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探究人源葡萄糖转运蛋白的外表面抑制剂分子机制
2022/08/17 14:40
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方案摘要：
产品配置单：
NanoTemper Monolith 生物分子互作检测仪
型号： Monolith
产地： 德国
品牌： NanoTemper
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方案详情：
方案标题：探究人源葡萄糖转运蛋白的外表面抑制剂分子机制
检测样品：葡萄糖转运蛋白GLUT3与小分子抑制剂SA47
检测项目：蛋白与小分子结合位点验证
应用领域： 生物
方案摘要：
颜宁团队与清华大学Jiang Xin团队通过晶体结构解析，对GLUT家族蛋白与抑制剂之间的相互作用进行了深入的探究，并结合Monolith分子互作检测阐明了抑制剂SA47的作用方式，为发现用于治疗开发的 GLUTs 表面抑制剂提供了分子基础。
方案详情:
为了筛选和验证GLUT3 的外表面抑制剂，研究团队设计了一种GLUT3的变体— GLUT3exo。然后使用Monolith分别检测了GLUT3exo与内面抑制剂CCB和外表面抑制剂phloretin的结合能力，证实GLUT3exo与CCB无结合，选择性的结合至phloretin，且亲和力与WT GLUT3接近，从而证明GLUT3exo可作为检测GLUTs的外表面抑制剂的工具。
接下来，研究团队使用GLUT3exo来表征小分子抑制剂SA47对GLUT蛋白的结合作用。结果显示SA47与GLUT1，GLUT3的Kd值分别为309.5±58.2 nM和316.5±47.2 nM。
研究人员根据高分辨率的晶体结构信息，描述出SA47的不同芳香环和侧链位置与GLUT3对应的结合位点。为了验证这些互作结合位点，研究人员对GLUT3上的配体结合残基进行了系统性的Ala取代，并对蛋白产量和行为与WT相似的单点突变体与SA47的亲和力进行了检测。
如上表，研究人员分别检测了SA47与超过10个GLUT3蛋白WT和突变体的亲和力，验证了晶体结构显示的互作位点。Monolith分子互作仪检测一对亲和力仅需10min，检测不依赖于分子量变化，非常适合于小分子互作的检测。并且仪器没有微流控系统，无需清洗维护。
仪器链接 https://www.instrument.com.cn/netshow/C438212.htm
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