岛津与日本理化学研究所合作开展基于LC/MS/MS的新药研发

    岛津制作所与日本杉下特别研究室（于4月1日成立，隶属于日本独立行政法人理化学研究所・社会知创成事业创新推进中心）共同合作，开始了与应用超微量方法进行的新药开发相关的，基于LC/MS/MS（液相色谱质谱联用仪）的定量方法研究。

    理化学研究所邀请了东京大学药物动力学教授杉山雄一先生成立了杉下特别研究室，旨在建立综合性的新药开发支持系统，以针对药代动力学・药效・毒性，实现从in vitro（试管内）预测in vivo（生物体内），以及预测药物间的相互作用、个体间的变化及病态时的变化等。

    在该研究所成立之时,  岛津公司除对该研究所进行了资金资助外,还应用本公司拥有的LCMS系统和高灵敏度分离技术，开始了用于超微量方法临床试验及组合给药法试验的应用系统的开发。

    超微量方法（MD）临床试验是指在新药开发的初期阶段, 将可发现产生药理作用的推测剂量的百分之一以下或100微克以下的极微量药剂候选化合物给药人体，解析药代动力学特性的方法。以此可推测临床给药量下的人体药代动力学行为，筛选出进入I期临床试验前的候选化合物，提高新药开发速度及效率。近年来，MD临床试验引起了世界的关注，继欧洲、美国之后，日本厚生劳动省也于2008年7月发布了「超微量法临床试验相关指南」

    MD临床试验的解析方法有：测定经放射性同位素标记的候选化合物浓度的加速器质谱技术 (AMS)、给药未标记候选化合物后通过高灵敏度的LC/MS/MS 测定的技术，以PET（正电子放射断层摄影法）测定经正电子发射核素标记候选化合物的PET法。

    LC/MS/MS测定法可高灵敏度分离超微量成分，从候选化合物未变化体测定到代谢物药代动力学、定量分析、构造解析皆可实现，为此，LC/MS/MS测定法较其它2种方法更加有效。并且，这种方法对组合给药法研究同样有效。组合给药法是对于同一试验对象同时投与多种候选化合物，从中选出具有最好药代动力学特性的化合物的研究方法。

   组合给药试验是在完全相同的条件下，对多个候选化合物进行药代动力学比较，可从期待获得相同效果的候选化合物中挑选出具有最好药代动力学特性的化合物。由于可以减少试验者的数量，从节约成本方面来看，有较大优势。但与此同时，由于投给多个化合物，因此要求给药前的高精度体内动态预测，必须有高精度的预测模式。
 
   岛津公司于2010年9月发售了日本首台串联型质谱仪「三重四极杆液相色谱质谱联用仪LCMS-8030」。现在正不断地推进质谱技术的开发，以实现以世界最快速度，高可靠性地测定样品中极微量成分。日前，岛津公司最新推出了性能更为卓越的三重四极杆液相色谱质谱联用仪LCMS-8040和LCMS-8080。
 

LCMS-8030

LCMS-8040

LCMS-8080

 

    岛津公司今后将充分利用所拥有的LCMS系统及高灵敏度分离技术，通过和杉下特别研究室的合作，确立包括组合给药在内的超微量法试验中的微量药物定量法，推进药代动力学领域的研究。

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