见微知著：药物晶型控制中的奥秘

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分享： 2020/10/27 21:45:56

导读： 2020-1028上午9点，我们直播间见！

药物晶型与药物质量关系密切。固体药物由于制备工艺的不同，制剂后药物的分子可能会形成不同的晶型。由于晶型的不同，药物的有些性质比如：熔点、溶解性、吸湿性、稳定性还有生物利用度等会受到影响。

2020年版《中国药典》即将正式实施。其中，关于药品质量控制这一方面在不断地重视。在本次药典更新中，可以找到很多例子。关于药物晶型方面也有不少修订，无论从使用的方法还是仪器检测技术都有更新。0981 结晶性检查法中规定了三种方法：第一法（偏光显微镜法）；第二法（粉末X射线衍射法）；第三法（差示扫描量热法）。

关于药物晶型和其质量控制的实验仪器有以下几类：DSC（差示扫面量热）仪器，偏光显微镜，XRD（X射线衍射仪），熔点仪以及溶出度仪等等。

X射线衍射.png

图为I晶型的阿托伐他汀钙的X射线粉末衍射图

XRD-X射线衍射仪：当一束单色X射线入射到晶体时，原子规则排列成的晶胞组成，这些规则排列的原子间距离与入射X射线波长有相同数量级。故由不同原子散射的X射线相互干涉，在某些特殊方向上产生强X射线衍射，衍射线在空间分布的方位和强度，可以反映晶体的结构。

DSC-差示扫面量热仪：热分析法，在程序升温的条件下，测量试样与参比物之间的能量差随温度变化的一种分析方法。差示扫描量热法有补偿式和热流式两种。在差示扫描量热中，为使试样和参比物的温差保持为零在单位时间所必需施加的热量与温度的关系曲线为DSC曲线。曲线的纵轴为单位时间所加热量，横轴为温度或时间。曲线的面积正比于热焓的变化。

DSC与DTA原理相同，但性能优于DTA，测定热量比DTA准确，而且分辨率和重现性也比DTA好。它可以用来研究生物膜结构和功能、蛋白质和核酸构象变化等。

偏光显微镜：双折射性是晶体的基本特征。偏光显微镜被广泛地应用在矿物、高分子、纤维、玻璃、半导体、化学等领域。在生物学中，很多结构也具有双折射性，这就需要利用偏光显微镜加以区分。在植物学方面，如鉴别纤维、染色体、纺锤丝、淀粉粒、细胞壁以及细胞质与组织中是否含有晶体等。在植物病理上，病菌的入侵，常引起组织内化学性质的改变，可以偏光显微术进行鉴别。