Eribulin (mesylate) | 甲磺酸艾日布林

MCE 国际站：Eribulin (mesylate)

中文名：甲磺酸艾日布林

CAS：441045-17-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-80°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种微管靶向剂，用于转移性乳腺癌的研究。 Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。 体外艾日布林（1-100 nM；72 小时）抑制细胞增殖，对 LM8 和 IC₅₀ 分别为 22.8 和 21.5 nM Dunn 细胞分别
^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 在 LM8 细胞中以 50 nM 的剂量处理 24 小时后显着增加早期细胞凋亡
^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 以 50 nM 的剂量处理 12 小时可诱导 G2/M 期停滞，但长期治疗则不然 ( 72 小时）在 LM8 细胞中使用 10 nM
^[1]。
艾日布林（1-50 nM；12 小时）不会在 LM8 细胞中诱导衰老
^{[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 在 LM8 细胞中以低浓度诱导形态学变化并抑制细胞迁移
[1]。 体内：艾日布林（1 mg/kg；每周静脉注射一次，持续 2 周）减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移
[1]< /sup>.
艾日布林（1 mg/kg；静脉注射一次）在低浓度阶段抑制循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现
[1]。}

体外：Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制细胞增殖，对 LM8 和 Dunn 细胞的 IC₅₀ 分别为 22.8 和 21.5 nM
^[1]。
艾日布林（10-50 nM；12-72 小时）在 LM8 细胞中以 50 nM 的剂量处理 24 小时后显着增加早期细胞凋亡
^[1]。
艾日布林（10- 50 nM; 12-72 h) 在 LM8 细胞中以 50 nM 剂量处理 12 小时诱导 G2/M 停滞，但在 LM8 细胞中用 10 nM 长期处理（72 小时）则不会
^{[1].
Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不诱导 LM8 细胞衰老
[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 诱导LM8 细胞形态学改变和低浓度抑制细胞迁移
[1]。}

体内：艾日布林（1 mg/kg；每周静脉注射一次，持续 2 周）减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移
^[1]。
艾日布林（1 mg/kg；静脉注射一次） ) 在低浓度阶段抑制循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现
^[1]。

热销产品：Bortezomib  | AICAR  | Finerenone  | Dapagliflozin  | Dupilumab  | C646  | Decitabine  | Upadacitinib  | Hydrocortisone  | Datopotamab deruxtecan

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  Apoptosis

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.
[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.
[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.
[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.