微波化学正在变成潮流

微波化学正迅速变成了实验室多肽合成领域最有价值的方法。

微波技术所带来的便利远比加热外卖要大得多。

在化学领域，研究者们正在应用微波的独特功能做药物初期的研发，尤其是在多肽合成领域。

比较有代表性的，研究者使用微波仪器在实验室里进行少量化合物的合成，例如一项多肽研究，旨在生成一种更加有机的治疗癌症或其他疾病的新药。

剑桥生物药剂研究（CRB）的运营经理劳伦.卡朗说，“相比于传统的方法，它使你的研究速度大大提高。”

剑桥生物药剂研究（CRB）是一家服务于药物初期研发，制造研究级别原料的多肽和抗体制造商。

卡朗说，“研究已经有了进展，已经有了生产更复杂更精细的多肽的试剂。”

他补充道，“微波很适合这类研发，因为它能加速更复杂多肽合成。这意味着一夜间可以合成中等长度的多肽。”

尽管它的优势很明显，一些实验室会由于不了解这项科学或者担心一些合成过程中加热一些多肽而发生的无用反应，如外消旋作用，而没选择微波化学。

 “这个过程会将一些自然氨基酸转换成他们的对映异构体”，卡朗说，“这会形成一些相当多的杂质，其中可能有或多或少的生物活性。”

但是，可以通过降低温度、在关键阶段减小微波功率，简单地克服了这个问题。

他说，“当引入一些氨基酸时，供应商已经在他们机器上预设了一些周期或程序来降低温度。”

一位微波合成和药物化学的专家——CEM公司生命科学部门的产品经理迈克尔.卡尔尼，说：“总的来说，采用微波化学的最大障碍是文化。”

他说：“这是由对多肽合成和高温反应根深蒂固的观念所引起的。”

 “多肽化学家非常精通常温化学，目前这已经是经过多年验证的标准了。”

但是他争论道与其掌握新技术，化学家只需要整合一下身边简单的工作就可以阻止那些无用反应，他们会意识到微波化学对效率极大的提升。

卡尼尔说：“在实验室，一个化学博士在体力工作上花费数个小时不算什么，所以这项技术可以真正提高实验室的整体效率。”

微波化学将使他们快速制造出长肽或结构多样的肽，微波化学也可以应用到模拟肽上。模拟肽的结构和多肽相似，但实际上并不是由氨基酸合成的。

据卡尼尔说，多肽药物上涨的商业利益是微波多肽合成市场最大的驱动力。

他说：“目前多肽药物的有效监管和市场成功，有助于引导制药焦点从小分子药物转移到生物制剂上。”

卡尼尔说，“微波化学面临最大的挑战和机遇是能否将它扩大到复杂肽的中间体研究或者前期生产。”

他说：“对于多肽合成来说，当你开始扩大生产，微波并不是最好的解决方法。第一代仪器不能满足普通工业应用所需要的生产能力。但我们现在马上就可以完成临床前期所需多肽量的合成。”

为了实现这一目标，CEM公司于18个月之前发布了LibertyBlue自动微波多肽合成仪。

卡尼尔说：“我们开发了这款产品，今年早些时候我们还在同行期刊上发布了高效固相多肽合成方法。”

他补充道：“这颠覆了传统的微波技术，使用新方法极大地提高了原本就相当有效的微波方法的效率。”

今年早些时候CRB使用LibertyBlue做实验，卡尼尔说：“它可以将以前需要一整晚上的程序缩短到几个小时内完成。”

卡尼尔说：“CEM下一步要将它的经验应用到多肽前期生产中，采用一个半自动微波多肽合成仪，不仅能够快速完成周期，化学合成量高达400mmol，并且获得与Liberty Blue合成纯度的一样高的多肽。”

这款产品Liberty XL 将会在2015年晚些时候发布。

他说：“我们认为这将彻底改变多肽合成的生产规模，正如Liberty Blue彻底改变了多肽合成的研究规模一样。”

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