奥沙利铂功效主治与药理作用

奥沙利铂功效主治与药理作用

奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物，ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2 二氨环己烷（DACH）及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-草酸（反式-1-1-1，2-DACH）铂。呈白色或类白色冻干疏松块状物，常用于转移性结直肠癌治疗，或辅助治疗原发性肿瘤完全切除后三期（Dukes C）结肠癌。

【功效主治】 用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【化学成分】 该品化学名称为：（1R-反式）-（1，-2环己二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合铂。其结构式为：分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.29。

【药理作用】 该品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。该品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。该品属于新的铂类衍生物，该品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。该品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，该品治疗有效。

【药物相互作用】 因与氯化钠和碱性溶液（特别是5-氟脲嘧啶）之间存在配伍禁忌，该品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，该品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。

【不良反应】 1造血系统：该品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；

2消化系统：单独应用该品，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药；

3神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m2（6个周期）时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次该品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，该品给药量应减少25%（或100mg/m2），如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。

【禁忌症】 

1对铂类衍生物有过敏者禁用；

2妊娠及哺乳期间慎用。