哥本哈根大学N. Fotaki教授团队发表最新研究，使用多种溶出度仪

药物辅料在不同的制剂中有不同的形式，片剂（黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂）；软膏剂、霜剂中的基质；液体制剂（防腐剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂、渗透压调节剂）。

大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后方能奏效，从而药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提，这一过程在生物药剂学中称作溶出。而溶出的速度和程度称溶出度，从药品检验的角度上讲，溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。

近日，来自丹麦哥本哈根大学N. Fotaki教授团队在ELSEVIER期刊Euro. J. Phar. Biopharm.上发表了关于药物辅料的不同会影响口服药物性能的文章。

文中阐述了目前的研究中使用黏合剂(羟丙醇糖HPMC)和崩解剂(淀粉乙醇酸钠SSG)的不同粘度比例和润滑剂(硬脂酸镁MgSt)的不同粒径对药物溶出度的影响。使用药典缓冲液Compendial和模拟胃肠道介质的流体作为基质。结合USP 2和USP 4（美国药典溶出度测定法2和4）要求的仪器评估辅料对药物溶出度的影响。

实验中采用了多种常用和最新的实验室仪器，包括了多种溶出度检测的仪器。最终得到的结论位改变HPMC或SSG的黏度类型对药物溶出度没有显著影响；降低硬脂酸镁MgSt粒径对高溶性药物的溶出速度明显加快。多个变量数据的动态分析揭示了影响生物药剂学因素，如关键赋形剂类型/性质、药物的水溶性、介质/水动力特性，都可能对体外药物溶出度的影响。

以下为文中使用的实验仪器：

Pharmatech滚筒搅拌机（Pharmatech，英国）

ConsigmaTM-1造粒机（GEA Pharma Systems，比利时）

Quadro Comill 193（英国Ytron Quadro有限公司）

T2F型Turbula搅拌机（美国GlenMills公司）

梅特勒-托利多SR32001 DeltaRange天平（瑞士梅特勒-托利多）

数字卡尺（英国三井株式会社）

Sotax HT100自动平板测试仪（瑞士索塔克斯）

Erweka ZT70崩解试验机（德国Erweka GmbH）

VK-7000 Vankel® USP 2装置（美国）

DFZ720 Erweka®流动溶解测试仪（德国Erweka GmbH）

SDi2表面溶解紫外成像系统（美国Pion公司）

紫外可见分光光度计（海洋光学，美国）

Buchi R114 旋转蒸发仪（瑞士布奇）

SevenCompact S210 pH计（瑞士梅特勒-托利多）

Agilent 1100系列高效液相色谱系统-DAD检测器

配件：溶出度仪篮底部筛孔可以自动记录溶出时间与溶液浓度

（其中红色部分是溶出度的测量需要的仪器）

图为 Agilent 708-DS 溶出度仪【点击图片进入专场】

过去认为只有难溶性药物才有溶出度的问题，但近年来研究证明，易溶性药物也会因制剂的配方和工艺不同而致药物溶出度有很大差异，从而影响药物生物利用度和疗效。在美国药典USP中规定，需要测定溶出度的制剂有一部分是易溶性药物。

可见，使用好溶出度仪这一“利器”，可以为药物检测工作和科研工作顺利进行提供帮助。

附：盘点-仪器信息网主流溶出度仪品牌