什么是长效释放注射剂(LAI) 药物加工？

什么是长效释放注射剂(LAI) 药物加工？

长效注射剂（LAI)是设计有缓释给药系统的治疗方法，意味着药物在一段较长时间内逐渐释放到体内。延长释放活性药物成分（API）的概念已经存在一段时间了，口服制剂自2001年开始上市，首款长效注射剂在上世纪九十年代初就通过了美国FDA的审批。但是，由于多方面的原因，长效注射剂正日益受到青睐，我们将在本文稍后部分就此探讨。

经证实，尽管摄入量大并且具有广泛的适用性，长效注射剂在激素替代疗法、疼痛治疗等方面很成功。然而， LAR注射剂的加工仍具有挑战性。尽管有许多备选的材料可作为给药载体，但是可生物降解的微球处于领先地位。微球很容易与各种原料药结合，并配制成储库型注射剂，在延长药物释放方面取得成功，具有显著功效。那么，它是如何起作用的呢?

什么是长效注射剂?

长效注射剂有时被称为“储库型注射剂”，因为这种注射剂将药物载荷储存在身体组织内，在注射部位形成一个药物治疗库，能够在后续的数周甚至数月中被身体逐渐吸收。复合材料使这种缓释作用成为可能。

例如，聚合物微球将API分子包封，并在体内逐渐降解，将药物载荷缓慢释放到体内。这些微球释放活性化合物的速率取决于其成分、形状以及大小，意味着药物生产厂家能够精细定制某一药物的释药动力学，优化治疗方法，取得更好的医药效果。一个简单的例子就是较小微球的释药速度可能比较大粒子的释药速度更快一些。因此，可通过精细调节微球的粒径和粒径分布(PSD)来改变释药速率。就成分而言，有越来越多的适合储库型注射剂的生物相容性备选聚合物。聚乳酸(PLA)和聚乙二醇(PEG)属于主要的备选材料，因为在通过标准注射器注射之后，它们会在一段时间内发生酶促降解。

长效注射剂有哪些优点?

依从性

LAI需要的注射频次较少，使患者更容易坚持自己的药物治疗方案。

便利性

LAI的用药频次可以低一些，这对于患者来说更便利一些，因为患者可能难以记住何时用药，或者有行动不便的问题。

靶向给药

因为可以将药物注射到身体的特定部位，LAI允许临床医生靶向给药至局部手术部位。这不仅改善了药物的特异性，而且降低了系统性暴露危险。

具有成本效益

从长远角度来看，LAI 可能更具有成本效益，因为患者需要就诊次数更少，并且药物补充的频次更低一些。

减少用药过量的风险

LAI 能够提供一种稳定、持续性的活性药物给药量，因此过量用药的危险性更低，相比较口服药物的情况尤其如此。

降低药物的相互作用风险

LAI 降低了药物相互作用的几率，因为不需要与食物一起服用或配合其它药物服用。

减少分流风险

与口服药物相比，LAI不太可能被分享或出售，因此减少了分流和滥用的风险。

稳定的血液水平

LAI 向体内提供持续、稳定的活性药物剂量，有助于改善治疗效果，降低突破症状或副作用的可能性。

长效注射剂是如何加工的?

长效注射药物通常是采用如下其中一种方法制造的：微囊法或储库制剂。微囊法这项技术已经讨论过了，就是用聚合物材料包封原料药，制成微球，然后悬浮在水相中。储库型制剂则不同于这种方法。API 仍与一种聚合物相结合，但是以一种独特的方式配制，在注射之后作为一种固态物沉积下来。两种方法均能按要求达到缓释目的，但是微囊法的结果通常更稳定一些。