L-UHPLC低压超高效液相结合SunShell核壳色谱柱，完美实现药物分离分析的高灵敏、高通量、高

6月28日，第一三共（中国）宣布，旗下自主研发的创新药物德力静®（苯磺酸美洛加巴林片，英文商品名: TARLIGE®）获国家药品监督管理局批准，用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）。该产品首次是2019年1月，在日本获批上市，用于治疗周围神经病理性疼痛（PNP），后于2022年3月，将其适应症扩大至中枢神经性疼痛（CNP）。

苯磺酸美洛加巴林（Mirogabalin）是一种γ-氨基丁酸（GABA）类似物，可作用于电压敏感性钙离子通道复合体（广泛存在于身体各处介导疼痛传递和处理的神经系统中）的，其作用机理是通过与细胞膜上电压门控钙离子通道的α2-δ1亚基靶点结合，减少钙离子内流，降低谷氨酸盐、去甲肾上腺素和P物质等兴奋性神经递质的释放，调节神经元的兴奋性，减少异常放电，达到缓解疼痛的作用。

苯磺酸美洛加巴林片的质量控制，采用了L-UHPLC低压高效液相色谱法结合创新的【Sunshell C18 2.6μm 2.1mm×100mm核壳色谱柱】，实现完美的高灵敏、高通量、高分离的色谱分离分析结果。

Sunshell系列核壳色谱柱

如何从底层色谱行为上实现高性能分离？

Sunshell系列采用了新一代的核壳技术，2.6μm的核壳颗粒可同时降低范德姆方程中A、B、C三项值，即获得最低的理论塔板高度，对比亚2μm全多孔硅胶体现出更高的色谱分离性能。

Van Deemter方程：

       或者  

式中A, B, C为常数，u表示流动相的流速

H 为理论塔板高度

dp 为填料的粒径

Dm 是被分析物在流动相中的分子扩散系数

A项反映的是被分析物在填充柱中可能采取不同的路径，因而经过的路程也不一样长，引起色谱峰的展宽，这就是“多路径效应”。即“涡流扩散项”。

B/u 表示的是因为色谱柱各部分存在浓差而引起的纵向扩散带来的峰展宽。即“纵向扩散项”。

Cu表示达到固定相与流动相的平衡之后由于在固定相与流动相传质存在着阻力引起的峰展宽。即“传质阻力项”。

A．SunShell核壳硅胶

如何降低“涡流扩散项”的影响？

       核壳硅胶（SunShell）颗粒分布远小于传统全多孔硅胶颗粒。硅胶在色谱柱中填充的更加均一，从而降低范德姆特方程中A项涡流扩散(多路径扩散/颗粒外扩散）的影响，降低塔板高度H，即提高理论塔板数。

B．SunShell核壳硅胶

如何降低“纵向扩散项”的影响？

因为核壳硅胶实心的存在，溶质扩散在核壳硅胶上比全多孔硅胶要低。因此，核壳硅胶可降低范德姆特方程中B项对于理论塔板数的影响。

C．SunShell核壳硅胶

            如何降低“传质阻力项”的影响？

核壳硅胶颗粒里面存在一个实心核，样品在颗粒内的扩散路径变短，相应的传质速度变快，出峰速度与亚2μm全多孔硅胶颗粒一致。意味着范德姆特方程中C项的降低，塔板度H降低，相应理论塔板数提升且传质速度更快。

D．SunShell核壳硅胶

如何降低硅醇基的影响？

Sunshell采取了新型封端技术，先使用独特的Hexamethetyltrisloxane封端试剂，它的作用类似于手臂，可像毛毛虫一样蠕动，顶端的官能团可以和任意位置的硅醇基结合。其次再用TMS封端，TMS试剂与残余的硅醇基团键合，因此基本不存在活性硅醇基团。

LC5190低压超高效液相色谱仪采用了全新的系统设计，包括特殊设计的检测池及全系统流路死体积优化，以及高精度结合创新的核壳分离填料，实现了低压超高效的液相色谱理念，在常规高效液相色谱压力下就能达到高分离、高灵敏度、高通量分析。

等线速度 

高分离：2倍柱效    高灵敏：2.5倍灵敏度   高通量：1.5倍样品通量

等流量

高分离：1.4倍柱效   高灵敏：2.5倍灵敏度   高通量：3倍样品通量

LC5190低压超高效液相色谱仪