2021/05/10 17:17
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产品配置单:
赛多利斯 Octet® R2 生物分子相互作用分析系统
型号: Octet® R2
产地: 美国
品牌: 赛多利斯
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赛多利斯 Octet® R8 生物分子相互作用分析系统
型号: Octet® R8
产地: 美国
品牌: 赛多利斯
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方案详情:
Octet
当前,小分子药物研发日趋困难,新兴的抗体等大分子药物越来越同质化,介于小分子与大分子之间的“多肽”类药物,可以说是很好的补充。多肽类药物一般由几个到几十个氨基酸组成,分子量在500-10,000 Da之间。与化合物类的药物相比,其特异性与生物活性更好;而与大分子药物相比,其稳定性和通透性更好,免疫原性更低。
截至2020年1月,全球共有76个多肽类药物被批准上市。全球多肽药物市场已超过200亿美元,占据约3%的全球医药市场份额,且保持高速增长速度。其中不乏10亿美元以上的大品种,比如糖尿病的首要药物利拉鲁肽,以及耳熟能详的胰岛素等【1】。多肽类药物已经广泛应用于内分泌系统、免疫系统、消化系统、循环系统、肌肉骨骼系统等多个治疗领域。
图片来源于网络
多肽类药物生物活性检测
多肽类药物的结构是其生物活性的基础。如果结构上存在差异,则可能导致活性降低甚至没有活性。多肽类药物与大分子蛋白类药物一样,具有二级和三级高级结构。然而高级结构是否正确可能存在不确定性,所以生物活性的检测可以间接证明多肽高级结构的正确性,因此越来越多的多肽类药物需要增加生物活性的研究和检测。近期发表在《中国新药杂志》的由国家药品监督管理局药品评审中心(CDE)撰写的名为《多肽类仿制药研发和一致性评价的考虑》一文中,详细描述了多肽类药物的表征方法【2】。
生物活性检测有体外(in vitro)及体内(in vivo)两种路径。in vitro 评价方法包括但不限于酶动力学、结合力测定; 而生物层干涉技术(BLI)在这篇文章中被提出是结合力测定的方法之一,特别是靶点明确的多肽药物,比如利拉鲁肽(与GLP-1受体)和特立帕肽(与PTH受体)。Octet分子互作仪(原ForteBio)是基于生物层干涉技术(BLI)的实时非标记互作检测设备,具有高通量、高灵敏度、使用简单、成本低等优点,已成为多肽药物研发过程中不可或缺的设备之一。
典型的Octet多肽(分析物)检测数据,其中MPER为35aa多肽【3】
Octet助力特立帕肽类似药上市
特立帕肽(Teriparatide)是一种治疗骨质疏松的激素多肽,Livogiva是Theramex(Teva子公司)公司研发的特立帕肽的类似药。在其欧盟药品管理局的评估资料中(assessment report)中【4】,生物活性部分的类似性研究(与PTH受体亲和力),应用BLI技术测试的结果显示,Livogiva与Teriparatide无明显差异。
CDE发表的文章中把BLI列为基于受体结合的生物活性检测方法之一,再加上Livogiva申报资料中应用Octet获得的结合活性类似性比较数据,充分说明Octet的结合活性数据可以有效地表征多肽类药物的关键质量属性,推动多肽类药物获取相关药审部门的认可。
Octet加速药物的申报进程
Octet凭借其丰富的应用功能(可以实现浓度测定,表位配对,亲和力测定,特异性检测等),在生物制药企业中被广泛使用。国内外很多在研或者已上市的药物,特别是抗体药物,有相当比例的药理学申报数据中可以看到BLI数据的身影。这些数据包括但不限于以下几个方面:
药物或与靶点亲和力表征数据 | |
FcγRs、FcRn、C1q结合活性 | |
分子水平抑制率实验(阻断抗体) | |
表位鉴定实验 |
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