气相色谱分析在生物药剂学方面的应用

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       根据国际奥委会医学委员会的要求，体育运动中的兴奋剂检测唯一能用作确认的仪器是GC～MS。段宏瑾等采用气相色谱．质谱联用系统对此药进行了研究。实验发现，PEN原药在尿中的代谢很快，2 h后的尿中已检测不到，因而检测其代谢物十分重要。在实验中共检出了6种代谢产物，其中有5种在72 h的尿中仍能检出。大大增加了检测的叮靠性。与此同时，还建立了血中PEN的检测方法。此方法现已用于对运动员兴奋剂的检查。杨嚼莉等¨叫同以樟脑为内标，建立了GC—MS法测定冰片和川I芎嗪的血药浓度方法，最低检出限为2 ng／mL。动物实验表明，冰片可促进川芎嗪的吸收，通过测定10名健康志愿者含服速效救心丸后冰片的血药浓度，并拟合了药代动力学参数。发现舌下含服速效救心丸后10 min冰片达到了最高血药浓度；同时发现冰片在体内的消除半衰期为58．23 min士15．90 min．在服药90 min后，冰片浓度降虿20 ng／mL以下，从而了解了药物在体内的吸收代谢情况，为合理用药提供了科学依据。叶云鹏用气相层析一谱研究了人体尿中的川芎嚷代谢产物，采用气相层析-质谱(美国惠普公司的HP5890GCll一HP597lAMSD)和HP·l石英毛细管柱(12 mE)。柱温70℃，2．5 min以后以20。C／min程序升温至240℃。进样口温度250℃，GC·MS接口温度280℃，载气为氦气。化学电离用甲烷气，扫描范围100～350 m／z，证实主要的代谢产物为__3,5，6-三甲基吡嗪甲酸，为进一步阐明人体代谢对川芎嗪药效和毒性的影响和指导对川芎嗪的结构改造等打下基础。

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