力和进行模拟皮肤穿刺实验。 1、可溶性微针制备方法 2、可溶性微针机械性能测试 研究人员采用 PVM/MA( GantrezS97)， PMVE /MAH ( Gantrez AN139)， PVP K29 /32， PVP K90，PVA 05 - 88， HPMC E5 为基质材料，比较不同聚合物对微针 性 能 的 影响，初 步筛选适合 用 于微针 制 备的材料 。将2种材料 复 合制备微针 ，研 究不同比例的聚合物材料组合对微针性能 影 响的变化规律，以弥补 单一 材料的缺陷并实现不 同 材料之间的优势 互 补 ，有 望 对微针作为经皮给 药 系统递送药物的可 行性提供有效的材料筛选和复合 手 段。 使 用质 构仪对微针进行机械性能评估，将 裁切好的微针置于 质 构仪的水 平平台 上，针尖朝上，采 用 圆柱形探头以 一定 速度垂 直平 面向下移动，记录整个测试过程的微针所受力，并 绘 制 力-位移曲线。 PVPK29 /32 与 PVA 05-88比例为2：11复 合微针的断裂力约为每针0.12N， PVM/MA S97 与 PVA05-88(5 ：1)复合 微针的断裂力约为每针 0.17N .PMVE /MAH AN139 与HPMCE5 复 合微针 随着 形 变 量 增加，作 用 力出现 一 系列下降，这可能 是因 为微针 部 分断裂导致，该 复合 微针的初次断裂 力约为 0.19 N。 PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88(1 1)、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5：1)微针和 PVPK29 /32-PVP K90(1：1)微针 微针针尖的应力随 着 针 尖 形变 量 的增 大 缓慢增加(图9)，且 未观察到明显的断裂点，针尖形变 量 为 200 um 左右 时，针尖受到的压力分别为每针0.20、0.24和 0.19N 。研究 表 明，当 针尖 直 径在60~160um 之间时，微针 刺 破皮肤所需的插入力约为0.08~3.04N 。前期实验对 制 备 得 到 微 针的 直 径大致测量，其 直 径约为40 um， 即理论上这些优势处方均能成 功 刺 破角质 层 且不发生断 裂 。 来 源：复合 材 料制备可溶性微针及性能研究 《中国药学杂 志 》 2022年 6月第 57卷第 11期