药物代谢研究热点？跨国制药大咖逐一“揭秘”

仪器信息网讯 2017年4月12日，第八届化学和药物结构分析上海年会(CPSA Shanghai 2017)在上海开幕，当日举行的是会前workshop部分。会议日程包括主题分别为“仿制药一致性评价指导原则与实践”和“药物代谢与药代动力学热点话题”的两个分论坛，以及主题为“全球及中国生物分析形势的转变”的圆桌讨论环节。

　　“药物代谢及药代动力学热点话题”论坛由来自Janssen公司的 Dr. Naidong Weng主持，并受到了Sciex公司的赞助。

　　会议现场

　　Janssen 公司 Dr. Naidong Weng

　　首先由 Bristol-Myers Squibb公司的 Dr.Xiaohui(Sophia)Xu带来题目为“Bioanalytical Challenge of Measuring Highly Protein Bond Drugs”的报告。

　　Bristol-Myers Squibb公司 Dr.Xiaohui(Sophia)Xu

　　针对高蛋白结合药物，报告介绍了对试验实施与法规政策的考虑、游离药物的测定技术、高蛋白结合化合物测定所面临的挑战、研究实例以及未来的研究方向。

　　Roche公司的 Dr.Shaolian Zhou带来 题目为“Bioanalytical Strategy for MIST Coverage: Human Unique Metabolites”的报告。

　　Roche公司 Dr. Shaolian Zhou

　　报告强调了FDA关于药物代谢产物安全性评价的全新指导原则的意义以及它对生物分析的影响。报告还举了几个关于药物代谢测定新方法的具体的实例，并讨论了符合MIST指南的生物分析策略。

　　Genentech公司的 Dr. Shuguang Ma 带来题目为“The Use of Microtracers in Clinical Development”的报告。

　　Genentech公司 Dr. Shuguang Ma

　　生物利用度测量的是药物的活性成分被吸收的程度及速度。目前，欧洲、美国及日本药检机构对于新化学实体的绝对生物利用度的法规要求越来越严格，且自2006年开始，澳大利亚TGA也要求NDA的申请中需包含此项内容。报告介绍了一种药物申报临床研究设计中可获得绝对生物利用度数据的全新方法。

　　Genentech 公司的 Dr. Yuan Chen带来题为“PBPK Application in Drug Development”的报告。

　　Genentech 公司 Dr. Yuan Chen

　　在过去的五年中，越来越多的制药企业以及药监机构开始关注PBPK模型的研究。PBPK模型是支持药物研发的一个非常有效的工具，PBPK模型的细化建立需要相关的药物代谢知识以及针对项目的个体化策略。报告分别介绍了药监机构及制药企业对PBPK模型的看法、PBPK模型对药物研发的影响以及PBPK模型的研究前景。

　　Bristol-Myers Squibb 公司的 Dr.Ming Yao带来题为“Fast and Sensitive Quantitation of Low Levels of Intracellular Substrates in Uptake Transporter Assays using Liquid Chromatography Mass Spectrometry”的报告。

　　Bristol-Myers Squibb 公司 Dr.Ming Yao

　　体外转运蛋白底物定量测定是药物研发中非常普遍的做法，为了满足试验的高灵敏度要求，通常采用放射性标记化合物来完成。报告介绍了为了快速、灵敏地完成体外转运蛋白底物测量所开发的全新LC-MS方法。该方法的优势有：减少了放射性化合物的使用、样品处理及分析均实现自动化、提高了试验质量，而且适用于无法使用放射性标记化合物的转运蛋白抑制测定。

　　Genentech公司 的Dr. Keyang Xu带来题为“ Bioanalytical and Biotransformation of ADC Drugs”的报告。

　　Genentech公司 Dr. Keyang Xu

　　报告讨论了体内抗体偶联药物的复杂性，另外介绍了目前用以评价抗体偶联药物代谢及转运的主要分析方法，根据不同的生物分析目标，报告还举例进行了阐述。

　　随后会议进入圆桌讨论环节。

　　圆桌讨论现场

　　随着全球化的日益发展以及越来越多的制药企业的合并，生物分析也快速发展，全球范围内出现了更多的外包资源、仪器技术等，甚至有关生物分析的定义也趋于多元化。传统中的大分子和小分子概念也被用来支持ADC或PDC等。生物分析为更新的仪器平台提供了更多的可能性、更高的灵敏度、更高的分辨率以及更丰富的数据采集。圆桌会议讨论了生物分析学家如何适应科学验证的概念、何为药物研发的正确生物分析方法、新一代科学仪器的有效利用、世界范围内尤其是中国法规的处理方式、世界范围内及中国CRO公司未来如何规划等问题。

　　轻松愉快的晚餐由药明康德赞助，并由Bristol-Myers Squibb 公司的Renuka Pillutla带来了题为“Getting More Drugs to Patients Faster - The Power of Technology Applications”的报告。

　　Bristol-Myers Squibb公司Renuka Pillutla

　　晚餐会现场

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　　SCIEX展位