基于物料性质表征的小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化评价研究

目前儿童口服中药剂型包括口服液、颗粒剂、散剂、糖浆剂、胶囊剂和片剂等,据某院用药信息统计,临床儿童口服中成药共有56种,其中口服液占比32.14%,糖浆剂占比次于口服液为5.36%1。且糖浆剂甜味纯正,掩盖了药物的不良气味,深受儿童喜欢。因此,针对儿童这--特殊患群,通过工艺优化和剂型改进技术，制成小儿蒲地蓝消炎糖浆剂来改善不良口感,从而提高儿童服药依从性。本文对蒲地蓝消炎口服液的流浸膏以及生产工艺关键环节中间体的不良口感进行系统分析,通过工艺优化和剂型改进制成小儿蒲地蓝消炎糖浆。对比蒲地蓝消炎口服液和小儿蒲地蓝消炎糖浆改变工艺和剂型后对流浸膏物料性质制剂性质、有效性以及口感方面的影响,并结合两者黄芩苷、汉黄芩素和紫董灵在幼年大鼠体内的药动学过程,以评价其剂型优化的科学性。为小儿蒲地蓝消炎糖浆进-一步安全、合理用药奠定基础。

采用日本INSENT电子舌对蒲地蓝消炎口服液的口感分析可知，口服液不良口感主要来源于中药本身所固有的不良口感和制剂过程中引入的不良口感,导致其口感很难受儿童欢迎。因此,针对儿童这-~特殊患群,通过工艺优化和剂型改进技术,制成小儿蒲地蓝消炎糖浆剂来改善不良口感,从而提高儿童服药依从性。以蒲地蓝消炎口服液和小儿蒲地蓝消炎糖浆的流浸膏物料性质为基础,通过比较两者的制剂性质、口感.5种质量标志物含量以及体内的药动学特征，评价小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化的适宜性。结果表明，与蒲地蓝消炎口服液相比,小儿蒲地蓝消炎糖浆的pH密度、浊度、黏度和色度性质显著改变,不良口感降低26%，主要有效成分菊苣酸转移率升高，黄芩苷的转移率与口服液相差较小;同时通过药代动力学可知,黄芩苷体内吸收总量较高.糖浆中黄芩苷和汉黄芩素的达峰时间Tmax.显著延长，紫堇灵的体内滞留时间MRT显著延长;小儿蒲地蓝消炎糖浆和蒲地蓝消炎口服液在体内的吸收程度相同:黄芩苷>汉黄芩素>紫堇灵。新剂型工艺较原剂型简单,符合大生产需求,安全环保,合理可行,为小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化的适宜性和科学性提供了依据,同时也为小儿蒲地蓝消炎糖浆进一步安全、合理用药奠定基础,从而扩大儿童临床应用范围。

综上所述，小儿蒲地蓝消炎糖浆通过工艺优化和剂型改变后,其口感明显改善，提高了儿童用药顺应性，且并没有改变制剂内在质量;故小儿蒲地蓝消炎糖浆工艺较原剂型简单，符合大生产需求，安全环保，合理可行。本文为小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化科学性提供了数据支撑,同时也为小儿蒲地蓝消炎糖浆合理安全用药提供了理论依据。

具体内容参考文献：基于物料性质表征的小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化评价研究（南京中医药大学附属中西医结合医院）