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[size=3][font=宋体][/font][/size][size=2][color=#d40a00]维权声明:本文为[font=Times New Roman]hehu2010[/font][font=宋体]原创作品,本作者与仪器信息网是该作品合法使用者,该作品暂不对外授权转载。其他任何网站、组织、单位或个人等将该作品在本站以外的任何媒体任何形式出现均属侵权违法行为,我们将追究法律责任。[/font][/color][/size] [size=4][b]中药分散片及其辅料的研究进展[/b][/size] 分散片 (dispersible tablets)又称水分散片 (water dispersible tablets),是指遇水可迅速崩解形成均匀黏性混悬液的片剂[l]。随着医药工业的发展 ,西药分散片已经载入各国药典,《英国药典》1980年开始收载阿司匹林等3种分散片。《中国人民共和国药典》2000年版开始收载分散片,但中药分散片在各国药典中并不多见。目前,已有文献报道的中药分散片有绞股蓝总苷分散片[2]黄心分散片[3]、黄芩清肺分散片[4]、葛根黄豆苷元分散片[5] 感冒灵分散片[6]及麝香保心分散片[7]等。2005版《中国人民共和国药典》规定,分散片要求在(20±1) 的 100 ml水中,振摇 3 min,应全部崩解并通过二号筛[8],相对与普通剂型来讲,这样大大提高了药物的生物利用度,并提高老、幼和吞服困难的患者的顺应性。它结合了片剂和液体制剂的优点,并克服两者的不足,这种新剂型不仅服用方便,而且吸收快、生物利用度高、不良反应小,主要要适用于难溶 药物和生物利用度有问题的药物,不适合毒副作用较大、安全系数较低和易溶水的药物。分散片的生产工艺与设备无特殊要求,是一种具有开发前景的新型片剂,近几年已得到迅速发展。现就中药分散片制备过程中遇到的问题作一综述。 1.分散片的处方。 分散片的处方主要组分为药物、一种或多种崩解剂、填充剂、遇水即形成高黏度的溶胀辅料、助流剂、润湿剂等。 1.1药物。由于中药活性成分复杂,且容易吸潮,使药物成团,难以成型,严重影响到片剂的崩解和生物利用度,因此将中药制成分散片,具有较大的技术难度。如果将中药提取分离出有效部位,并进行适当的精制处理,尽可能地减少制剂用量,再通过实验设计筛选出合适 的分散片处方和制备工艺,完全可以制备出美观、符合质量要求的中药分散片。 1.2崩解剂。崩解剂的种类、型号、加入方法 、是否联用等因素均会影响分散片的崩解时限。其中选用优质的崩解剂是最重要的因素之一 。雷同康[9]认为,优质的崩解剂是指吸水溶胀 度大于5mL/g的崩解剂。孔隙率和强溶胀性是这类崩解剂最重要的速崩机理 ,尤其是溶胀性。 当崩懈剂含量约为7 6%时 ,将获得最短的崩解时间 ,此时 ,片剂孔径分布是最合理的细孔结 构 .这种细孔结构的总孔隙溶剂达到饱和,它所产生的压力能导致有效的崩解 溶胀过程成为主要的崩解机理 。但当崩解剂含量超过8%时 ,片剂内部毛细管变粗 ,水的快速渗透反而隔离了周围的细孔结构区 ,使其中的空气不能及时逸出 ,阻止水分进入细 孔区[10]。分散片处方中常用的崩解剂有: 交联羧甲基纤维素钠 (cCMC—Na):cCMC—Na溶胀性强,但不溶于水 ,具有优良的崩解作用[11]。Fererro[12]用水不溶性药物鞣酸蛋白作模型药,系统地研究了cCMC—Na在直接压片中的崩解效率。实验结果表明 ,当其含量为5% ~ 10%,压片压力为 250—280MPa时 ,崩解时问最短 ,仅为十几秒钟。 若处方中没有它,则 30min内部都不会崩解。 羧甲淀粉钠 (CMS-Na):CMS-Na是淀粉经化学修饰的产品,它是淀粉的低取代衍生物,颗粒吸水后能迅速溶胀,但不碎裂,可缩短大多数片剂的崩解时限,其溶胀度为 14.8mL/g,尤其适用于不溶性药物[13,14], 刚臧志等[15]用正交试验筛选了西咪替丁分散片的处方,结果以20%联羧甲淀粉钠、25%改性淀粉、10%微晶纤维素配合使用,崩解效果最佳,为 (70.2±5.16)秒,分散均匀性、混悬性均合格。由此提 ,几种不同的崩解剂联用,将有可能取得优于单种崩解剂更好的崩解效果,所以在方筛选中要注意考虑到这一点。 低取代羟丙纤维素 (LS- HPC):有较强的吸湿性,遇水溶胀而小溶解 ,且具有毛糙的表面结构,可增强药粉和颗粒问的镶嵌作用,提高片剂黏度和光洁度,所以选用LS- HPC为辅 料,能起崩解和黏结双重作用,用量一般为2% ~5%[16,17]。 交联聚乙烯吡咯烷酮 (PPVP):聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 溶于水,吸湿性强 ,溶胀性较弱 ,而 PPVP崩解效果好。外加PPVPxl。具有很高的毛细管活性及水合能力,迅速将水吸入片 中,然后膨胀崩解 ,内加的PPVPxl10吸水使固体颗粒崩解为更细小的粉末从而增加主药 的溶出。 微晶纤维素(MCC):是目前应用最广的一种辅料,它具有海绵状的多孔管状结构。受压时,MCC的多孔结构由杂乱无事而成为线性排列 ,再加之塑性变形,使MCC遇水后,水分子 进入片剂内部,破坏微品之间的氧键,促使片剂速崩。 MCC可压性好,适合于直按压片法。 由于它溶胀性很弱,一般不单独用作崩解剂,往往和其他溶胀性能强的辅料如LS- HPC联合 使 用[18]。 1.3填充剂。 乳糖:是一种优 良的填充剂 ,在压片过程即使压力稍有变化,也不至于影响片剂的硬度,片重差异变化小,较少出现黏冲、脱片等现象。成品光洁美观,有良好的药物溶出速率。中药分散片中如果原料药黏性较差,可考虑使用乳糖作填充剂。但黏性较强的原料药不宜使用乳糖[19],因其有可能影响崩解度。 硫酸钙(二水物):不溶于水,无引湿性,对油类有极强的吸附能力,可广泛用作对水敏感的药物填充剂,中药分散片中如原料药的黏性较强,可考虑使用硫酸钙作填充剂[19]。其他如山梨醇、微晶纤维索、甘露醇,麦芽糊精等均可考虑使用。 1.4溶胀性辅料 溶胀性辅料对分散片这一剂型间接地起到促进崩解的作用。常用以下品种:预凝胶淀粉。预 凝胶淀粉是将普通淀粉在高于糊化温度 (45℃)下处理 ,使淀粉吸水膨胀,破坏分子之间氧 键甚至破坏淀粉颗粒,然后升温,待糊化完伞后,经于燥压制成薄膜, 粉碎而得。其具有良好的流动性、可压性、崩解性和自我润滑性[20]。 海藻酸钠:海藻酸钠溶于水而形成粘稠的胶体溶液,其黏度随聚合度、浓度及pH值而异,pH5~10时黏度最大[21]。另外,还可采用瓜耳胶、苍耳胶、葡聚糖、多糖类、亲水性纤维素衍生物 (如羧甲基纤维素钙、羟丙 基纤维素或羟丙基甲基纤维素等)。 1.5 其它辅料 其它辅料包括表面活性剂、助流剂、亲水性润滑剂等 ,它们的加入将有助于提高分散片的质量 。较常用的表面活性剂 是十二烷基硫酸钠 (SLS)[16,22],溶于黏合剂中使用 ,效果最好,可显著促进片剂崩解和药物溶解 。此外,也有用磺基丁二酸二辛酯钠的[23]。 分散片中广泛采用微粉硅胶[24]为助流剂 ,无论在制粒压片或粉末直接压片中都有利于改善颗 粒或粉末的流动性 。 同时 ,由于它的强极性和亲水性 ,有利于水分透入片剂 ,加速片剂的崩解,同时硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的溶出速率[25]。 由于崩解剂为不溶性物质.崩解后口感似沙砾,为克服这一缺点。常用甘露醇为填充剂,可以改善口感。
【作者】 管清香; 林天慕; 王恩思;【机构】 吉林大学药学院; 吉林大学生命科学学院;【摘要】 目的:建立测定甲磺酸地拉韦啶薄膜衣分散片含量的方法。方法:采用Diamonsil(TM) C18(150mm×4.6mm,5μm),乙腈-50mmol·L-1pH4.6磷酸二氢钠(55∶45)为流动相,检测波长为300nm。结果:甲磺酸地拉韦啶在12.54~62.70mg·L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9999)。低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.5%,99.9%和101.5%(n=3)。结论:本方法简便、快速、专属性强,可用来测定甲磺酸地拉韦啶分散片的含量。 【谱图】
[b][center]【第二届网络原创作品赛】药检之路:分散片检测解析过程[/center][/b][center][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/01/201701191651_625775_1612824_3.gif[/img][/center][center][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240012_167324_1612824_3.jpg[/img][/center][b][color=#00008b][size=4]药检的同行们,你们平时都做哪些药物的检测?在检测中是否遇到过很棘手的问题呢?解析我们的检验,谈谈我们的看法,你今天的检测还都顺利吗?以下是我在工作中对片剂检测,还请大家多提宝贵意见,其中的错误与不足望老师专家斧正。[/size][/color][/b][color=#00008b][b]==================================================================================================================[/b][/color][color=#dc143c][size=3]罗红霉素分散片的检测[/size][/color][b]什么是分散片[/b]:系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。 分散片 应进行溶出度和分散均匀性检查。产品检测引用标准:《中华人民共和国药典》现行版技术标准:[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240032_167326_1612824_3.jpg[/img]规格:75mg (每片含罗红霉素约75mg)有效期24个月(见包装封口)[b][color=#dc143c]********************************************************************************************************************[/color][/b][size=4][b][color=#dc143c]检验方法[/color][/b][/size][b]1.性状[/b]本品为白色或类白色[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240038_167327_1612824_3.jpg[/img][color=#00008b]一般是目测,如发现变黄或缺损则判为不合格,同时假冒药片光泽性不好,易碎。[/color][b]2.鉴别[/b]在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的主峰的保留之间一致.[color=#00008b]可参照含量测定时色谱图(略)[/color][b]检查3.溶出度[/b][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240046_167328_1612824_3.jpg[/img][color=#00008b]调试仪器到达试验要求,包括一些参数设定。[/color]测试前,调整装置,使转篮底部距溶出杯底部25mm±2mm.量取经脱气处理的盐酸溶液(1-1000)900ml为溶出介质,注入6个溶出杯中,加温使盐酸溶液温度保持在37±0.5度,转速为每分钟100转,并使其稳定.取本品6片,分别投入6个干燥的转篮内,将转篮降入容器中,立即开始计时,经30分钟时,取溶液适量,(取样点位置在转篮顶端至液面的中点,距溶出杯10mm处),立即经不大于0.8um的微孔滤膜过滤,自取样至过滤应在30秒完成,取续滤液作为供试溶液.另取本品10片,研细,精密秤取适量(相当于平均片重)加乙醇适量,(每5mg罗红霉素加乙醇1ml)使罗红霉素溶解,用溶出介质稀释100ml 过滤,取续滤液10ml加溶出介质80ml,制成每1ml约含80ug 罗红霉素溶液,作为对照.精密量取上述溶液各5ml,分别精密加入硫酸溶液(75-100)5ml,放置30分钟,冷却至室温,照”紫外分光光度计标准操作规程”在482nm的波长处分别测定吸光度,计算出每片的溶出度.应符合规定[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240048_167329_1612824_3.jpg[/img][color=#00008b]注意取样时,取样的随机性,不能只在一盒药中取。[/color]计算含量A样:样品吸光度 A对:对照吸光度C对:对照溶液的浓度 g/mlW: 秤取的 供试品的量 gWo:为平均片重 g[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240053_167330_1612824_3.jpg[/img][color=#00008b]注意取样时要迅速,并做好过滤处理,最好2人同时进行。在进行样品前处理时应避免样品二次污染。[/color][b]结果判定[/b]符合下列条件之一者,可判为符合规定(1)6片中,每片的溶出量,按标示量计算,均不低于82%,(2)6片中,如有1-2片低于82%,但不低于72%,且平均溶出量不低于82%(3)6片中,有1-2片低于82%,其中尽有一片低于72%,但不低于62%,且平均溶出量不低于82%时,应另取6片复试 初复试的12片中有1-3片低于82%,其中仅有1片低于72%,但不低于62%,且平均不低于82%.[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/08/200908240058_167331_1612824_3.jpg[/img][color=#00008b]紫外检测,认真填写检验记录,同时注意仪器使用和维护并做好记录。[/color]