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本应用文摘描述了联用 Agilent 1200 系列快速分离液相色谱系统和 Agilent 6460 三重串联四极杆液/质联用系统来分析平行人工膜渗透性测定(PAMPA)样品,所分析的每个样品包含四种目标化合物。采用 MassHunter Optimizer 软件确定强度最大的产物离子、最佳碎裂电压和碰撞能量。该实验测定了分别属于四类不同药物的十种药物化合物的表
观渗透值。
平行人工膜渗透性测定(PAMPA)用于
确定化合物分子被动扩散透过多孔过滤膜
的性能,此多孔过滤膜由类脂有机化合物
或者从动物中提取的天然脂质包被形成人
工膜。通常,PAMPA 实验在药物研发阶段
进行,用以鉴定最有希望为肠道吸收的先
导候选药物、改进研发化合物的结构以及
改善体内扩散的特性。PAMPA 结合 Caco-2
细胞测定可以解释在体内观察到的药物渗
透行为。
本研究测定了四种β-受体阻滞剂(阿替洛
尔、拉贝洛尔、美托洛尔、普萘洛尔)、
一种钙通道阻滞剂药物(维拉帕米)、一
种 5-羟色胺受体激动剂(丁螺环酮)、四
种抗抑郁药(奈法唑酮、去甲替林、丙咪
嗪、曲米帕明)以及一种对照化合物(地
昔帕明)的表观渗透值。
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