脂质体分散稳定性的定量表征

脂质体分散稳定性的定量表征脂质体是磷脂分散在水中形成的类球状的、包封一部分水相的有单层或多层脂质双分子层的封闭囊泡。其基本组成包括磷脂和胆固醇，药物包封或镶嵌在泡囊中构成脂质体制剂。脂质体属于热力学不稳定性体系，脂质的微粒形态、分布、相转变温度、动电电位的大小、流体学性质等显著影响其物理稳定性。而脂质体的稳定性在脂质体制剂的开发中具有重要显示的意义。利用LUMiSizer稳定性分析仪，能在短时间内实现对样品稳定性的量化表征。1、测试原理使用近红外光源（或多光源系统）不断照射整个样品，与之平行的检测器随时间连续监测并反应样品的透光率变化，从而形成样品在分离过程的空间和时间透光率图谱。2、实验部分：实验方法：温度25℃，转速2828rpm，每间隔45min采集一条谱线，1000谱线，直到测试结束。取适量脂质体样品于样品管中，使用LUMiSizer检测原浓度样品稳定性。3、结果与分析6款不同的脂质体样品进行稳定性快速标准，得到相应的产品稳定性图谱上述6样品的稳定性图谱所反映的颗粒迁移行为类似，颗粒向顶部上浮且顶部存在一个分层。 对上述图谱进行不稳定性结果定量表示可得各产品稳定性对比，如下图所示，从不稳定性系数结果可以得知，样品3数值最小，稳定性最好。不稳定性指数随时间的变化4、总结传统静置观察的测试方法时间慢，又无法定量比较，而LUM稳定性分析仪可以在很短的时间内即对样品进行快速的稳定性排序和对比，同时可测颗粒粒径，单次测试12个样品，为用户可提供更多更深入的分析信息，缩短研发周期，极大提高研发及品质控制中的工作效率。关键词：脂质体；稳定性；分散稳定性的定量表征不稳定性指数随时间的变化 脂质体分散稳定性的定量表征 脂质 体 是磷 脂 分 散在水 中形 成 的类球状 的、包封 一 部 分水 相的有 单 层或多层 脂 质双 分 子层的 封 闭囊 泡。其 基 本 组 成 包 括磷 脂 和胆固 醇，药 物 包封或镶嵌 在泡 囊中 构成 脂质 体 制 剂 。脂质 体 属于 热力 学 不稳 定 性 体系 ，脂 质的微 粒 形态、分布 、相 转 变 温度 、动 电 电位的 大 小、流 体 学 性 质等显著影 响 其物理 稳 定 性 。而脂质体 的稳 定 性 在脂质 体 制 剂的开发中具 有重要显示 的 意 义。 利 用 LUMiSizer 稳 定 性 分 析仪，能 在 短 时间 内 实 现 对 样品 稳定性 的 量 化 表征。 1、测试原理 使 用 近 红外光 源 (或 多光源系 统)不 断 照射 整 个 样 品 ，与之平 行 的检 测 器随时 间 连续 监 测并 反 应样品的透 光 率变化 ，从而 形 成样品 在分 离 过程的空间 和 时间 透 光率图 谱 。 2、实验部分： 实 验方法 ： 温度 25℃， 转 速2828rpm， 每间 隔 45min 采集 一 条 谱线 ，1000谱 线，直 到测试 结束。 取 适 量脂 质体 样品 于 样品管中 ，使用 LUMiSizer 检测原 浓 度 样 品稳 定 性 。 3、结果与分析 6款 不同 的脂质 体样品 进行稳定性快速标准 ，得 到 相 应的 产 品 稳定性图 谱 上 述6样品的 稳 定 性 图谱 所反 映 的 颗粒迁移行 为类似 ，颗粒向 顶 部上浮且顶 部存 在一 个分 层。 对上 述 图 谱 进行不 稳 定 性 结果定量表 示 可得各产品 稳 定 性 对 比，如下 图 所 示 ，从不 稳 定 性 系 数 结果 可以 得知 ，样品 3数 值 最 小，稳定 性 最 好 。 4、总结 传 统 静置 观 察 的测 试 方 法 时 间慢 ，又 无 法定量比 较，而 LUM 稳 定 性 分 析仪可以 在很短 的时 间 内即 对 样 品进行快速的 稳 定 性排 序 和对 比 ，同时可 测 颗 粒 粒径 ，单 次 测 试12个 样品 ，为 用户可 提 供更多更 深入 的 分析 信 息，缩短研发 周期 ，极 大提 高 研发 及品质控制中的 工作效 率。 关键词：脂质体；稳定性；；分散稳定性的定量表征