喷雾干燥技术在制备罗红霉素掩味肠溶微球的研究

罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染，尤其上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。

罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈78%以上，细菌清除率达91%~95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86%以上。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。

罗红霉素在胃液中不是特别稳定，加上罗红霉素味苦，影响患者服药顺应性，给治疗带来不便。本实验研究者采用喷雾干燥法对罗红霉素进行微囊化处理，减少对胃部刺激，并达到掩味目的。

一、实验仪器

喷雾干燥机   可见分光光度计

二、实验试剂

单硬脂酸甘油脂   乙醇

三、实验材料

罗红霉素    

四、微球的制备

罗红霉素、Eudragit L 100溶于300ml的95%的乙醇中制得囊材浓度为5%的溶液。并将PEG6000溶于少量水中，充分溶解后加入到上述乙醇溶液中，再加入单硬脂酸甘油脂，充分溶解后进行喷雾干燥，制备得罗红霉素微素。

五、喷雾干燥

进样速度3~18ml/min，进风温度120~175度。

六、结论

1. 喷雾干燥过程中，进风温度过高，溶剂很快挥发，但制备的微球在短期内变为粘附在一起的干丝状物。进风温度过低，则液滴未经干燥便粘附于干燥室壁。因此选择合适的温度尤为本实验的重点。

2. 在优选工艺下，所得微球获得良好效果。药物可安全直接抵达药物作用地点小肠，既克服了普通胃溶剂对上消化道的刺激作用，又可起到缓释作用，并为进一步研制高质量罗红霉素制剂提供了可能。

3. 单硬脂甘油酯应用超细级别，否则有在喷雾的过程中沉淀的危险，起不到抗粘刘的作用。