CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）

CYP450酶代谢表型研究试剂盒

产品介绍

参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族，共有7种重要的亚型，分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4；α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂，毛果云香碱为CYP2A6的特异的选择性抑制剂，噻氯匹定为CYP2C19的特异的选择性抑制剂，奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制剂，二乙基二硫代氨基甲酸钠为CYP2E1的特异的选择性抑制剂，酮康唑为CYP3A4的特异的选择性抑制剂，磺胺苯吡唑为CYP2C9的特异的选择性抑制剂，如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性，便可研究药物的CYP450酶代谢表型。

CYP450酶代谢表型研究试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合YP450酶代谢表型研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。

根据微粒体种属的不同，该试剂盒可分为人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。

产品成分

本产品提供了CYP450酶代谢表型研究用到的所有试剂和肝微粒体，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究。

50反应/盒，200μL/反应。

产品组分规格数量

A液（20×）500μL /支1支

B液（100×）100μL /支1支

肝微粒体（20mg/mL）250μL/支1支

阳性底物（200×）50μL/支1支

选择性抑制剂α-奈黄酮（200μM）50μL/支1支

毛果云香碱（20mM）50μL/支1支

噻氯匹定（10mM）50μL/支1支

奎尼丁（2mM）50μL/支1支

二乙基二硫代氨基甲酸钠（20mM）50μL/支1支

酮康唑（200μM）50μL/支1支

磺胺苯吡唑（4mM）50μL/支1支

0.1M PBS缓冲液12mL/瓶1瓶

试剂盒优势

便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间，可以直接使用，大大缩短了实验周期。

准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。

稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。

适用范围

（1）药品、化学品的CYP450酶代谢表型研究

（2）研究新药前体的CYP450酶代谢表型，判断参与新药前体代谢的CYP450酶类型、数量和相对贡献率

（3）通过研究CYP450酶代谢表型，判断同时服用其他药物是否通过抑制或诱导该酶系的活性，从而影响新药前体的药效和安全性

（4）本产品仅供科研使用

ADME服务项目

肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代谢表型研究

代谢产物鉴定

代谢途径鉴定

种属比较研究

CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450诱导实验

血浆蛋白结合率测定

血浆稳定性试验

跨膜转运试验

药物-药物相互作用

毒理学研究

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酶抑制（IC50）研究试剂盒（单个酶）

NADPH再生系统

UGT孵育系统

0.1M PBS

肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

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