放射示踪剂[18F]LG-1或有希望通过PET成像评估PD-L1在肿瘤中的表达

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分享： 2021/09/18 14:43:33

程序性死亡配体1 (PD-L1)表达水平是指导各类患者进行免疫治疗的可重复的生物标志物。然而，由于肿瘤微环境中PD-L1表达高度复杂，使用最广泛的免疫组化方法无法充分了解PD-L1在全身的表达水平。PD-1一旦与配体PD-L1结合，就会提供抑制信号，诱导T细胞的凋亡。目前的免疫检查点治疗(ICT)，如抗PD-1/PD-L1治疗，可以缓解肿瘤微环境的免疫抑制，帮助效应T细胞恢复工作。目前，在临床实践中，应用最广泛的是免疫组化检测PD-L1。然而，由于PD-L1在肿瘤微环境中表达高度复杂，免疫组化无法充分了解PD-L1在全身的表达水平。

图1.[18F] LG-1放射合成过程示意图

在此，江苏省核医学研究所分子核医学重点实验室，联合南京医科大学药学院设计并合成了一种基于联苯活性结构的针对PD-L1的新型小分子放射性示踪剂[18F]LG-1，采用[18F]FDG直接进行放射性标记，并进行了一系列的体外和体内实验，以评估[18F]LG-1对PD-L1的靶向能力以及该放射性示踪剂在PD-L1成像中的潜在应用。

这其中细胞摄取实验、药代动力学和生物分布实验结果均由PerkinElmer的2470 Wizard伽马计数器获取。

图2.[18F] LG-1细胞摄取实验

图3.[18F] LG-1在A375和A375-hPD-L1荷瘤小鼠中的生物分布

通过生物分布结合PET成像结果表明：[18F]LG-1可以快速、准确检测肿瘤中PD-L1的表达，[18F]LG-1可以作为一种很有前景的PD-L1靶向放射性示踪剂。

2021年6月，国家原子能机构、科技部等八部委联合发布首个国家级与同位素相关的中长期发展规划：《医用同位素中长期发展规划（2021-2035年）》。相信在不久的将来，放射性示踪剂、放射性药物等相关医用同位素会在国家政策的扶持和指导下得到极大的发展，PerkinElmer的Wizard2系列伽马计数器因其通量高、满足GLP要求等特点，也将助力科研工作者，为医用同位素的发展贡献力量。

引用

1. Lv G, Miao Y, Chen Y, et al. Promising potential of a 18F-labelled small-molecular radiotracer to evaluate PD-L1 expression in tumors by PET imaging[J]. Bioorganic Chemistry, 2021: 105294.

2. 澎湃新闻：“核药”将纳入医保支付范围！

（欲知更多详情，请点击“阅读原文”查看原报道）

[来源：珀金埃尔默企业管理（上海）有限公司]

标签：珀金埃尔默