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Eurofins Discovery | 片段药物发现新「组合拳」
01
研究背景
Eurofins Discovery是全球领先的早期药物研发服务平台，拥有超过40年的药物发现研究经验。作为业内领导者，Eurofins Discovery为研究者提供包括但不限于药物化学、合成化学、体外药理学、安全性药理学与功效、ADME-Tox（药物吸收、分布、代谢、排泄和毒性研究）以及定制蛋白质和检测服务。Eurofins Discovery支持多种药物发现，如GPCRs（G蛋白偶联受体）、激酶、离子通道、核激素受体以及其他蛋白质和酶。
在药物研发领域，GPCR家族因其在细胞信号传导中的重要作用而备受关注。近日，Eurofins Discovery团队利用前沿的生物物理技术--光谱位移（Spectral Shift, SpS），在属于GPCR家族的人类腺苷A2A受体（A2AR）上发现了新拮抗剂片段，为GPCR药物设计提供了新视角。
与此同时，该研究也利用了来自NanoTemper公司专利的MST（微量热泳动）、TRIC（温度依赖的荧光强度变化）和nanoDSF技术设计GPCR配体。
这项研究不仅为GPCR药物开发提供了新策略，也为基于片段药物发现设计（FBDD）带来了新「组合拳」！
02
技术亮点
基于Eurofins Discovery片段文库和Eurofins CALIXAR专利的去垢剂，利用MST-TRIC和超灵敏光谱位移技术，可以在单剂量实验中，从2342个片段库快速筛选出826个片段，作为第一轮初步Hits筛选。之后，利用MST-TRIC和光谱位移技术进行第二轮Hits确认。
利用Echo® MS声滴喷射技术，实现了在384孔板中的纳升级精确分配，确保了数据的稳健性。
利用nanoDSF技术作为正交检测手段，进一步确认这些片段Hits的稳定性。
最后进行A2AR与参考化合物和片段苗头化合物的分子对接研究（Docking Studies）。
点击此处，解锁海报全文 Eurofins Discovery | 片段药物发现新「组合拳」 原创_诺坦普科技（北京）有限公司 (instrument.com.cn)
03
关于NanoTemper
NanoTemper的愿景是致力于创造一个任何疾病都可以被治愈的世界！
NanoTemper是全球领先的科学仪器制造商，2008年成立于德国慕尼黑，历经十余载发展，在全球13个国家设立分支机构。
卓越的产品和优质的服务使NanoTemper成为全球成千上万的制药公司、学术研究机构及科技公司的首选合作伙伴。
Dianthus 高通量筛选平台
· 可直接在溶液中检测亲和力，无需固定
· 检测一个Kd仅需1min
· 标准规格384孔板，单次运行可检测32个Kd
· 无微流控系统，无需清洗维护
· 专利技术加持：TRIC（温度依赖的荧光强度变化），Spectral Shift（光谱位移）
PR Panta 蛋白稳定性分析仪
· 高数据质量，超高分辨率，多参数精准表征
· 天然条件下检测，无需染料标记
· 检测浓度范围广，低样品消耗量
· 可同时支持四大技术模块：nanoDSF，DLS，SLS，背反射
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公司名称： 诺坦普科技（北京）有限公司
公司地址： 北京市朝阳区东三环北路五号北京发展大厦1609-1611室 联系人： NanoTemper市场部 邮编： 100004 联系电话： 400-860-2855
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