MCE 国际站:MRTX1133
CAS:2621928-55-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:MRTX1133 是一种非共价的、有效的、选择性的 KRAS G12D 抑制剂。 MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋并扩展三个取代基以有利地与蛋白质相互作用,从而估计对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变的 KRAS 依赖性信号转导。 MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体,但不抑制 KRAS 野生型肿瘤细胞。 MRTX1133 在细胞测定中具有个位数纳摩尔活性,并且在携带 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显着的体内功效
[1]
[2]。 体外MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化,IC50 范围为 1-10 nM(AsPC-1、Panc 04.03、 Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞)。在二维活力测定中,MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM,同时对 MKN1 的选择性超过 500 倍,MKN1 是一种依赖于 KRAS 的细胞系由于野生型 KRAS
[1] 的扩增而导致生长和存活。 体内:MRTX1133 在 KRAS G12D 突变体异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效
[1]。
体外:MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化,IC50 范围为 1-10 nM(AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞) .在二维活力测定中,MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM,同时对 MKN1 的选择性超过 500 倍,MKN1 是一种依赖于 KRAS 的细胞系由于野生型 KRAS
[1] 的扩增而导致生长和存活。
体内:MRTX1133 在 KRAS G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效
[1]。
热销产品:Doxorubicin (hydrochloride) | Trastuzumab | Bleomycin (sulfate) | Bleomycin (hydrochloride) | Bevacizumab | Puromycin (dihydrochloride) | Trastuzumab deruxtecan | Ionomycin | Chloroquine | Cisplatin
研究领域:GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway
作用靶点:Ras
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.
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企业名称
上海皓元生物医药科技有限公司
企业信息已认证
企业类型
信用代码
9131000068553264X2
成立日期
2009-03-17
注册资本
600
经营范围
生物医药科技、信息科技领域内的技术开发、技术咨询、技术服务、技术转让,生物医药中间体、非临床诊断用生物试剂、实验室设备及耗材的研发、销售、企业管理咨询、从事货物与技术的进出口业务。【依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动】