图像颗粒分析技术在制剂开发过程中的应用

原料药及辅料的颗粒大小对于药物的质量和制剂过程影响不言而喻，虽然激光衍射作为一种相对比较成熟的技术广泛地用于原辅料的粒径检测，同时该方法也具有检测速度快和精度高等优点，但由于该检测原理属于间接方法，因此激光衍射技术本身也具有一些无法克服的缺点，比如最终颗粒的大小无法直观地确认，样品到底是团聚状态或者是否破碎也无法得知。同时对于很多制剂，原辅料晶体的形状也非常关键，球形？棒状？或者是聚集状态？而这些方面，图像颗粒分析系统则可以很好地给出解决方案。

在我们按照药典采用激光衍射对某些原辅料做粒径检测的时候，常常会碰到一些具体问题，比如激光衍射法给出的粒径是5um，这个结果是否靠谱？我们采用超声或者加压分散样品颗粒的时候，是否容易将颗粒“打碎”，这些分散条件如何确定？图像分析系统就可以很好的给你这些信息。

                                                 蒙脱石颗粒                                       盐酸沙丁胺醇

一般在口服制剂中，片剂或者胶囊在胃肠中是逐渐崩解、释放然后再吸收的过程。因此药物能否跟原研保持接近，崩解过程就显得至关重要。一旦药物进入到肠胃中，其崩解是均匀的从药片四周开始？还是从局部某个点开始崩解？其崩解时间和规律？这些光散射法显然无法给出答案。图像法则是一个比较优势的方案。

同时很多制剂其原料药和辅料是混合在一起的，有时候单单凭借大小或者形态很难进行区分，虽然拉曼光谱等技术可以辅助对原料药和辅料进行识别，但该技术成本相对较高，同时操作过程相对复杂。而图像技术如果引进偏振光配置，由于原辅料分子式和结构晶型不同，在偏振光状态下，原辅料有可能展现出完全不同的光学特性，这样就可以对某些制剂中活性成分进行单独分析。

                                                     辛伐他汀                                             丙酸氟替卡松

BT-1600图像粒度粒形分析系统