IPHASE/汇智和源 化妆品控油功效评价之5α-还原酶活性抑制试验

5α-还原酶（5α-Reductase）是雄激素代谢中的关键酶，可将睾酮转化为更具活性的二氢睾酮（DHT）。二氢睾酮作为一种比睾酮更强效的雄激素，可加速皮脂腺细胞的增殖和皮脂合成，这也是导致皮肤出油的原因之一。化妆品功效成分如果能够抑制5α-还原酶活性，减少DHT的转化，则能有效地调节皮脂腺细胞的活性，减少皮脂的分泌，从而起到控油的作用。因此，可通过5α-还原酶活性抑制试验来评价化妆品的控油功效。一、5α-还原酶简介5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，是雄激素睾酮( testosterone,T)代谢的关键酶，在还原型辅酶Ⅱ(NADPH) 提供电子条件下可将睾酮上4、5位不饱和双键还原,转化为二氢睾酮（DHT）（图1）。目前认为5α-还原酶有3种同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-还原酶Ⅰ主要分布于肝脏、皮脂腺、汗腺等器官，发挥生理作用的最适pH为6~9；5α-还原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睾丸、附睾、精囊、头皮毛囊等，作用最适pH为5.5；5α-还原酶Ⅲ在正常器官几乎不表达或很少表达，而在难治愈的前列腺癌中过度表达。生物体内5α-还原酶基本信息见表1。图1 5α-还原酶的作用机理（来源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）表1 生物体内5α-还原酶基本信息 酶基本信息基因名称大小相对分子质量合成途径亚细胞定位组织分布5α-还原酶ⅠSRD5A1   259个氨基酸29459类固醇激素的生物合成与代谢内质网肝脏、皮肤、大脑、视网膜、卵巢、睾丸、心脏 5α-还原酶ⅡSRD5A2254个氨基酸28393类固醇激素的生物合成与代谢内质网前列腺、肝脏、睾丸、心脏、皮肤5α-还原酶ⅢSRD5A3318个氨基酸36521Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白质代谢和底物合成 内质网、质膜、细胞质子宫、肝脏、乳腺、额叶皮质信息来源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia睾酮在经由5α-还原酶转化为二氢睾酮后，可促进人皮脂腺细胞增殖并促使皮脂分泌亢进，易导致皮肤油腻、痤疮等疾病，给患者带来巨大的心理压力, 影响工作与生活。因此，通过抑制5α-还原酶的活性以减少皮脂分泌来评价化妆品控油功效，并将其运用于控油、痤疮等医药健康产品领域，具有重要的研究价值和广阔的市场前景二、5α-还原酶活性抑制研究与化妆品控油功效评价根据化妆品功效宣称评价项目要求（表2），控油功效宣称评价方法有三种：人体功效评价试验、消费者使用测试和实验室试验方法，配以文献数据支持。其中人体功效和消费者测试这两种方法为人体方法，所需的成本高，周期长。目前市场上认可最多的就是体外实验室试验法，实验室试验认可的方法有：皮脂腺细胞试验和5α-还原酶活性抑制试验。皮脂腺细胞试验由于细胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妆品进行检测，易使细胞失去活性。因此：5α-还原酶活性抑制试验是化妆品控油功效评价最常使用的方案。表2 化妆品功效宣称评价项目要求序号功效宣称人体功效评价试验消费者使用测试实验室试验文献资料或研究数据1祛斑美白①√2防晒√3防脱发√4祛痘√5滋养②√6修护②√7抗皱***△8紧致***△9舒缓***△10控油***△11去角质***△12防断发***△13去屑***△14保湿****15护发****16特定宣称（宣称适用敏感皮肤、无泪配方）**17特定宣称（原料功效）****18宣称温和（无刺激）***△19宣称量化指标的（时间、统计数据等）***△20宣称新功效根据具体功效宣称选择合适的评价依据。说明：1. 选项栏中画√的，为必做项目；2. 选项栏中画*的，为可选项目，但必须从中选择至少一项；3. 选项栏中画△的，为可搭配项目，但必须配合人体功效评价试验、消费者使用测试或者实验室试验一起使用。注释：① 仅通过物理遮盖作用发挥祛斑美白功效，且在标签中明示为物理作用的，可免予提交产品功效宣称评价资料；② 如功效宣称作用部位仅为头发的，可选择体外真发进行评价。信息来源：化妆品功效宣称评价规范三、IPHASE相关产品为满足客户对于化妆品控油功效评价中5α-还原酶活性抑制试验研究的需求，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，凭借先进的设备，专业的技术人员和多年研发的经验，开发出来高5α-还原酶活性SD大鼠肝微粒体，此外，IPHASE还可提供睾酮及还原型辅酶Ⅱ等相关试剂，助力广大客户进行5α-还原酶活性抑制研究。产品名称规格高5α-还原酶活性SD大鼠肝微粒体20mg/ml，0.5ml睾酮10mg还原型辅酶Ⅱ（NADPH）100mgIPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科研工作者来电咨询，咨询热线400-127-6686。发    文    章    得    奖    励凡使用本公司产品，在国内及国际刊物上发表论文（论文发表日起一年内），并注明产品属于IPHASE BIOSCIENCES Co.,Ltd. / 汇智和源生物技术（苏州）有限公司所有，即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同，给予不同金额奖品：非SCI论文及IF≤5分，500元礼品；5分＜IF≤8分 800元礼品；8分＜IF≤10分 1000元礼品；IF≥10分 2000元礼品；注：①礼品卡也可兑换同等金额产品购买抵用券；      ②如遇我司公司名称书写不规范或不是第一作者        等情况，对应给予奖品金额将发放50%；活动多多，礼品丰厚，快来参与吧！关    于    我    们汇智和源，致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂，IPHASE为公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。