“奥密克戎”来袭药物再升级丨赛默飞专业XRD解决方案支持口服新冠药物研发和生产

赛默飞元素分析

2022/01/27 15:18

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新冠疫情至今已有2年，随着SARS-CoV-2奥密克戎（Omicron）变体在全世界爆发，除了新冠注射疫苗外，包括鼻喷剂和口服形式的“第二代”新冠疫苗呼声极大。为了尽早终结这场影响全人类的疫情，各国科学家正奋进在药物研发的一线。赛默飞也正在竭尽所能的提供我们的一切，携手科学家，努力让这个世界更健康，更清洁，更安全。

“ 在这场持续的疫情中，与大家一样，我们欣喜于口服药物的问世。早在2020年就提出了两种有希望的候选药物，一个是吉利德（Gilead）的瑞德西韦（Remdesivir），另一个是艾伯维（Abbvie）抗艾滋病（HIV）的克立芝（Kaletra）。而克立芝中的一个组分利托那韦（Ritonavir）正是辉瑞（Pfizer）新开发的口服抗病毒治疗药物Paxlovid（与Ritonavir联合包装的Nirmatrelvir）的成分之一。2022年1月18日辉瑞（Pfizer）报告了Paxlovid对SARS-CoV-2奥密克戎（Omicron）变体保持有效！Paxlovid在症状出现后三天内服用可将住院或死亡风险降低89%，在五天内服用可降低88%。

Paxlovid中低剂量的利托那韦口服片剂（100mg片）作用是增加了该蛋白酶抑制剂的稳定性（药代动力学增强剂），使其能尽可能多的抑制新冠病毒的复制。

但是利托那韦（Ritonavir）晶型药物的溶解性较差，同样克立芝中的洛匹那韦（Lopinavir）和利托那韦（Ritonavir）均溶解性较差，导致药物体内生物利用度低。早期的克立芝为液体制剂（每日服用6个胶囊），且需要冷藏保存。”

作为赛默飞众多明星产品中的一员，X-射线衍射仪（XRD）作为药典中晶型判定的金标准，通常应用于原料药的多晶型、盐和共晶的研究。在固态制剂以及提高药物生物利用度研究方面，Thermo Scientific™ ARL™ EQUINOX 3000 X-射线衍射仪凭借卓越的实时探测技术，可以更加高效的助您研究和评价固态制剂的分散性质，实时原位采谱技术更是可以高效帮您监测产品和工艺的稳定性。