171436-38-7|蛋白酶激活的受体-2 技术参数

古朵生物

2022/03/23 22:01

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常用名	蛋白酶激活的受体-2激活肽	英文名	PAR-2 (1-6) amide (mouse, rat) trifluoroacetate salt
CAS号	171436-38-7	分子量	656.818
密度	1.342g/cm3	沸点	无资料
分子式	C29H56N10O7	熔点	无资料
闪点	无资料

2.蛋白酶激活的受体-2激活肽技术资料：

体外研究

蛋白酶激活的受体-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织（PVAT）存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛，EC50为10μM，20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中，SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（内皮）]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。

激酶实验

常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。

3.蛋白酶激活的受体-2激活肽同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
JNJ-42041935	JNJ-42041935	1193383-09-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
FG-2216	FG2216	223387-75-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
达普司他	Daprodustat(GSK1278863)	960539-70-2	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
凝血酶受体激动剂肽-14	Thrombin Receptor Agonist Peptide	137339-65-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺	AY-NH2	352017-71-1	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
蛋白酶激活的受体-2激活肽	SLIGRL-NH2	171436-38-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酸	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides	99896-85-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Ibrutinib Racemate	PCI-32765 Racemate	936563-87-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RLLFT-NH2	RLLFT-NH2	447408-68-6	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
达普司他	Daprodustat(GSK1278863)	960539-70-2	5mg	≥98%

4.蛋白酶激活的受体-2激活肽用途：

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

5.蛋白酶激活的受体-2激活肽生物活性：

描述	Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
	研究领域 >> 炎症/免疫
	多肽产品
靶点	PAR-2[1]
体外研究	蛋白酶激活的受体-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织（PVAT）存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛，EC50为10μM，20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中，SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（内皮）]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。
激酶实验	常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。
参考文献	[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.
参考文献	[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.