立式透皮扩散仪

电致孔方式对盐酸青藤碱经皮渗透的促进作用

目的：考察盐酸青藤碱（SNH）的经皮渗透性，并通过优化电致孔参数以达到对 SNH 最佳促渗 作用。方法：采用体外扩散池法研究 SNH 的经皮渗透性及电致孔的促渗作用，并通过小鼠在体试验进一步 评估电致孔的促渗效果。结果：在稳态条件下，SNH 在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为 （385.81±12.88），（0.88±0.20） μg·cm-2·h-1，去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的 438 倍；渗透动力学分 析结果表明，SNH 在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低，分别为（70.82±9.63）×103 g·m-3 和（3.07±1.52） ×10-14 cm2·s-1；在优化的电致孔条件（电压 72 V，时间 60 min）下，SNH 在小鼠皮肤中的 24 h 累积渗透量达 到（10 008.39±1 961.57） μg·cm-2，稳态渗透速率达（456.01±51.26） μg·cm-2·h-1，与空白组相比分别提高了 5.4 倍和 5.1 倍，皮肤和肌肉中 SNH 的滞留量分别为空白组的 2.0 倍和 1.5 倍。结论：SNH 在角质层中较低 的溶解度和扩散系数是阻碍其经皮渗透的主要因素，电致孔可显著提高 SNH 的经皮渗透，并可以增加 SNH 在小鼠皮肤和肌肉中的滞留量。

pH 敏感型热熔压敏胶的制备及释药性能研究

通过物理共混改性苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯( SIS) 型热熔压敏胶，阐明改性热熔压敏胶的黏附性能、释药性能、经 皮渗透性能与材料组成的关系，分析 pH 对于改性热熔压敏胶释药和经皮渗透性能的影响。方法 将苯乙烯-异戊二烯-苯乙 烯与丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混制备两亲性热塑弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混物( SEB) ，使 用扫描电子显微镜和原子力显微镜观测 EPO 共混物的微观形态; 在 EPO 共混物中加入聚乙二醇( PEG) 、矿物油、C5树脂和抗 氧剂制备改性热熔压敏胶，通过测定 180°剥离强度和持黏力分析黏附性能; 使用熊果苷等 6 种有效成分考察亲水/亲脂性药 物的释放性能以及 pH 对释药性能变化的影响; 考察压敏胶中芍药苷、盐酸青藤碱在皮肤表面弱酸性条件下的经皮渗透性能; 使用1H 核磁共振波谱仪( 1H-NMＲ) 分析 pH 对压敏胶与药物分子间的相互影响。结果 当苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯-丙烯酸 树脂尤特奇 EPO = 1∶ 2( w/w) 时，制备的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混物形成“双连续”结构，在此基 础上制备的改性热熔压敏胶具有较好的黏附性能，实现了亲水/亲脂性药物的共同释放，同时明显改善了亲水性药物的经皮 渗透性能; 改性热熔压敏胶显示出 pH 敏感性，在弱酸性条件下丙烯酸树脂尤特奇 EPO 质子化，导致药物快速释放和经皮渗透 性提高。结论 通过共混改性制备的 pH 敏感性热熔压敏胶适合于在经皮给药系统( TDDS) 中应用。

适用于经皮给药系统的SIS-g-NPEO热熔压敏胶 及其释药性研究

通过原位环氧化反应与开环接枝反应相结合，将亲水性壬基酚聚氧乙烯醚（ ） 支链引入聚苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯（ ）三嵌段共聚物，制备功能型 热塑弹性 S I S S I S - g - N P E O 体，并以S I S - g - N P E O为骨架，配以增粘树脂、矿物油、氢化松香树脂、抗氧剂等组分，制备了 面向经皮给药系统的S I S - g - N P E O热熔压敏胶，以栀子苷为亲水性模型药物，研究S I S - g - N P E O热 熔压敏胶中各组分对栀子苷的释放影响。结果显示， 树脂和增塑剂 有利于栀子苷释放；矿 C 5 P E G 物油不利于亲水性成分栀子苷的释放。

长效卡巴拉汀3日贴

利用大连科翔科技的经皮渗透分析与评估系统，并且科翔科技系列体外试验设备助力下，成功指导开发长效卡巴拉汀3日贴剂。 药物开发需要耗时长且需要大量资源，科翔科技开发的TTS分析系统可以帮助处方优化、渗透解析、BE预研，更快捷高效助力企业进行透皮制剂的研发。