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PROTAC二元和三元复合物表征
2022/08/11 14:47
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方案摘要：
产品配置单：
NanoTemper Dianthus高通量亲和力筛选系统 片段化合物库解决方案
型号： Dianthus
产地： 德国
品牌： NanoTemper
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方案详情：
检测样品：蛋白降解靶向嵌合体PROTAC
检测项目：小分子warheads检测，PROTAC三元复合物协同因子检测
方案标题： PROTAC二元和三元复合物表征
应用领域： 制药
方案详情:
1. 使用不依赖分子量变化的检测方法将warheads开发为完整PROTAC分子
在小分子warheads的筛选过程中，您需要不依赖分子量变化的方法来准确检测它对POI的亲和力。接下来，您还可以借助同样的方法检测完整的PROTAC分子。Dianthus分别检测warhead分子JQ1（+），PROTAC分子dBET6（基于JQ1(+) ）与BRD4（POI）的相互作用。光谱位移结果表明，dBET6的分子量是JQ1（+）的两倍，两者与BRD4的亲和力依然几乎完全相同，因此，dBET6是值得向下游推进的PROTAC候选分子。
与Charnwood Molecular公司旗下Aurelia Bioscience团队的合作项目数据
2. 以高质量的数据表征二元复合物中的分子间相互作用
SD-36是一种在临床前模型中显示存在抗肿瘤活性的高效特异性PROTAC分子。采用光谱位移技术分别检测SD-36与STAT3和CRBN泛素连接酶的亲和力，并获得了高质量数据( 信噪比S/N值>30）
3. 检测由共价结合PROTAC形成的高亲和力三元复合物
当您需要检测由共价结合配体参与的分子间相互作用时，在溶液中直接检测的方法相比基于固定的方法要简单得多。光谱位移技术检测到共价结合PROTAC分子LC-2对泛素连接酶复合物VCB的亲和力在结合靶蛋白KRAS后（蓝色曲线, 三元结合）相比未结合KRAS（紫色曲线，二元结合）提高了80倍。更高的亲和力对应高协同效应（α值），从而表明LC-2是有巨大潜力的KRAS蛋白降解剂。
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