随着"我不是药神"的热播,甲磺酸伊马替尼也火了!!

最近朋友圈都被《我不是药神》刷屏了，故事从吕受益是一名白血病患者希望程勇能帮他弄到印度生产的抗癌药“格列宁”仿制药开始……

“格列宁”究竟是什么药呢？

价格差距怎么会这么大？

   了解，影片中的“格列宁”与诺华制药生产的甲磺酸伊马替尼仅一字之差。其通用名叫“甲磺酸伊马替尼片”，是一种非常好的靶向药，问世于上世纪90年代，正式投入临床使用是在2000年初，它的出现可以让慢性粒细胞白血病患者的十年生存率，从以前的不到50%，增加到现在的90%左右，并且绝大多数患者可以正常工作和生活。可以说，甲磺酸伊马替尼片是上个世纪开发的最成功的肿瘤药物，也由此开启了靶向药物时代。

中文名称：甲磺酸伊马替尼
英文名称：Imatinib Mesylate
CAS号：220127-57-1
分子式：C29H31N7O·CH4O3S
分子量：589.71
外观：淡黄色或类白固体
适用症状:用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

  甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

   开始剂量 ：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

   如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

  下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 ：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。

  甲磺酸伊马替尼用于治疗慢性骨髓性白血病和胃肠基质肿瘤，治疗效果的确得到了广泛认可。相关研究也显示，89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。这么神奇的药物,怎么会不火呢!

  但是据报道，一些病人服用该药后，出现了心力衰竭的不良反应。所以，只要是药，总是有或多或少的副作用，不能当做食物终身使用，药物在抑制病情的同时，也会使心脏受损，免疫力下降或其他危害，对于白血病来说用越好的药越容易使人的体质降低，抵抗力下降。