日本电子研发一款用于药物组分分析的新工具——ROYAL HFX探头

日本电子

2019/01/21 10:24

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JEOL USA开发了一种新的工具——ROYAL HFX探头，这为阐明关键的结构信息提供了一种强大而实用的替代方法。此方法在分析含有各种代谢物的复杂药物混合物方面具有独特的价值。

　　分离含有混合物质的药物对于制药学家来说是一个比较熟悉的难题。不同于传统的依靠色谱分离混合物的分析，现在一种新兴起的核磁共振 (NMR)光谱技术能够通过使用¹⁹F过滤方法收集并分析完整的核磁共振数据，达到简化实验室操作的目的。

　　现在许多合成的药物分子都含有氟，而这种元素在有机系统中很少见，所以可以通过¹⁹F NMR滤除所有不含氟的分子，这就为复杂混合物的特异性筛选提供了一种有效的手段。

　　最近，英国和巴西的大学联合一家大型制药公司发表了一项研究，提出了一种名为SRI-FESTA的新方法。在¹⁹F到¹H的极化转移之后，对单个¹H进行选择性标记。实验以TOCSY转移结束，以揭示与所选1H相耦合的所有质子。

　　SRI-FESTA功能强大，选择性强，但在选择¹⁹F和¹H的特定激发点时需要专业人员操作，这可能会限制其在常规药物实验室中的实际应用。

　　现在，在这个实验方法基础上，利用ROYAL HFX探针的独特特性，JEOL的科学家们已经想出了一种完全不同的方法，取代了对选择性脉冲的需要——宽带脉冲的使用。虽然通过此方法会得出一个复杂的初始光谱，却可以通过修改相位周期来选择所需的路径以此获得理想的、干净的结果。

　　JEOL USA公司分析仪器产品经理Michael Frey博士评论说:“据我们所知，这是一种前所未有的使用同位素过滤的新方法。科学家可以做一个简单明了的实验，该过程可以有效地揭示混合物中经过¹⁹F过滤的¹H TOCSY，而不需要NMR操作员首先识别，然后选择波段选择的位置。我相信我们的新方法在药物开发方面有巨大的潜力，我们很高兴看到这项技术可以用于简化实验操作。”

　　ROYAL HFX探头是世界上第一款能够同时操纵¹H、¹⁹F和¹³C自旋式液体核磁共振探头，相比起传统的质子氟原子核磁共振光谱设计的NMR探头，其在性能上没有典型的耗损。它提供了简化含氟化合物的现代复杂光谱分配的灵活性，磁调谐使探头在单调谐模式下可达到¹H或¹⁹F的最高性能。