瑞卢戈利(Relugolix),是一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂。外观为白色至黄白色粉末,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
方法来源:实验室自研
Im-1 Im-2
色谱条件
色谱柱:YMC-Triart PFP(4.6×250mm,3μm), P/N: TPF12S03-2546PTH;
流动相: 流动相A: 0.2%TEA-H2O(H3PO4调节p H至3.0 ),流动相B: 乙腈;
梯度洗脱:
T(min) | A% | B% |
0.0 | 70 | 30 |
20.0 | 60 | 40 |
25.0 | 45 | 55 |
25.1 | 70 | 30 |
30 | 70 | 30 |
检测波长:254nm;
柱温:45℃;
流速:1.2mL/min;
进样浓度:1.0mg/ml;
稀释剂:ACN;
进样量:3μL;
运行时间:30min。
谱图和数据
1. 样品检测谱图
2. 样品检测数据
NO. | 峰名称 | 保留时间(min) | 理论塔板数 | 拖尾因子 | 分离度USP |
1 | IM-1 | 10.156 | 40822 | 1.30 | - |
2 | IM-2 | 10.496 | 35869 | 1.40 | 1.61 |
结论
上海汉尧选用YMC-Triart PFP(4.6×250mm,3μm), P/N: TPF12S03-2546PTH色谱柱,对Relugolix相关杂质的进行反相色谱分离,IM-1与IM-2之间的分离度为1.61。
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