体外代谢产品在体外药物代谢中的应用

体外代谢产品——汇智泰康

药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，针对药物体外代谢研究，开发出系列一体化试剂盒产品，包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒，Ⅱ相代谢稳定性试剂盒，针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。

下面，为大家分别介绍下体外代谢研究产品的详细信息：

一、体外代谢试剂盒

1. Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（一相代谢）试剂盒

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发，提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究，省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。试剂盒中肝微粒体可以选择五个不同种属，包括人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。

2. Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了肝微粒体，NADPH再生系统，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-内酯，阳性底物，PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。

3. CYP450酶代谢表型研究试剂盒

CYP450酶代谢表型研究试剂盒是汇智泰康针对CYP450酶代谢表型研究试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期。

4. NADPH再生系统

NADPH再生系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

5. UGT孵育系统

UGT孵育系统是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

6. PBS缓冲液

PBS缓冲液是肝微粒体代谢稳定性试验，肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

二、肝微粒体

汇智泰康可以提供人肝微粒体，猴肝微粒体，大鼠肝微粒体，小鼠肝微粒体，比格犬肝微粒体等不同种属肝微粒体。

混合人肝微粒体

混合SD 大鼠肝微粒体

诱导混合SD 大鼠肝微粒

体混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

混合比格犬肝微粒体

混合食蟹猴肝微粒体

混合恒河猴肝微粒体

3.肝S9

汇智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同种属肝S9。

混合人肝S9

混合食蟹猴肝S9

混合恒河猴肝S9

混合比格犬肝S9

混合SD大鼠肝S9

混合SD 大鼠肝S9

诱导混合SD大鼠肝S9

混合昆明(KM)小鼠肝S9

混合ICR(CD-1)小鼠肝S9

四、细胞色素P450酶（CYP450酶）

常用七种CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。

CYP/EZ003  无表达对照

CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性还原酶

CYP/EZ014  CYP1A1 +还原酶

CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性还原酶

CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性还原酶

CYP/EZ001  CYP1A2 +还原酶

CYP/EZ011  CYP2A6 +还原酶

CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性还原酶

CYP/EZ020  CYP2B6 +还原酶

CYP/EZ041  CYP2B6 +还原酶+B5

CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性还原酶

CYP/EZ017  CYP2C8 +还原酶

CYP/EZ038  CYP2C9 +还原酶+B5

CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性还原酶+B5

CYP/EZ042  CYP2C9 2*突变株+还原酶+B5

CYP/EZ039  CYP2C9 3*突变株+还原酶

CYP/EZ044  CYP2C9 3*突变株+还原酶+B5

CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性还原酶

CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性还原酶

CYP/EZ008  CYP2C19 +还原酶

CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性还原酶

CYP/EZ007  CYP2D6 +还原酶

CYP/EZ027  CYP2D6 2*突变株+还原酶

CYP/EZ029  CYP2D6 10*突变株+还原酶

CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性还原酶

CYP/EZ009  CYP2E1 +还原酶

CYP/EZ036  CYP2E1 +还原酶+B5

CYP/EZ005  CYP3A4 +还原酶+B5

CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性还原酶

CYP/EZ002  CYP3A4 +还原酶

CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ048  CYP3A5 +还原酶+ B5

CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ043  CYP4A11+还原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+还原酶

五、代谢产物，代谢底物，抑制剂

代谢底物：

咪达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因

代谢产物：

1-羟基咪达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因

抑制剂：

α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑

汇智泰康/IPHASE

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。