激光粒度分布仪在原辅料/制剂领域的应用

随着国内药物一致性评价的开展和普及，大家对于制剂除了在杂质方面的要求以外，制剂本身的质量和疗效也受到了越来越多的关注。为了使得“仿制药”和“原研药”获得近似的体内吸收曲线，除了对于药物本身的结构、晶型、含量以及制剂工艺等因素进行考察外，药物颗粒的大小也显得至关重要。对于通常口服药物来说，原料药和辅料是其最重要的组成部分。

原料药，制剂中的有效成分，旨在用于药品制造中的任何一种物质或几种物质的混合物。此种物质在疾病的诊断、治疗、症状缓解或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用，或者能影响机体的功能结构，也是制剂工艺的源头。原料药种类繁多，即有常规的有机小分子，比如治疗胃病的多潘立酮，治疗鼻炎的丙酸氟替卡松，也有很多无机化合物，比如治疗腹泻的蒙脱石、药用碳酸钙等。其颗粒大小和分布也是千差万别，从微粉化前的几百微米，到微粉化后的十几个微米，因此如何测试众多不同种类的API就成为了主要的挑战。

                                              头孢呋辛酯                                                          蒙脱石

除了原料药作为有效成分外，药用辅料在制剂过程中同样重要，药用辅料是指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，是除活性成分以外，在安全性方面已做了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓释等重要功能，是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。辅料的粒度大小及分布同样对制剂过程有着重要的影响，其粒度大小对于药物压片、崩解、溶出甚至给药均一性都会产生较大影响。

                                                  硬脂酸镁                                        交联羟甲基纤维素

中药粉体是中药材使用的重要形式之一，如传统丸剂、散剂就是由一种或多种药材粉末混合加工而成的剂型。随着药物加工及检测技术的不断提高，中药粉体研究得到了快速的发展，将中药制备成中药饮片颗粒、微米中药甚至纳米中药，可大大增加药物颗粒的比表面积，提高中药的溶解度和生物利用度，因此中药粉体粒度的测试受到了广泛关注。但中药种类繁多，不同中药粉体间差异巨大，分散测试条件可能完全不同。对于某一种特定中药粉体微粒，如何找到合适的分散测试方法就成为了挑战。

                                                         丹参                                                            当归

 Bettersize2600 激光粒度分布仪