国内首家！IPHASE/汇智和源MATE2K转运体细胞研发成功！

PART.01    药物转运体简介药物转运体是以药物为基质，存在于组织或器官的细胞膜表面，担当药物跨膜转运功能的蛋白质的总称。药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢、排泄，多种药物及外源性分子通过细胞膜主要是由药物转运体来控制。肾脏、肝脏和肠道是药物代谢的主要器官，药物转运体广泛表达于肝细胞、肠细胞和肾小管细胞膜之上。根据对底物的转运方向，主要将转运体分为摄入转运体和外排转运体。根据转运体结构不同，将其分为三磷腺苷结合盒式转运体家族(ABC转运蛋白超家族)及溶质转运蛋白家族(SLC家族)两类，前者直接利用ATP分解产生的能量来进行物质的膜转运，后者利用细胞内外电化学电位差或离子梯度提供能量跨膜运输底物。ABC和SLC转运体分布及底物特点多药及毒物外排蛋白(MATEs)属于溶质转运体家族，在真核生物、植物、哺乳动物中分布广泛。大部分SLC家族转运体是摄入转运体，与药物转运体相关主要包括SLC21基因亚家族、SLC22A基因亚家族、SLC15A基因亚家族和SLC47A基因亚家族，其中只有多药及毒素外排转运蛋白（multidrug and toxin extrusion transporters, MATEs）是外排转运体。ABC和SLC转运体底物转运方向PART.02    MATE2K与药物的相互作用人类MATE有两种亚型MATE1、MATE2。MATE1主要表达于肾脏和肝脏，通过质子交换介导有机阳离子物质最终排泄，MATE2 和MATE2K 主要表达于肾脏近端小管细胞顶端膜，且其中MATE2K 为肾脏特异性表达。作为人体最重要排泄器官的肾脏，在体外研究MATE2K转运体与底物的相互作用具有重要意义，有助于验证在研药物是否为MATE2K的底物及抑制剂，可进一步确定在研药物对机体内源性（如肌酐、葡萄糖）或外源性物质改变的影响。转运体对药物的影响目前已约有40种临床药物被证实为MATEs的底物，如西咪替丁、奥沙利铂、阿昔洛韦、非索那定、头孢氨苄。其中大部分底物对MATE1和MATE2K的亲和力相同，仅少数底物对MATE1的亲和力高于MATE2K，如阿昔洛韦。随着分子生物学技术的不断发展，药物转运体的研究取得了重大进展。目前，各国就人用药品技术对转运体介导药物相互作用提出了新要求，将MATE1和MATE2K列为值得考虑之列。鉴于此，IPHASE国内首家瞬时转染重组MATE2K转运体细胞应运而生，助力新药研发！各国药品管理局对转运体研究的建议PART.03    IPHASE转运体相关产品IPHASE凭借先进的设备，专业的技术人员和多年的研发经验，通过HEK293细胞系成功构建国内首家瞬时转染重组MATE2K转运体细胞，推出SLC转运体家族新产品！IPHASE技术人员以TEA为底物，验证重组MATE2K转运体细胞，结果发现较指导原则IPHASE瞬时转染重组MATE2K转运体细胞其TEA代谢能力显著增高，表明IPHASE瞬时转染重组MATE2K转运体细胞产品有效，活性满足药物研发要求。IPHASE产品与指导原则TEA代谢比较除瞬时转染重组MATE2K转运体细胞，IPHASE同时推出了就SLC转运体细胞和ABC转运体囊泡相关新产品，供客户自行选择，满足客户不同的药物转运体研究。表1 IPHASE SLC转运体细胞产品名称                                     规格OATP1B1 转运体                     8~10millionOAT1 转运体                           8~10millionOAT3 转运体                           8~10millionOCT2 转运体                           8~10millionOATP1B3 转运体                     8~10millionOATP2B1 转运体                     8~10millionOCT1 转运体                           8~10millionMATE1 转运体                         8~10millionMATE2K 转运体                       8~10millionOATP1A2 转运体                     8~10million表2.IPHASE ABC转运体囊泡产品名称                                规格BCRP转运体                           0.5ml,5mg/mlBSEP转运体                           0.5ml,5mg/mlMDR1转运体                         0.5ml,5mg/mlMRP1转运体                         0.5ml,5mg/mlMRP2转运体                         0.5ml,5mg/mlMRP3转运体                         0.5ml,5mg/mlMRP4转运体                         0.5ml,5mg/mlMRP8转运体                         0.5ml,5mg/mlIPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科研工作者来电咨询，咨询热线400-127-6686。发    文    章    得     奖    励凡使用本公司产品，在国内及国际刊物上发表论文（论文发表日起一年内），并注明产品属于北京汇智和源/IPHASE所有，即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同，给予不同金额奖品：非SCI论文及IF≤5分，500元礼品；5分＜IF≤8分 800元；8分＜IF≤10分 1000元；IF≥10分 2000元；注：礼品卡也可兑换同等金额产品购买抵用券；活动多多，礼品丰厚，快来参与吧！关    于    我    们汇智和源，致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂，IPHASE为公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。IPHASE 国内首家瞬时转染重组 MATE2K 转运体细胞研发成功 1、药物转运体简介 药物转运体是以药物为基质，存在于组织或器官的细胞膜表面，担当药物跨 膜转运功能的蛋白质的总称。药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢、排泄，多种药物及外源性分子通过细胞膜主要是由药物转运体来控制。肾脏、肝脏和肠 道是药物代谢的主要器官，药物转运体广泛表达于肝细胞、肠细胞和肾小管细胞 膜之上。根据对底物的转运方向，主要将转运体分为摄入转运体和外排转运体。根据转运体结构不同，将其分为三磷腺苷结合盒式转运体家族(ABC转运蛋白超 家族)及溶质转运蛋白家族(SLC家族)两类，前者直接利用ATP分解产生的能量 来进行物质的膜转运，后者利用细胞内外电化学电位差或离子梯度提供能量跨膜 运输底物。 表 1.ABC 和 SLC 转运体分布及底物特点 多药及毒物外排蛋白 (MATEs)属于溶质转运体家族，在真核生物、植物、哺 乳动物中分布广泛。大部分 SLC 家族转运体是摄入转运体，与药物转运体相关主 要包括 SLC21基因亚家族、SLC22A 基因亚家族、SLC15A 基因亚家族和 SLC47A 基 因亚家族，其中只有多药及毒素外排转运蛋白（multidrug and toxin extrusion transporters, MATEs ）是外排转运体。 图 1.ABC 和 SLC 转运体底物转运方向 2、MATE2K 与药物的相互作用 人类 MATE 有两种亚型 MATE1、MATE2。MATE1主要表达于肾脏和肝脏，通 过质子交换介导有机阳离子物质最终排泄，MATE2和 MATE2K 主要表达于肾脏 近端小管细胞顶端膜，且其中 MATE2K 为肾脏特异性表达。作为人体最重要排泄 器官的肾脏，在体外研究 MATE2K 转运体与底物的相互作用具有重要意义，有助 于验证在研药物是否为 MATE2K 的底物、抑制剂及诱导剂，可进一步确定在研药 物对机体内源性（如肌酐、葡萄糖）或外源性物质改变的影响。 图 2.转运体对药物的影响 目前已约有 40种临床药物被证实为 MATES 的底物，如西咪替丁、奥沙利铂、阿昔洛韦、非索那定、头孢氨苄。其中大部分底物对 MATE1和 MATE2K 的亲和 力相同，仅少数底物对 MATE1的亲和力高于 MATE2K ，如阿昔洛韦。 随着分子生物学技术的不断发展，转运体对药物研发的影响日益深远。目前，各国就人用药品技术对转运体介导药物相互作用提出了新要求，将 MATE1和 MATE2K 列为值得考虑之列。鉴于此，IPHASE 国内首家瞬时转染重组 MATE2K 转 运体细胞 应运而生，助力新药研发！ 家族 转运体 FDA NIMPA EMA ICH ABC P-gp √ √ √ √ BCRP √ √ √ √ BSEP X X 最好考虑 X SLC OATP1B1 √ √ √ √ OATP1B3 √ √ √ √ OAT1 √ √ √ √ OAT3 √ √ √ √ OCT1 X 值得考虑 OCT2 √ √ √ √ MATE1 √ √ 值得考虑 MATE2K √ √ 值得考虑 √ “√”必须考虑;“x”不考虑 表 2.各国药品管理局对转运体研究的建议 3、IPHASE 转运体相关产品 IPHASE 凭借先进的设备，专业的技术人员和多年的研发经验，通过 HEK293细胞系 成功构建 国内首家瞬时转染重组 MATE2K 转运体细胞 ，推出 SLC 转运体家 族新产品！ IPHASE 技术人员以 TEA 为底物，验证重组 MATE2K 转运体细胞，结果发现较 指导原则 IPHASE 瞬时转染重组 MATE2K 转运体细胞其 TEA 代谢能力显著增高，表明 IPHASE 瞬时转染重组 MATE2K 转运体细胞代谢性、适用性更强，极大地缩 短了药物代谢观察时间，助力广大客户对于药物的转运研究。 图 3.IPHASE 产品与指导原则 TEA 代谢比较 除瞬时转染重组 MATE2K 转运体细胞，IPHASE 同时推出了就 SLC 转运体细胞 和 ABC 转运体囊泡相关新产品，供客户自行选择，满足客户不同的药物转运体 研究。 Description Unit Size IPHASE Human OATP1B1 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OAT1 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OAT3 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OCT2 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OATP1B3 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OATP2B1 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OCT1 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human NTCP SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human MATE1 SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human MATE2K SLC Transporter Cells 8~10million cells IPHASE Human OATP1A2 SLC Transporter Cells 8~10million cells 表 3.IPHASE 产品 SLC 转运体细胞 Description Concentration Unit Size IPHASE Human BCRP Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human BSEP Vesicle 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MDR1 Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MRP1 Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MRP2 Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MRP3 Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MRP4 Vesicles 5mg/mL 0.5mL IPHASE Human MRP8 Vesicles 5mg/mL 0.5mL 图 4.IPHASE 产品 ABC 转运体囊泡 IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研 试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方 法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科 研工作者来电咨询，咨询热线 400-127-6686。