2023/09/27 14:29
阅读:36
分享:免费下载
方案摘要:
产品配置单:
原代肝细胞 Primary Hepatocytes
型号: 100ml
产地:
品牌: IPHASE
¥10
参考报价
方案详情:
PART.01 CYP酶诱导
在临床应用中患者经常会同时使用多种药物,这些药物可能会产生药物—药物相互作用(Drug-drug interaction, DDI,简称药物相互作用),有可能导致严重不良反应或改变治疗效果。因此,有必要对DDI发生的可能性和严重性及其影响程度进行科学评估,而根据作用指标将DDI分为药代动力学和药效动力学相互作用,通常从体外试验开始评估。药物相互作用在药代动力学方面主要涉及代谢酶和转运体。其中代谢酶介导的药物相互作用评估主要包括三个方面:药物代谢酶表型鉴定的研究、药物代谢酶的抑制作用评估以及药物代谢酶的诱导作用评估,本期介绍的是CYP酶的诱导作用评估。
药物代谢主要发生在肝脏和肠道。其中肝脏代谢主要由位于肝细胞滑面内质网的细胞色素P450((Cytochrome P450,CYP)酶系催化,其次由部分非CYP酶(一些II相代谢酶)催化。
CYP酶诱导是指化合物激活核受体,使相应mRNA表达量增高,促使酶合成量增加。临床上如果受试品为CYP酶的诱导剂,那么它可能会产生两种临床后果:(1)削弱部分药物治疗效果。这是由于受试品为CYP酶诱导剂,提高CYP酶活性,加强部分药物的代谢速率,导致血浆内药物浓度降低,最终导致治疗效果减弱。例如苯巴比妥是典型的酶诱导剂,它能通过增强CYP酶的活性而加速华法林的代谢,使其抗凝效果降低。(2)加强部分药物治疗效果,甚至发生毒性反应,这主要指能促使部分药物在体内活化或产生毒性代谢物的受试品。例如肝CYP2E1酶经乙醇诱导后,会增加对乙酰氨基酚转化的毒性代谢物,进而诱发肝毒性。
PART.02 CYP酶诱导与原代肝细胞
在药物研发早期通过体外测试评估药物对CYP酶诱导的潜力,进而规划适当的临床药物相互作用研究是很重要的。临床前通常会以人原代肝细胞为模型,研究药物作为CYP酶诱导剂的可能性。因为CYP酶诱导作用的关键是化合物激活核受体,相应mRNA表达量增高,最终使CYP酶蛋白表达量和活性增高,而这个过程需要在一个完整的细胞结构中进行。
人原代肝细胞分为悬浮和贴壁两种类型。悬浮人原代肝细胞虽然是基于细胞水平研究的,但是悬浮培养的人原代肝细胞在最开始的4-6 h内CYP酶的活性和体内一致,随着时间的延长,活性会迅速下降;而贴壁培养的人原代肝细胞有足够的时间从损伤中恢复过来,保持了正常肝细胞的生物学特征及代谢活性,因此人原代肝细胞常被用作CYP酶诱导作用的研究模型。
PART.03 IPHASE原代肝细胞产品
鉴于此,IPHASE凭借多年的研发经验和专业人员,逐渐从人、猴、犬、大鼠、小鼠、猪、兔等多个种属中成功分离出活性率高、纯度好的原代细胞产品。IPHASE所有细胞均取自新鲜组织,确保细胞活性,满足不同领域客户的需求。
1 合规性
生产产品的组织均由正规渠道获得,来源清晰。
2 安全性
分离原代肝细胞的人及动物均经过传染源检测,保证产品质量安全。
3 纯度高
细胞纯度可达到90%以上。
4 活率高
细胞活率可达85%以上。
5 复苏率高
冻存复苏率可达90%以上。
6 可定制
可根据客户特殊需求,提供特殊种属、特殊组织细胞的定制服务。
IPHASE原代肝细胞产品
产品描述 规格
人原代肝细胞 4-6million
食蟹猴原代肝细胞 4-6million
恒河猴原代肝细胞 2-4million
比格犬原代肝细胞 2-4million
SD大鼠原代肝细胞 2-4million
ICR/CD-1小鼠原代肝细胞 2-4million
C57BL/6小鼠原代肝细胞 2-4million
小型猪原代肝细胞 2-4million
新西兰兔原代肝细胞 2-4million
肝细胞代谢培养基 10mL
肝细胞复苏培养基 10mL
肝细胞铺板培养基 20mL
肝细胞维持培养基 50mL
IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验,推出了多领域、多种类的高端科研试剂,为药物早期研发提供筛选工具,为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段,为遗传毒性研究提供便捷产品。
关 于 我 们
汇智和源,致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂,IPHASE为公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。
下载本篇解决方案:
IPHASE/汇智和源 ASO药物体外代谢研究解决方案
小核酸药物包括反义寡核苷酸(ASO)、小干扰RNA(siRNA)、微小RNA(miRNA)、信使RNA(mRNA)、适配体(aptamer)等。其中,ASO药物是小核酸药物领域发现最早、获批最多的药物类别,也是该领域研发的重要方向之一。
制药/生物制药
2024/07/10
IPHASE/汇智和源 推出CYP家族重组酶及SLC家族转运体新产品
药物相互作用按照发生机制可分为理化性质、代谢酶、转运体、靶点及疾病介导的相互作用,按照影响指标可分为药代动力学相互作用和药效动力学相互作用,而开展体外试验就是为了全面了解在研药物的药代动力学(Pharmacokinetics,PK)特征,以初步估计药代动力学相互作用的可能机制以及可能的严重程度,并支持 DDI 临床研究时机的确定。鉴于此,IPHASE作为体外研究生物试剂引领者,致力于开发CYP重组酶和ABC、SLC转运体产品,助力广大客户进行人源化体外药代动力学及可能潜在的 DDI 研究。
制药/生物制药
2024/07/03
IPHASE/汇智和源 PROTAC体外DMPK研究一站式产品解决方案
但传统的小分子药物采用的是“占位驱动”模式来抑制蛋白功能,导致包括受体、激酶及通道类型等靶点在内的基因仅有约400种可作目标药物,而已知的可成药的基因约3000种。因此,“事件驱动”模式蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)技术为新药研发提供了新思路,并成为新药研发的一大利器。
制药/生物制药
2024/06/20
全面匹配标准要求!IPHASE新版Ames试剂盒都有这些变化!
随着人们对Ames试验认同度的不断提高,Ames试验已成为遗传毒理学不可或缺的一个检测项目,使用此方法测试的化合物已达上万种,并且测试结果在很多生物试验中证实了其效用性。当前,Ames试验在食品、药品、化学品、化妆品、农药、医疗器械、消毒产品、环境等多个领域中得到了广泛的应用,成为产品研发和申报阶段必须开展的遗传毒性试验。
制药/生物制药
2024/06/05