2022/04/01 14:49
阅读:210
分享:方案摘要:
产品配置单:
锐拓仪器RT7流池法溶出系统
型号: RT7
产地: 广东
品牌: 锐拓仪器
¥150万 - 200万
参考报价
联系电话
方案详情:
滴眼液是目前临床上治疗眼部疾病最常用的剂型,但会很快从眼表面流失,其药物生物利用度通常小于5%。而使用原位凝胶作为眼用载药系统,则可以延长药物在眼部的滞留时间、降低给药频率、提高生物利用度,达到缓释长效的目的。
原位凝胶在体外环境下为液体状态,给药后由于受到温度、pH 值、离子强度等影响,在用药部位发生相转变,由液态转化形成非化学交联半固体凝胶,可分为温度敏感型、pH 敏感型和离子敏感型。
近年来,眼用凝胶在眼部给药系统中的应用受到国内外药物研究者的高度重视。但是由于本身剂型的特殊性,如何有效地进行眼用凝胶的体外释放度研究一直是个技术难题。
本文将分享使用锐拓RT7流池法溶出系统研究眼用凝胶的体外释放度的案例,希望能给您带来帮助和启发。
实验方法
流池法(USP Apparatus 4)
溶出系统:锐拓RT7流池法溶出系统
流通池:22.6mm 内径 药典标准流通池
测试参数:技术保密
取样时间点:5,10,20,30,60,90,120,180,240分钟
实验结果
下图为某眼用凝胶两个不同生产工艺批次(Sample 1 和 Sample 2)的体外释放度曲线,测试结果取多组平行测试数据的平均值。
测试结果重复性良好,Sample 1 和 Sample 2 最终溶出率的相对标准偏差分别为:0.66%和0.88%。
另外,测试结果显示,本流通池测试方法和条件能够区分不同生产工艺批次之间的释放度差异。我们可以明显地观察到,Sample 2 的释放速度比Sample 1 快。
结果讨论
眼用原位凝胶制剂在室温条件下是呈液体状态,用药后在眼部发生相转变成非化学交联半固体凝胶,并持续缓慢释放主药成分。所以,在进行体外释放度测定时如何对液体进行上样,如何确保液体状态的样品能够完整地转变成半固体凝胶,如何让半固体凝胶状的样品在更加平缓更加近似人体的环境中释放,如何真实地反映样品的缓慢释放过程,这些都是眼用凝胶体外释放度测定方法开发时需要考虑的。
随着流池法的研究深入和逐步成熟,我们可以利用流池法来研究越来越多类似眼用凝胶这些特殊剂型的体外释放度。而得益于流池法的优势,我们可以摆脱传统溶出方法的束缚,让体外释放度测定更加满足药物研发者的对测试结果的期望。
下载本篇解决方案:
更多
锐拓溶出系统应用案例——混悬注射剂的体外释放度研究
混悬注射剂,是指将固体药物分散于液体中制成的一类供肌肉或静脉注射用制剂。混悬注射剂一般通过降低药物溶解度来增加单次给药剂量、延长药物释放时长。 目前大多数 FDA 批准的混悬注射剂都具有持续的药物释放特性(从数小时延长至数天或数周)。同时,FDA 认为,传统溶出方法的高剪切力特性可能会导致药物的体外溶出度结果与体内药代动力学行为之间存在显著差异。 在FDA 溶出度方法数据库中,更低流体剪切力的流池法被收载用于多种混悬注射剂的体外释放度测试,例如:醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射混悬液、醋酸甲羟孕酮注射混悬液、醋酸泼尼松龙注射混悬液等。 本文将分享某混悬注射剂的体外释放度研究案例,并在方法开发的过程中评估桨法和流池法的不同测试条件对混悬注射剂体外释放度的影响。
制药/生物制药
2022/04/18
锐拓RT7流池法溶出系统应用案例——软胶囊的溶出研究
在软胶囊的研发和质量控制过程中,其溶出方法的开发一直是让人困扰的难点。这是因为:软胶囊在溶出时会在溶出介质上方形成油层,而溶出过程中产生的油滴也可能会悬浮在溶出介质中,导致传统溶出方法很难有效地测定其溶出度。 所以在本次应用案例中,我们将分享为某客户开展的某软胶囊产品的溶出研究,希望能为各位带来启发和帮助。
制药/生物制药
2022/04/02
锐拓RT7流池法溶出系统应用案例——BCS II 类产品生理条件下的药物溶出研究
固体制剂口服给药后, 药物的吸收取决于药物从制剂中的溶出或释放、药物在生理条件下的溶解以及在胃肠道的渗透。所以,如果体外溶出度试验能够模拟人体胃肠道的生理环境,那么该溶出方法将拥有更好的区分力,而且能够更好地预测药物体内行为。 在这次应用案例中,我们将分享为某客户开展的某BCS II 类产品在生理条件下的溶出研究,希望能够给您带来启发和帮助。
制药/生物制药
2022/04/02
锐拓RT7流池法溶出系统应用案例——速释型制剂体外释放度研究
锐拓仪器应用技术部接受某客户委托,对其处于研制阶段的某速释型制剂进行体外释放度研究。由于该产品释放速度快,使用传统的溶出方法无法获得具有区分力的数据,故决定采用锐拓RT7流池法溶出系统(2020版中国药典溶出度测定第六法)进行研究。
制药/生物制药
2022/04/02