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化学药阿米卡星

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  • 【2015药典】应用实例:硫酸阿米卡星

    【2015药典】应用实例:硫酸阿米卡星

    1 样品制备【1】含量测定供试品溶液:取样品适量,用流动相稀释制成每毫升2.5mg阿米卡星。【2】有关物质2.1 供试品溶液:取样品适量,用流动相A稀释制成每毫升5mg阿米卡星。2.2 对照品溶液:取供试品用流动相A稀释成每毫升含阿米卡星50μg的溶液。2 分析条件【1】分析条件(有关物质)http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281649_588463_1610895_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281649_588464_1610895_3.jpg【2】分析条件(含量测定)http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281650_588465_1610895_3.jpg3 色谱图I 客户A检测方案有关物质供试品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281650_588466_1610895_3.jpg有关物质对照品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281650_588467_1610895_3.jpg含量测定供试品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281651_588468_1610895_3.jpgⅡ客户B检测方案有关物质供试品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281651_588469_1610895_3.jpg有关物质对照品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281651_588470_1610895_3.jpg含量测定供试品:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/03/201603281652_588471_1610895_3.jpg

  • 【原创大赛】高效液相色谱法快速测定血清中的庆大霉素和阿米卡星

    【原创大赛】高效液相色谱法快速测定血清中的庆大霉素和阿米卡星

    高效液相色谱法快速测定血清中的庆大霉素和阿米卡星庆大霉素和阿米卡星是用于严重革兰氏阴性细菌感染治疗的氨基糖苷类抗生素。像其他氨基糖苷类抗生素一样,庆大霉素和阿米卡星的有效治疗范围狭窄容易导致肾脏毒性和耳毒性。因此,监测庆大霉素和阿米卡星血清中的水平对于安全和有效的临床应用十分重要。最近,高压液相色谱法已被报道用于氨基糖苷类抗生素的测定。多数测定需要柱前或柱后衍生荧光检测。这些方法涉及耗时的预处理,如血清中氨基糖苷类抗生素的柱萃取以及溶剂。本实验开发了一种较为简单的预处理方法来测定血清中的庆大霉素和阿米卡星,并与荧光偏振免疫测定法进行了比较。材料和方法:庆大霉素和阿米卡星购自药店,邻苯二甲醛(瑞尔丰化工),2-巯基乙醇、庚烷磺酸钠、1,2-乙烷二磺酸二钠、色谱乙腈、蒸馏水。蛋白质沉淀剂(10mM辛烷磺酸钠溶解于3.5%高氯酸中)。庆大霉素的流动相为含有22 mM的1,2 - 乙烷二磺酸二钠和5mM辛烷磺酸钠的水 - 乙腈混合物(80:20,体积/体积),用乙酸调节pH至约3.5。阿米卡星的流动相为含有37 mM的1,2 - 乙烷二磺酸二钠和5mM辛烷磺酸钠的水 - 乙腈混合物(80:20,体积/体积),用乙酸调节pH至约3.5。仪器和色谱条件:安捷伦高效液相色谱仪1200,UV检测器,色谱柱:安捷伦Agilent液相色谱柱4.6﹡150﹡5u,流动相的流速保持在1毫升/分钟。邻苯二甲醛试剂用泵以0.6毫升/分钟的流速。实验部分:将50ul血浆加入到50ul蛋白质沉淀剂,涡旋混合数秒后,使用KM-15200离心机离心2分钟(15000rpm),离心后上清液进样。正常血清,分别加入已知量的庆大霉素和阿米卡星,进行分析,根据加入量和峰面积绘制标准曲线。荧光偏振免疫通过市售的试剂盒进行。结果:图1为庆大霉素的标准色谱图,庆大霉素加入对照血清的色谱图以及对照血清的色谱图。(其中交标庆大霉素的含量为15ug/ml)http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/09/201409300949_516466_2188679_3.jpg图2为阿米卡星的标准色谱图,阿米卡星加入对照血清的色谱图以及对照血清的色谱图,经过蛋白质沉淀剂处理后的血清和未处理的色谱图基本形同,皆未见到影响抗生素检测的干扰杂质峰。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/09/201409300949_516467_2188679_3.jpg以峰面积作为纵坐标,血清中的药物浓度为横坐标得到庆大霉素的线性标准曲线(3-50ug/ml)为y =0.979x - 0.006,阿米卡星的线性标准曲线(0.5-10ug/ml)为y= 0.998x - 0.04根据庆大霉素和阿米卡星在血清中不同浓度的重复测定,得到庆大霉素和阿米卡星的批内变异系数分别为0.8 -2.9%和1.6-3.1%,批间变异系数为2.0-5.0%及1.9-5.6%。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/09/201409300949_516468_2188679_3.jpg回收率试验:分别将15ug/ml的庆大霉素水溶液加入含有15ug/ml阿米卡星的血清中和将4ug/ml的阿米卡星水溶液加入4ug/ml的血清中。将它们的峰面积进行比较。基于三个样品的平均值,庆大霉素和阿米卡星的分别为99.0%和98.5%.通过该方法获得的结果与用荧光偏振免疫测定法进行了比较,回归方程和相关系数分别为庆大霉素:y=1.027x - 1.090,n =44和r=0.996。阿米卡星y=0.998x - 0.206, n =42和r=0.957。讨论:本实验采用了蛋白质沉淀剂,排除干扰物,再将样品进行分析,优化的分析方法与荧光偏振免疫测定法进行了比较种,该方法方法的优点是速度快,操作简便,重复性好。因此,该方法可用于该药物的分析。

  • 二级测氨基糖苷类(庆大霉素、依替米星和阿米卡星)的方法求助

    各位师兄师姐,有没有拿二级测氨基糖苷类(我做庆大霉素、依替米星和阿米卡星)吗?柱子和流动相用的什么呀?七氟丁酸实验室不给用,HPLC实验室只有紫外和荧光检测器,不能做ELSD和FID。我的课题刚上手,好多不太懂,老师催着摸方法,好纠结。。。谢谢各位师兄师姐~

  • 有奖问答09.11:2015药典阿米卡星的检测可使用迪马科技哪款色谱柱?---已完结

    有奖问答09.11:2015药典阿米卡星的检测可使用迪马科技哪款色谱柱?---已完结

    如题:2015药典阿米卡星的检测可使用迪马科技哪款色谱柱?答案:Spursil C18PS:该贴浏览权限为“回贴仅作者和自己可见”,回复的版友仅能看到版主的题目及自己的回答内容,无法看到其他版友的回复内容。近期仪器信息网论坛改版,无法显示回帖修改的时间,请参与有奖问答活动的版友如需对答案进行修改,请重新发帖,切勿在原帖编辑!!!如回帖有重新编辑过,将取消一、二、三等奖的评奖资格,敬请知晓!!!下午3点之后解除,即可看到正确答案、获奖情况及所有版友的回复内容。【奖励】一等奖(3钻石币):dahua1981(注册ID:dahua1981)--1楼二等奖(2钻石币):999youran(注册ID:999youran)--2楼三等奖(1钻石币):吕梁山(注册ID:shih20j07)--3楼幸运奖(2钻石币):莫名其妙(注册ID:moyueqiu)积分奖励:回答正确但不是前三名及幸运奖的版友奖励10个积分http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/09/201509111514_565782_1610895_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/09/201509111514_565783_1610895_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/09/201509111514_565784_1610895_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/09/201509111515_565785_1610895_3.jpg莫名其妙

  • 【为Kromasil打电话】阿卡波糖系统适用性试验-遵循2015中国药典

    [align=center]阿卡波糖系统适用性试验[/align][align=center]-遵循2015中国药典[/align][align=center] [/align][b]色谱条件:[/b]色谱柱:Kromasil 100- 5-NH2,4.6*250mm货号:M05NHA25流动相:磷酸盐缓冲液:乙腈=25:75流速:2ml/min柱温:室温波长:210nm进样量:10uL[b]系统适用性实验图谱:[/b][align=center][img=,554,268]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/03/202403181713142962_1500_2785_3.png[/img][/align][b]结论[/b][list=1][*]杂质I相对于阿卡波糖的保留时间约为0.9[*]杂质I的峰高与杂质I和阿卡波糖两峰之间的峰谷之比大于2.0[*]理论塔板数按阿卡波糖计算大于2000[/list]结果完全符合2015中国药典 [b]小贴士:[/b]实验前不要忘记平衡色谱柱和柱效测试哦[img]http://simg.instrument.com.cn/bbs/images/default/em09502.gif[/img]

  • 52.8 紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁提取和含量测定及其稳定性研究

    52.8 紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁提取和含量测定及其稳定性研究

    【作者】 谢清春; 陈燕忠; 吕竹芬;【Author】 XIE Qingchun CHEN Yanzhong LV ZhufenInstitute of Material Medica, Guangdong Pharmaceutical College, Guangzhou 510006, Chin【机构】 广东药学院药物研究所;【摘要】 目的测定不同产地的紫草中β,β’-二甲基丙烯酰阿卡宁(以下简称阿卡宁)的含量,比较不同溶剂对紫草中阿卡宁的提取率,并对阿卡宁的乙醇溶液稳定性进行考察。方法采用高效液相色谱法测定阿卡宁的含量,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(700:300:0.5)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长275nm。测定了内蒙紫草、新疆紫草和云南紫草中阿卡宁的含量,考察了75%乙醇、乙醇、石油醚和液体石蜡对紫草中阿卡宁的提取率;将阿卡宁0.1mg·mL-1乙醇溶液于冰箱4℃存放,定期进样测定,并与新配制时测定的峰面积比较。结果测定的三种紫草中,以新疆紫草含量最高;乙醇和石油醚对阿卡宁的提取率高而75%乙醇和液体石蜡的提取率低;阿卡宁的乙醇溶液随存放时间的增加而峰面积变小。结论提取溶剂对紫草中阿卡宁提取率影响较大;由于阿卡宁溶液的不稳定性,选择阿卡宁作为评价含紫草药材制剂的指标成分并不合适。 更多还原【Abstract】 Objective To determine the β,β’-dimethylacrylalkannin in lithospermum erythrorhizon, compare the extractingrate of different solvents to β,β’-dimethylacrylalkannin and study the stability of standard β,β’-dimethylacrylalkanninsolution of alcohol. Methods A HPLC method was used to determine the β,β’-dimethylacrylalkannin. Dikma Diamonsil C18chromatogram column(200 mm×4.6 mm, 5μm) was used, Acetonitrile-water-Formic acid(700:300:0.5) as mobile phase, flowrate at 1mL·min-1, detection wavelength at ... 更多还原【关键词】 紫草; β,β’-二甲基丙烯酰阿卡宁; 提取率; 高效液相色语法; 稳定性; 【Key words】 Lithospermum erythrorhizon; β,β’- dimethylacrylalkannin; Extracting rate; HPLC; Stability; http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/08/201208201119_384576_2352694_3.jpg

  • 化学药通用名称命名细则

    1.原料药命名  ⑴中文通用名尽量与英文名相对应。可采取音译、意译或音、意合译,-般以音译为主。  ⑵无机化学药品,如化学名常用且较简单,应采用化学名;如化学名不常用,可采用通俗名,如:盐酸、硼砂。酸式盐以“氢”表示,如:碳酸氢钠,不用“重”字;碱式盐避免用“次(Sub-)”字,如:碱式硝酸铋,不用“次硝酸铋”。  ⑶有机化学药品,其化学名较短者,可采用化学名,如:苯甲酸;已习用的通俗名,如符合药用情况,可尽量采用,如:糖精钠、甘油等。化学名较冗长者,可根据实际情况,采用下列方法命名。  ①音译命名。音节少者,可全部音译,如:Codeine可待因;音节较多者,可采用简缩命名,如:Amitriptyline阿米替林。音译要注意顺口、易读,用字通俗文雅,字音间不得混淆,重音要译出。  ②意译(包括化学命名和化学基团简缩命名)或音、意结合命名。在音译发生障碍,如音节过多等情况下,可采用此法命名,如:Chlpromazine氯丙嗪。  ④与酸成盐或酯类的药品,统-采取酸名列前,盐基(或碱基)列后,如:StreptomycinSulfate硫酸链霉素,HydroctisoneAcetate醋酸氢化可的松。与有机酸成盐的药名,一般可略去“酸”字,如:PoldineMetisulfate译为甲硫泊尔定。英文词尾为“ate”的酯类药,可直接命名为“××”酯,如:Fedrilate非屈酯。与缩合基加合成酯类的药亦可将××酯列后,如CefcanelDa1oxate头孢卡奈达酯。  ⑤季铵盐类药品,一般将氯、溴置于铵前,如:BenzalkoniumBromide苯扎溴铵。除沿用已久者外,尽量不用氯化×××,溴化×××命名。与有机酸组成的季铵类药名,酸名列于前,一般亦略去“酸”字,如AmeziniumMetilsulfate译为甲硫阿镁铵。

  • 【分享】国家药品标准修订/勘误发布(化学药品)

    国家药品标准修订/勘误发布(化学药品) 序号 批件号 药品名称 类别 附件 颁布日期 1 XGB2008-001 转移因子口服溶液 标准修订 批件、标准 2008年3月10日 2 XGB2008-002 阿莫西林钠 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 3 XGB2008-003 注射用阿莫西林钠 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 4 XGB2008-004 利巴韦林氯化钠注射液 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 5 XGB2008-005 利巴韦林葡萄糖注射液 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 6 XGB2008-006 硫酸阿米卡星氯化钠注射液 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 7 XGB2008-007 葡萄糖酸钙氯化钠注射液 标准修订 批件、标准 2008年5月14日 8 XGB2008-008 前列地尔注射液 标准修订 批件、标准 2008年5月15日 9 XGB2008-009 注射用阿昔洛韦 标准修订 批件[/ur

  • 复方盐酸阿替卡因注射液中盐酸阿替卡因的液相色谱分析方法

    复方盐酸阿替卡因注射液中盐酸阿替卡因的液相色谱分析方法

    [color=black]复方盐酸阿替卡因注射液为复方制剂,是盐酸阿替卡因与肾上腺素的灭菌水溶液,作为口腔用局部麻醉剂,适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。[/color][color=black] [/color][img=,156,99]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211036489419_4502_2297_3.jpg!w156x99.jpg[/img][align=center][/align][align=left][b][color=black]盐酸阿替卡因(Articaine hydrochloride M.W.:320.84)[/color][/b][/align][align=center][b][color=black] [/color][/b][/align][color=black]在现有国家药品标准(YBH17082004-2015Z)分析方法中,流动相添加了离子对试剂-庚烷磺酸钠,并在pH为2.0的强酸条件下进行相应分析,不利于色谱柱的使用寿命。大曹三耀实验室参考USP方法,以冰醋酸水溶液-乙腈作为流动相,选用CAPCELL PAK C18 MGII色谱柱,实现了复方盐酸阿替卡因注射液中盐酸阿替卡因的定量和有关物质的良好分析(复方盐酸阿替卡因注射液由客户提供)。[/color][color=black]CAPCELLPAK C18 MGII[/color][color=black]液相色谱柱,其采用高纯度硅胶作为基质,通过减少硅胶微细孔的数量来增大有效比表面积;并且采用新包被技术Ultimate Polymer Coating,实现了对硅醇基极大程度的封锁,兼具分离性能和普适性能,通用性非常好。[/color][align=left][b][color=#0070c0]实验方法[/color][/b][/align][align=left][img=,500,358]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211037456969_5082_2297_3.jpg!w730x523.jpg[/img][/align][align=left]图1[color=black]盐酸阿替卡因[/color]对照品及供试品溶液[/align][align=left][img=,500,248]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211038541919_2603_2297_3.jpg!w572x284.jpg[/img][/align][align=center][/align][align=center][/align][color=black]为进行有关物质分析,该实验将注射液样品以流动相稀释100倍,作为有关物质供试品溶液,再将该有关物质供试品溶液以流动相进一步稀释100倍,作为自身对照溶液。以冰醋酸水溶液-乙腈作为流动相,选用CAPCELL PAK C18 MGII色谱柱,通过调整流动相比例及柱温,最终在18%乙腈、柱温30℃条件下实现了盐酸阿替卡因供试品溶液及对照品的良好分析。[/color]如图2、3,使用CAPCELL PAK C18 MGII色谱柱进行分析,盐酸阿替卡因和有关物质均能得到良好分析结果,主峰与峰前杂质得到了良好分离,分离度为1.90(见表1)[img=,400,311]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211045536855_9516_2297_3.jpg!w574x447.jpg[/img][img=,400,295]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211045540875_8483_2297_3.jpg!w698x516.jpg[/img][align=left] 图2 [color=black]盐酸阿替卡因[/color]有关物质供试品溶液及空白 图3 自身对照溶液[/align][align=center][/align][align=left]表1 有关物质结果详表[/align][align=left][img=,600,323]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/03/201903211042513275_6690_2297_3.jpg!w786x424.jpg[/img][/align][align=center][/align]综上实验结果,使用CAPCELL PAK C18 MGII S5 4.6mm i.d.×250 mm色谱柱,以冰醋酸水溶液-乙腈为流动相体系,在30°C柱温条件下,能够实现复方盐酸阿替卡因注射液中盐酸阿替卡因的定量和有关物质的良好分析。[color=black] [/color]

  • 【应用数据库有奖问答 7.26(已完结)】阿卡波糖的检测-Inspire NH2(2015药典)使用液相色谱柱货号是?

    【应用数据库有奖问答 7.26(已完结)】阿卡波糖的检测-Inspire NH2(2015药典)使用液相色谱柱货号是?

    [b]问题:[b]阿卡波糖的检测-Inspire NH2(2015药典)使用液相色谱柱货号是[/b]?答案:81706=======================================================================【活动内容】1、每个工作日上午10:00左右发布一个关于应用数据库的应用问答题,版友根据题目给出自己理解的答案。2、每个工作日下午15:10公布参考答案。【活动奖励】幸运奖:抽奖软件,当天随机抽取3个或5个回答正确的版友ID号(最后一个ID号,截止至下午15:00),每人奖励[color=#ff0000]2钻石币[/color](抽奖人数≤10,抽取3个版友;抽奖人数>10,抽取5个版友);中奖名单:WUYUWUQIU(注册ID:wulin321)999youran(注册ID:999youran)zengzhengce163(注册ID:zengzhengce163)yifan1117(注册ID:yifan1117)千层峰(注册ID:jxyan)[img=,690,388]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2018/07/201807261509385471_9150_1610895_3.png!w690x388.jpg[/img][img=,690,388]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2018/07/201807261510072511_5361_1610895_3.png!w690x388.jpg[/img]积分奖励:所有回答正确的版友奖励[color=#ff0000]10个积分[/color](幸运奖获得者除外)。【注意事项】同样的答案,每人只能发一次[/b][align=left][color=#ff0000][b]PS:该贴浏览权限为“回贴仅作者和自己可见”,回复的版友仅能看到版主的题目及自己的回答内容,无法看到其他版友的回复内容。[/b][/color][/align][align=left][color=#ff0000][b] 下午3点之后解除,即可看到正确答案、获奖情况及所有版友的回复内容。[/b][/color][/align][align=center]=======================================================================[/align][align=left]方法:HPLC[/align][align=left]基质:西药[/align][align=left]应用编号:102401[/align][align=left]样品前处理:系统适用性溶液:取阿卡波糖200mg,加少量水使溶解,加0.1M氢氧化钠溶液1ml,室温放置1小时,加0.1M盐酸溶液1ml,用水稀释至10ml,摇匀,做为系统适用性溶液。[/align][align=left]供试品溶液:阿卡波糖适量,加水溶解,配置成1mg/ml溶液。[/align][align=left]色谱条件:[/align][align=left]色谱柱:Inspire 5 μm NH2 250*4.6 mm (Cat#:81706)[/align][align=left]流动相:磷酸盐缓冲液:乙腈=25:75[/align][align=left]磷酸盐缓冲液:磷酸二氢钾600mg+无水磷酸氢二钠279mg,加水溶解稀释至1000ml波长:210nm流速: 2.0mL/min柱温: 35℃ 进样量:10 μL[/align][align=left]文章出处:天津应用实验室[/align][align=left]关键字:阿卡波糖、Inspire NH2、2015药典、HPLC、81706[/align][align=left]图谱:[img]http://www.dikma.com.cn/UploadImage/edit/images/23(1).png[/img][img]http://www.dikma.com.cn/UploadImage/edit/images/24(1).png[/img][img]http://www.dikma.com.cn/UploadImage/edit/images/22(7).png[/img][/align]

  • 【原创】阿德福韦酯性价比拉米夫定更好更便宜

    阿德福韦酯是由美国Gilead Science公司开发的新型核苷类抗乙型病毒性肝炎药物,已在国外进行了Ⅱ、Ⅲ期临床试验。国外的临床研究资料表明,阿德福韦能有效地抑制HBV DNA的复制,使HBV DNA滴度迅速降低,而且在出现拉米夫定耐药的患者中阿德福韦能继续有效地抑制变异株。我国药品监督管理局于2000年12月批准该药在中国进行临床试验,目前,Ⅰ期临床试验已结束,Ⅱ期临床试验也已在2002年12月正式启动。 一、作用机制 阿德福韦酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前药,其分子式为C20H32N5O8P,分子量为501.48。口服后,在体内转化为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物,在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦,二磷酸阿德福韦抑制HBV DNA多聚酶或逆转录酶作用机制包括:(1)竞争脱氧腺苷三磷酸底物;(2)终止病毒DNA链延长。二磷酸阿德福韦对HBV DNA多聚酶的抑制常数为0.1mmol/L;对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,其抑制常数分别为1.18mmol/L和0.97mmol/L,因此,治疗剂量对正常细胞没有毒性。 二、药效和毒理 在体外实验中,阿德福韦抑制HBV转染人肝细胞瘤细胞株HepG2和HB611细胞病毒复制的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2~2.5mmol/L和0.2~1.2mmol/L。二磷酸阿德福韦在细胞内的T1/2为30h,故作用较持久,可以每天给药一次。 拉米夫定耐药株涉及HBV DNA聚合酶M552V、M552I、L528M、L552M/M552V位点的突变。在体外实验中发现这些突变体对阿德福韦仍敏感,与野生株比较,它们的抑制常数增加了不到2.2倍,而拉米夫定对变异株的抑制常数则增加了8~25倍。这些资料表明,阿德福韦可以治疗对拉米夫定耐药的HBV,而且与拉米夫定联合治疗可以有效控制对拉米夫定的耐药。同时,体外实验也发现阿德福韦对泛昔洛韦耐药株也较敏感。 在体内实验中,发现阿德福韦能有效地抑制鸭乙型肝炎病毒和土拨鼠肝炎病毒(WHV)的复制。给予慢性感染WHV的成年土拨鼠每日口服5mg/kg、15mg/kg的阿德福韦或安慰剂治疗12周,治疗后5mg/kg剂量组WHV DNA水平减少了260倍,而15mg/kg剂量组则下降了1000倍以上。 四、国外临床研究进展 阿德福韦已在美国、欧洲、澳大利亚及东南亚进行了Ⅱ、Ⅲ期临床试验。临床试验涉及HBeAg阳性和考虑有前C区变异的HBeAg阴性的慢性乙型肝炎患者、对拉米夫定耐药的代偿性肝病患者、合并人类免疫缺陷病毒感染的拉米夫定耐药患者、肝移植前或移植后对拉米夫定耐药的失代偿性肝病患者。 早期进行的针对HBeAg阳性、ALT异常或正常的二项双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验,疗程为12周,并随访24周。ALT异常临床研究的患者,接受剂量为5mg/d、30mg/d和60mg/d。治疗12周后,5mg剂量组血清HBV DNA较基线下降1 Log10,30mg和60mg剂量组血清HBV DNA下降3~4 Log10,而安慰剂组无显著变化;36周后,30mg和60mg剂量组HBeAg转阴率为27%,HBeAg血清转化率为20%,血清转化率增高与基线时ALT水平呈正相关。ALT正常的临床研究患者,接受剂量为30mg/d。治疗12周后,30mg剂量组血清HBV DNA较基线下降3Log10,而安慰剂组无显著变化。所有接受治疗的患者在治疗12周后进行基因检测,没有发现与阿德福韦耐药有关的变异产生。在这二项研究中,30mg和60mg剂量组均出现部分患者的肾功能损害,表现为尿素氮和肌酐的升高,出现肾功能损害的比例与剂量呈正相关,故在以后的延续试验中以10mg剂量组而代替60mg剂量组。 在一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中,共有515例HBeAg阳性的患者进入研究。在前48周,患者被随机分入阿德福韦30mg组(173例)、阿德福韦10mg组(172例)或安慰剂组(170例)。48周后,30mg组接受安慰剂治疗至96周,安慰剂组接受阿德福韦10mg治疗至96周,10mg组则再次随机按1:1接受安慰剂或继续阿德福韦10mg治疗至96周。所有患者在第一次随机前6月内接受第一次肝活检,在治疗48周、96周后接受第二、三次肝活检。所有患者治疗96周后随访24周。治疗48周后,10mg组和30mg组组织学改善率(组织学改善定义为Knodell坏死炎症计分下降32分,且Knodell肝纤维化计分无恶化)分别为53%和59%,显著高于安慰剂组25%;10mg组和30mg组治疗后血清HBV DNA较基线时下降3.52 Log10和4.76 Log10,安慰剂组为0.55 Log10;10mg组HBeAg阴转率为24%,HBeAg血清转化率为12%,显著高于安慰剂组的6%和11%;10mg组ALT复常率为48%,安慰剂组则为16%。研究中,发现基线ALT水平与肝组织学改善和HBeAg血清转化呈正相关。另一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,共有185例考虑有前C区变异的HBeAg阴性的患者按2:1比例进入阿德福韦10mg组或安慰剂组。治疗48周后,10mg组组织学改善率为64%,显著高于安慰剂组33%;10mg组治疗后血清HBV DNA较基线时下降3.91 Log10,51%患者HBV DNA转阴,安慰剂组HBV DNA较基线时下降1.35 Log10,没有患者HBV DNA转阴;10mg组ALT复常率为72%,著高于安慰剂组29%。目前本项研究仍在进行中。 五、耐药和病毒变异 阿德福韦较少产生耐药的分子学基础包括:(1)阿德福韦与自然底物dATP在结构上非常相像;(2)阿德福韦具有灵活的开链连接;(3)具有磷酸键。 629例患者在治疗48周后接受了病毒变异的检测,结果未发现产生阿德福韦耐药的病毒变异。2003年美国肝病年会上,Gilead公司报道,238例患者在治疗96周时有4例发现N236T位点的变异,发生率为1.7%,并证实N236T变异与阿德福韦耐药有关。另一可能与阿德福韦耐药有关的A181V位点突变,96周时的发生率为0.8%。另外一项研究是早期进行的针对HBeAg阳性、ALT异常或正常的二项双盲、安慰剂对照研究的延续。患者在治疗中没有出现血清转化,也没有出现与治疗相关的毒性反应,患者自愿继续接受治疗。剂量开始为30mg/d,后改为10mg/d。在长达136周的观察中,阿德福韦对野生株和前C区变异的慢性乙型肝炎具有持续的抗病毒作用,而且没有发现与阿德福韦耐药相关的病毒变异。 七、国内的研究状况 我国食物药品监督管理局于2000年12月批准该药在中国进行Ⅰ期临床试验。2001年6月~9月进行Ⅰ期临床试验,Ⅰ期临床试验包括3个研究方案:(1)在健康中国男性志愿者中,对单次口服阿德福韦片剂的安全性和耐受性进行评估的一项Ⅰ期、单中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究;(2)在健康中国男性志愿者中,对阿德福韦片剂的药代动力学进行评估的一项Ⅰ期、单中心、开放、拉丁方设计的研究;(3)在健康中国志愿者中,就连续6d,1次/d,口服阿德福韦片剂的安全性、耐受性和药代动力学进行评估的一项Ⅰ期、单中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究。I期研究结果显示在健康中国志愿者中口服阿德福韦片剂的安全性、耐受性良好;10mg剂量下,未观察到肾功能损害;药代动力学参数与国外研究结果相似。2002年10月国家药品监督管理局批准该药在中国进行Ⅱ期临床试验。Ⅱ期临床试验在中国的总病例数为480例,均为HBeAg阳性、HBV DNA阳性、ALT增高的患者。全国有12个中心参与。目前,Ⅱ期临床试验已在2002年12月正式启动,2003年2月底已完成最后一例患者入组。

  • 中国仿制药研发十二强

    括号内为每个品种注册排序(只收集每个品种前3家)。厂家2008-2014年获批的品种2011-2014年申报的品种正大天晴恩替卡韦(1),替加环素(2),伊马替尼(1),达沙替尼(1),卡培他滨(3),地西他滨(1),帕洛诺司琼(2),比阿培南(2),瑞舒伐他汀(3),雷替曲塞(1),阿折地平(1),米格列奈(1),巴洛沙星(2)普拉曲沙(1),坦罗莫司(1),托法替布(2),泊沙康唑(2),匹杉琼(2),阿比特龙(1),来那度胺(2),福司氟康唑(1),卡博替尼(1),索利那新(2),氟维司群(1),巴多昔芬(3),阿哌沙班(1),硼替佐米(3),地特胰岛素(2),聚乙二醇干扰素α-2a(1),多立培南(1),度他雄胺(3),安立生坦(2),利奈唑胺(3),米铂(3),罗米地辛(1),西那卡塞(3),阿福特罗(1),阿加曲班(3),右兰索拉唑(2),达非那新(1),多黏菌素E(1),阿瑞匹坦(3),福沙匹坦(1),塞来昔布(2),阿格列汀(2)豪森药业替加环素(3),伊马替尼(2),地西他滨(3),依替巴肽(1),头孢地尼(3),米格列奈(3)达比加群酯(1),舒尼替尼(3),索拉非尼(1),匹杉琼(1),卡格列净(1),帕唑帕尼(3),芬戈莫德(3),鲁拉西酮(1),来那度胺(1),阿昔替尼(3),维格列汀(1),泊马度胺(1),阿哌沙班(3),硼替佐米(1),安立生坦(1),利奈唑胺(2),厄洛替尼(2),达沙替尼(2),右兰索拉唑(1),福沙匹坦(3),利伐沙班(2),米卡芬净(1),地加瑞克(1),阿考替胺(1),瑞替加滨(3),地拉罗司(1),帕利哌酮(1),维拉佐酮(1),普卡必利(2),依折麦布(1),伊潘立酮(1),比伐卢定(2),布南色林(3)恒瑞医药右美托咪定(1),非布司他(3),卡培他滨(2),左亚叶酸钙(1),塞来昔布(1),培门冬酶(1),替吉奥(2)磺达肝癸钠(1),替格瑞洛(1),帕瑞昔布(2),阿齐沙坦(1),托伐普坦(1),卡泊芬净(1),度他雄胺(1),吉非替尼(2),苯磺贝他斯汀(2),贝美前列素(1),他达拉非(1),伊伐布雷定(1),索利那新(1),利马前列素(2),氯维地平(3),钆特酸葡胺(1),培化干扰素α-2b(2)齐鲁制药卡培他滨(1),帕洛诺司琼(1),替吉奥(3),左西孟旦(1),氨磺必利(1)达比加群酯(2),索拉非尼(2),舒尼替尼(1),帕唑帕尼(1),帕瑞昔布(3),阿昔替尼(2),卡巴他赛(3),阿哌沙班(2),厄洛替尼(1),吉非替尼(1),利伐沙班(1),西地那非(2)石药集团厄他培南(1),比阿培南(3)替格瑞洛(2),索拉非尼(3),舒尼替尼(2),决奈达隆(3),硼替佐米(2),吉非替尼(3),达沙替尼(3),伊伐布雷定(2),利伐沙班(3),西格列汀(2),头孢唑兰(1),泰比培南酯(1)南京华威0匹杉琼(3),比拉斯汀(1),芬戈莫德(1),阿齐沙坦(2),决奈达隆(2),托非索泮(2),伊曲茶碱(1),维格列汀(2),米铂(2),西那卡塞片(1),瑞替加滨(2),普卡必利(1),碳酸司维拉姆(2),雷美替胺(1),艾曲泊帕(1),罗卡色林(1),艾司利卡西平(3),咪达那新(1),米诺膦酸(2)天津汉康0比拉斯汀(2),加雷沙星(1),阿塞那平(3),阿伐那非(1),博舒替尼(2),罗氟司特(1),鲁拉西酮(3),瑞替加滨(1),伊潘立酮(2),布南色林(1),雷美替胺(2),艾司利卡西平(1),咪达那新(2),米诺膦酸(3),克利贝特(2)科伦药业艾司西酞普兰(2)[

  • 第五批非处方药药品目录(化学药品部分)

    一、呼吸系统用药 序号     品名             规格(组成)             分类  1 复方愈酚喷托那敏糖浆   每1000毫升含愈创甘油醚15克、枸橼酸喷托维林     甲                 1.5克、马来酸氯苯那敏0.3克、薄荷脑0.1克  2 枸橼酸喷托维林糖浆    0.25%                        甲  3 那可丁糖浆        0.30%                        甲  4 右美沙芬愈创甘油醚糖浆  每1000毫升含氢溴酸右美沙芬1.5克、愈创甘油醚10克   甲  5 愈创维林那敏片      每片含愈创甘油醚150毫克、枸橼酸喷托维林15毫克、   甲                 马来酸氯苯那敏3毫克、氢氧化铝72毫克 二、神经系统用药 序号     品名             规格(组成)             分类  1 阿酚咖敏片        每片含阿司匹林230毫克、对乙酰氨基酚126毫克、    甲                 咖啡因30毫克、马来酸氯苯那敏1毫克  2 阿咖酚散         每包含(1)对乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林230毫                 克、咖啡因30毫克;(2)对乙酰氨基酚300毫克、阿   甲                 司匹林300毫克、咖啡因50毫克  3 阿咖片          每片含阿司匹林300毫克、咖啡因35毫克         乙  4 氨酚那敏片、维B1那敏片  红棕色片:每片含马来酸氯苯那敏4毫克、对乙酰氨基   甲   复合包装          酚100毫克;淡橙色片:每片含马来酸氯苯那敏2毫                 克、维生素B110毫克  5 苯海拉明薄荷脑糖浆    每1000毫升含盐酸苯海拉明2克、薄荷脑0.2克      甲  6 对乙酰氨基酚糖浆     2.40%                        乙  7 复方水杨酸甲酯苯海拉明喷 每1000毫升含水杨酸甲酯30克、薄荷脑24克、樟脑    乙    雾剂           39克、麝香草酚3克、盐酸苯海拉明1.8克  8 羚黄氨咖敏片       每片含对乙酰氨基酚250毫克、羚羊角粉4毫克、咖啡   甲                 因15毫克、人工牛黄10毫克、马来酸氯苯那敏2毫克  9 牛磺酸胶囊        400毫克                       乙  10 热敷袋          每80克含铁屑40克、活性炭7克、锯木屑3克、蛭     乙                 石5克、氯化钠3克  11 小儿氨酚匹林咖啡因片   每片含对乙酰氨基酚63毫克、阿司匹林115毫克、咖    甲                 啡因15毫克  12 小儿贝诺酯散       200毫克                       甲  13 小儿贝诺酯维B1颗粒    每袋含贝诺酯300毫克、维生素B13毫克         甲 三、消化系统用药 序号     品名             规格(组成)             分类  1 淀粉酶口服溶液      每1000毫升含枯草杆菌液化型α-淀粉酶27000单位    乙  2 复方淀粉酶口服溶液    每1000毫升含枯草杆菌液化型α淀粉酶27000单位、    乙                 山楂流浸膏(相当于山楂30克)、泛酸钙100毫克、烟                 酰胺100毫克、维生素B110毫克  3 复方胃蛋白酶颗粒     每袋(包)含胃蛋白酶10单位、维生素B10.5毫克、山   乙                 楂300毫克  4 复方胰酶散        每包含淀粉酶100毫克、胰酶100毫克、乳酶生100毫克   乙  5 鞣酸蛋白酵母散      每包含鞣酸蛋白100毫克、干酵母100毫克        乙  6 鞣酸苦参碱片       10毫克                       甲  7 碳酸钙甘氨酸胶囊     每粒含碳酸钙210毫克、甘氨酸90毫克          甲  8 维U颠茄铝胶囊Ⅱ      每粒含维生素U(碘甲基蛋氨酸)50毫克、氢氧化铝140  甲                 毫克、颠茄提取物10毫克  9 复方角菜酸酯栓剂     每粒含角菜酸酯0.3克,二氧化钛0.2克,氧化锌0.4克   甲 四、五官科用药 序号     品名             规格(组成)             分类  1 丙酸倍氯米松鼻气雾剂   每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松50微克,药液浓度    甲                 0.154%.  2 牛磺酸滴眼液       (1)8毫升:400毫克;(2)10毫升:500毫克      乙  3 溶菌酶口腔药膜      每片含溶菌酶15000单位、维生素B62.5毫克       甲  4 盐酸萘甲唑林滴眼液    1毫升:0.12毫克                   甲 五、皮科用药 序号     品名             规格(组成)             分类  1 参皇乳膏         每支含人参茎叶总皂苷45毫克、蜂王浆900毫克      乙  2 醋酸泼尼松乳膏      (1)10克:50毫克;(2)10克:10毫克           甲  3 醋酸曲安西龙尿素乳膏   每1000克含醋酸曲安奈德1.0克、尿素100克       甲  4 复方苯佐卡因软膏     每1000克含苯佐卡因50克、氧化锌100克、桉叶油5    甲                 克、苯酚10克  5 复方达克罗宁薄荷溶液   每1000克含薄荷脑320克、樟脑30克、盐酸达克罗宁5   乙                 克、桉叶油30克、水杨酸甲酯260克、丁香酚30克、香                 精油100克、叶绿素1克  6 复方地塞米松乳膏     每克含醋酸地塞米松0.75毫克、樟脑10毫克、薄荷脑   甲                 10毫克  7 复方二氧化钛乳膏     每1000克含二氧化钛20克、辛基甲氧基肉桂酸酯75    乙                 克、丁基甲氧基双苯甲酰甲烷20克  8 复方水杨酸苯胺甲酯乳膏  每1000克含水杨酰苯胺50克、龙脑10克、水杨酸甲    乙                 酯10克  9 复方水杨酸搽剂      每1000毫升含水杨酸60克、间苯二酚20克、苯酚10    甲                 克、水杨酸甲酯30毫升、甘油30毫升  10 复方酮康唑发用洗剂    每克含酮康唑15毫克、丙酸氯倍他索0.25毫克      甲  11 甲硝唑氯己定软膏     每1000克含甲硝唑30克、醋酸氯己定8克         甲  12 克霉唑喷雾剂       1.50%                        乙  13 硼砂甘油钾溶液      每1000毫升含硼砂20克、甘油170毫升、碳酸钾22克    乙  14 硼酸氧化锌软膏      每1000克含硼酸50克、氧化锌50克           甲  15 葡萄糖酸氯己定软膏    0.20%                        乙  16 曲安奈德益康唑乳膏    每1000克含曲安奈德1克、硝酸益康唑10克        甲  17 鞣柳硼三酸散       每包含鞣酸18克、水杨酸18克、硼酸12克        乙  18 赛庚啶乳膏        0.50%                        甲  19 水杨酸苯酚贴膏      每1000克含水杨酸780克、苯酚40克           甲  20 水杨酸甲酯气雾剂     0.50%                        乙  21 维胺酯维E乳膏

  • 【资料】化学常识——阿佛加德罗的分子学说!

    一、阿佛加德罗的一生  化学家阿佛加德罗(Avogadro,A.1776-1856)是意大利都灵市人,出生于一位著名的律师家庭。16岁时取得了法学士学位,20岁时获得法学博士学位,并当了几年的律师。他厌倦律师工作,从24岁起他开始对数学、物理学发生了浓厚的兴趣。阿佛加德罗学习认真,工作负责。尽管他懂法文、英文和德文,可是他的科学理论除意大利外,外国很少有人知道。1804年都灵科学院推选他当通讯院士,1819年才正式选为科学院院士。1820年被聘为都灵大学数学、物理学教授,一直在这里教学和科研多年。他一生发表了50多篇论文,内容十分丰富,还有最重要的著作《可度量物体物理学》共4大卷。阿佛加德罗生前没有获得任何荣誉称号。死后才赢得人们的崇敬。1911年为纪念阿佛加德罗定律提出100周年,意大利在都灵建立了阿佛加德罗纪念像,出版了他的选集,颁发了纪念章。  1956年,意大利科学院召开了纪念阿佛加德罗逝世100年大会。在会上意大利总统将首次颁发的加佛加德罗大金质奖章授与两位著名的诺贝尔化学奖获得者──英国化学家欣谢尔伍德(Hinshelwood,S.C.1897-1967)和美国化学家鲍林。他们在致词中一致赞颂,他“为人类科学发展作出贡献的阿佛加德罗永远为人们所崇敬。”

  • 阿卡波糖醋酸盐PH=4.5溶出介质有干扰

    阿卡波糖醋酸盐PH=4.5溶出介质有干扰,主峰和介质峰出风时间在一起,而且介质峰包着主峰,这该怎么解决,流动相比例调过好多次都无法改变,请高手指点

  • 【分享】美国BioXL公司蜂蜜专用兽药残留ELISA快速检测试剂盒及试剂卡

    一、 酶联免疫ELISA试剂盒 货号 产 品 名 称 规格 BH003 呋喃唑酮代谢物AOZ检测试剂盒 96次 BH004 呋喃它酮代谢物AMOZ检测试剂盒 96次 BH005 呋喃妥因代谢物AHD检测试剂盒 96次 BH006 呋喃西啉代谢物SEM检测试剂盒 96次 BH007 四环素检测试剂盒 96次 BH026 链霉素检测试剂盒 96次 BH027 氯霉素检测试剂盒 96次 BH028 恩诺沙星检测试剂盒 96次 BH030 氟喹诺酮类检测试剂盒 96次 BH031 磺胺二甲嘧啶检测试剂盒 96次 BH034 磺胺类总量多残留检测试剂盒 96次 Ho32 C18小柱 100支/包 二、BioXL药物残留快速检测卡货号 品名 样本 规格 灵敏度 BK039 链霉素免疫胶体金快速检测试剂卡 蜂蜜 20份/盒 20ppb BK013 氯霉素免疫胶体金快速检测试剂卡 蜂蜜 20份/盒 0.1ppb BK014 氯霉素免疫胶体金快速检测试剂卡 蜂蜜 20份/盒 0.3ppb BK020 磺胺二甲基嘧啶免疫胶体金快速检测试剂卡 蜂蜜 20份/盒 5ppb BK025 喹诺酮类药物残留免疫胶体金快速检测试剂卡 蜂蜜 20份/盒 2ppb BK038 比利时四环素族药物残留快速检测试剂卡 蜂蜜 100份/盒 10ppb BK033 有机磷农药免疫胶体金快速检测试剂 蜂蜜 40份/盒 N/A

  • 米卡芬净经常不出峰

    这个药出峰太随机了。标准品用纯甲醇溶解,储备液浓度1.35mg/ml。标曲工作溶液用50%甲醇水逐级稀释,混标标曲里它的浓度范围0.4-27ug/mL。预实验的时候0.8ug/ml信噪比127,所以第二次拉标曲定了下限是0.3ug/ml,信噪比在10左右,结果昨天整条标曲浓度点都不出峰,昨天又试了一下取米卡芬净单药2.7ug/ml,虽然峰形丑,峰面积4346.4975count,信噪比是55.5。这个药响应低吧也没事,重点是出峰太不稳定了,是因为离子抑制?溶液不均匀?降解快?不知道有没有什么解决办法?谢谢!

  • 【分享】55种西药药品的合成方法介绍

    [B][center]55种西药药品的合成方法介绍[/center][/B] [B]目录[/B]1.7β-氨基-3-氯甲基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的合成路线图解.pdf2.11α-羟坎利酮的高特异性生物转化合成.pdf3.CAPIC的合成路线图解.pdf4.Ezetimibe合成路线图解Graphical Synthetic Routes of Ezetimibe.pdf5.L-酒石酸托特罗定的合成.pdf6.阿巴卡韦的合成.pdf7.阿巴卡韦合成路线图解.pdf8.阿伐麦布的合成.pdf9.阿戈美拉汀的合成.pdf10.阿立哌唑合成路线图解.pdf11.氨溴索合成路线图解.pdf12.奥卡西平合成路线图解.pdf13.奥利司他合成路线图解.pdf14.比阿培南的合成.pdf15.从GCLE制取头孢噻利的合成路线图解.pdf16.恩曲他滨的合成.pdf17.恩替卡韦合成路线图解.pdf18.法西多曲合成路线图解.pdf19.伏立康唑合成路线图解.pdf20.氟西汀盐酸盐合成路线图解.pdf21.富马酸福莫特罗的合成线路图解.pdf22.坎地沙坦酯合成路线图解.pdf23.抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究.pdf24.克拉屈滨的合成.pdf25.拉米夫定合成路线图解.pdf26.赖诺普利合成路线图解.pdf27.兰索拉唑合成路线图解.pdf28.雷尼酸锶的合成.pdf29.磷酸奥司米韦合成路线图解.pdf30.氯法拉滨的合成.pdf31.罗美昔布合成路线图解.pdf32.麦考酚酸高产菌株的选育.pdf33.莽草酸合成路线图解.pdf34.米格列奈的合成.pdf35.帕珠沙星消旋体的合成及HPLC法拆分.pdf36.氢溴酸达非那新的合成.pdf37.群多普利合成路线图解.pdf38.瑞舒伐他汀合成路线图解.pdf39.塞曲司特的合成.pdf40.舒尼替尼合成路线图解.pdf41.通过重组大肠杆菌的高细胞密度培养热诱导生产人生长激素.pdf42.托曲珠利的合成.pdf43.微生物甾体羟化技术及其应用.pdf44.西他沙星合成路线图解.pdf45.西维来司钠的合成.pdf46.消旋卡多曲的合成.pdf47.新药甲磺酸帕珠沙星的手性拆分.pdf48.盐酸阿比朵尔的合成路线图解.pdf49.盐酸阿扎司琼的合成.pdf50.盐酸吡格列酮合成路线图解.pdf51.盐酸多奈哌齐的合成.pdf52.盐酸米那普仑反式异构体的合成及结构确证.pdf53.盐酸舍曲林的合成路线图解.pdf54.盐酸坦索罗辛合成路线图解.pdf55.盐酸头孢替安合成路线图解.pdf资料下载:[img]http://www.instrument.com.cn/bbs/images/affix.gif[/img][url=http://www.instrument.com.cn/bbs/download.asp?ID=161039]55种西药药品的合成方法介绍[/url]

  • COTO标准品|阿伐那非杂质研究

    阿伐那非杂质是阿伐那非的同分异构体或相关化合物,其纯度、含量和杂质情况对阿伐那非的药效和安全性有重要影响。在药物研发和生产过程中,需要使用标准品来检测和鉴定阿伐那非及其杂质的性质和含量。COTO标准品是一种高纯度的标准物质,用于测定阿伐那非及其杂质的纯度、含量和化学性质。通过与COTO标准品进行对比和分析,可以确定阿伐那非及其杂质的结构、组成和含量,从而保证阿伐那非的质量和安全性。在药物研发和生产过程中,COTO标准品的使用非常重要。它可以提供可靠的参照物,用于质量控制、药物分析和化学计量学研究。通过使用COTO标准品,可以确保阿伐那非及其杂质的准确性和可靠性,为药物的安全性和有效性提供保障。总的来说,COTO标准品在阿伐那非杂质的研究和控制中具有重要作用。通过使用COTO标准品,可以更好地了解阿伐那非及其杂质的性质和含量,从而确保药物的安全和有效性。同时,也需要加强生产过程中的管理和监督,加强质量标准和监管措施的执行力度,确保药物质量和安全。

  • 诺贝尔化学奖成果为制药业带来变革

    对于一些科学家而言,荣获诺贝尔奖也许意味着硕果累累的科研生涯的终结。但对于57岁的诺贝尔化学奖得主Brian Kobilka博士而言,这仅仅是开始。他是加利弗尼亚州斯坦福大学的教授,导师 Robert Lefkowitz博士,是北卡杜克大学医学院的教授,一同获得诺贝尔化学奖。“还有许多事情要做,” Kobilka 在他加利弗尼亚州帕洛阿尔托的家里接受了电话采访,他是在周三早晨得知自己获奖消息的。在长达40年的时间里,科学家们各自或合作以期解读一类命名为G-蛋白偶联受体或 GPCRs的结构,它们是化学物质通过细胞膜的主要通道。大约有1000个人类基因携带着受体的基因密码,它们参与了一系列的机能,从心脏跳动到大脑工 作,甚至嗅觉细胞都闪现着他们忙碌的影子。一个包括大约数百个受体的亚集,对体内荷尔蒙和神经递质做出应答,它们可以成为药物设计的靶点,许多案例甚至是在研究人员知道这些受体存在之前就已经出现了。大约40%的药物应用这些受体进入细胞,包括 Eli Lilly公司的抗精神病药物奥氮平片和布里斯托尔梅约公司的糖尿病药物百泌达。问题是这些药物可能作用于不只一个受体,这就意味着,它们具有副作用。“我们越能彻底地解析这些蛋白的结构,就越可能制造出更安全,更有效的药 物,”Kobilka在采访时说。Lefkowitz在20世纪70年代证实了这些受体的存在,它们可以被研究,克隆,控制以设计新的药物。20世纪80 年代,Kobilka在Lefkowitz的实验室工作,他在分子水平确定了受体中每一个原子的精确晶体结构,从而拓展了这个领域,也解决了困惑了科研工 作者很多年的问题。“他们的发现为揭秘荷尔蒙,神经递质和药物控制细胞功能照亮了道路,并为研究可以潜在治疗一系列疾病的新疗法打开了大门,” 伦敦帝国理工学院Bernadette Byrne 说。这一刻人们已经等待了几十年,长效药物研究者 Sid Topiol说,他是新泽西州计算机辅助药物设计公司 3D-2Drug的首席科学家。“毫无疑问,最最重要的一类药物蛋白即是GPR-偶联受体,”Topiol说,他补充了Kobilka解析蛋白3D结构的 工作,“是药物研发的分水岭。”

  • 【转帖】使用银行卡的小贴士

    小贴士——目的就是让大家了解手里的卡,好好的使用,不要破坏自己的信用记录~~~!1.关于免息期的计算:最长50日,最短20日,这是由每个人的出账日和最迟还款日不同所决定的,免息期的长度=最迟还账的日子 减去 刷卡的日子。出账日也就是你每个月收到账单前一天银行结算的日子,最迟还款日也就是你每次应还额度的最后的一天。例如:出账日是15日,还账日是次月3号。那么你15日以前的消费全部都是应换金额,如14日的花费免息期就只有20天了~~~比较经济的做法是16号去刷卡,那么免息期就有50天了。2.关于还款方式:还款方式一共有两种,其一是足额还款。也就是在最迟还款日前还清所有前月消费,使额度回到你最初的额度。切记!最好多还个1、2元,有可能你会忘了一些个小零头,那么就算最低还款了哦。其二是最低还款额。当你无法偿还那么多钱的时候可以使用,假如你的实际消费为2000元,那么你可以偿还200元,也就是至少10%,剩余的以后慢慢还。但是记住,最低还款额是需要收取利息的,利息计算方式如下:总金额*天数*万分之5,每日万分之五是国家规定的利息。建议无法还款的时候是用此方法,但是不推荐能够还清的时候使用,毕竟利息也是钱,虽然不是很多。当然,最低还款额不会影响你的信用记录。3.关于年费:一般银行信用卡的年费是50——150元不等,各银行决定。现在大多银行采取首年免除年费、次年的年费可用上一年的消费次数抵扣的方式。只要你在前一年按照合同上规定的次数刷满就可以了。到时候账单会显示抵扣记录的。4.关于账单:不是所有的信用卡都有账单的。当你消费了,额度减少了,需要还款了,银行会给你寄来账单,因为他要收钱。如果没有的话,银行就不给你寄账单了。5.关于额度如何提升:这个问题很实际,现在本科生的额度一般都在3000。如果因为特殊原因要出国的话~~~可以打电话给银行临时调高额度,基本上只要说明理由都可以得到满足,他们是很乐意的= =。如果想真正提高额度的话,可以每个月把卡刷爆掉,并且按月按时还款,证明你有经济能力承担,然后致电银行申请提高额度。当然,很多银行会看这些材料主动给你提高额度的。6.关于境外消费及其还款问题:所谓境外消费,并不单单只你去了大陆以外地区买东西刷卡就叫做境外消费,如果是在国际网站上买东西收的是人民币以外的钞票,都算是境外消费。其还款方式是——购汇还款。人民币升值了,用美金结帐还挺划算的= =但有些银行要收取境外消费手续费,这点要事先打电话问清楚。购汇还款其实跟人民币还款没两样,当你把钱存到卡里或者转帐到卡里的时候,银行会自动根据当日的汇率帮你购买外币还款。7.关于密码问题:一般银行信用卡的密码都有两个,一个是网络或电话查询密码,一个ATM机提取现金的密码。作用已经故名思义的很清楚了。所以,一般信用卡POS机刷卡时都是没有密码的,但是建行可以设置密码。所以一旦信用卡遗失后,应当立刻挂失~~~8.关于挂失收费问题:一般挂失收费分为两部分——电话挂失手续费以及补办卡片手续费。费用问题由各个银行自己掌控。国家只有一个上限。9.关于办卡问题:办卡的方式分为两种——其一是银行人员办卡,一般在银行里面或者他们跑到各个高校去,可以索取名片核实真伪。其二是委托公司上门推销,这类要注意,因为这些人都没有经过培训,说出的承诺也未必兑现,而且他们每张卡都有提成,很容易拿了你的资料帮你多办,所以建议不要办理~~~如果一旦发现所办的卡片数量等信息与自己所申请的不符合时,需要在开卡之前就像银行反映,立即注销!切记切记!没公德的骗子太多了!10.关于积分问题:所有的信用卡刷卡消费都有几分,但是具体的积分核算方式都有每个银行自己决定的,积分可以用来兑换礼物,不过……通常都需要很高的积分。比如建行是1元1积分,兑换礼物一般需要1万分以上,比如招行是20元1积分,最低的兑换积分是150分。11.关于取现问题:取现:提取现金。一般不推荐啦,信用卡是用来刷的,不是用来取现金的!提取现金所有的银行都回收取手续费,如何收取由各银行自己算,基本都是2%——5%,然后取现的这部分金额还要收利息,每天万分之五。所以……不到万不得已,千万不要取现。不过,取现的钱也是可以最低还款额慢慢还的。最后一句,不要怕最低还款额,事实上银行很希望大家这样还款,他们就可以赚利息了= =毕竟从商家POS机上赚的那一点点小钱还真的很少。暂时想到的就这些,如果还有别的问题,以后再补充。最后最后——经常上银行的网站关注自己的信息吧~~~~

  • 国家食品药品监督管理局提醒关注苯佐卡因引起高铁血红蛋白血症的安全性信息

    日前,国家药品不良反应监测中心发布了第39期《药品不良反应信息通报》并表示,近期国外药品管理部门发现苯佐卡因可能引起高铁血红蛋白血症的严重不良反应。考虑到此类风险在我国临床应用中也同样存在,且苯佐卡因产品多为非处方药,为使广大医务人员和患者及时了解该药品的使用风险,国家食品药品监督管理局提醒广大医务人员、药品生产企业和公众关注苯佐卡因引起高铁血红蛋白血症的安全性信息。  苯佐卡因是局部麻醉药,主要用于皮肤病止痒,创面、痔疮及溃疡面等止痛,在我国主要作为非处方药使用。  2011年4月,美国和加拿大药品管理当局发布警示信息,警惕苯佐卡因可能引起的严重不良反应高铁血红蛋白血症,涉及主要人群是2岁以下儿童,用药目的是使用苯佐卡因制剂缓解出牙引起的不适。  高铁血红蛋白血症虽然罕见,但为可危及生命的严重不良反应。高铁血红蛋白血症降低红细胞在全身输送氧气的能力,其体征和症状包括白色、灰色或蓝色皮肤、口唇和甲床,呼吸急促、乏力、意识错乱、头痛、头晕、恶心以及心率的变化。在罕见的情况下,高铁血红蛋白血症可以导致麻痹、昏迷甚至死亡。  FDA建议2岁以下儿童不要使用苯佐卡因产品,除非在医生的建议和监督下;成人使用苯佐卡因凝胶和溶液缓解口腔疼痛应严格按照产品说明书使用,并将本品放在儿童不能接触的地方。  虽然我国尚未收到苯佐卡因导致高铁血红蛋白血症的报告,但是国外药品不良反应监测数据表明,苯佐卡因可以引起高铁血红蛋白血症,此风险在我国临床应用中也同样存在。  国家食品药品监督管理局建议患者在使用含苯佐卡因药物时要严格按照说明书使用,如果在使用过程中出现高铁血红蛋白血症的体征和症状,如皮肤、口唇粘膜、甲床青紫,呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、头痛、头晕等,请及时就医。2岁以下儿童应在医师指导下使用。  国家食品药品监督管理局建议生产企业及时完善产品说明书;增加相关安全性信息;加强合理用药的宣传,确保产品的安全性信息及时传达给患者和医生;并加强药品不良反应监测。  广大医务工作者、药品生产企业和公众如需了解详细信息,请登陆国家食品药品监督管理局网站(http://www.sfda.gov.cn)或国家药品不良反应监测中心网站(http://www.cdr.gov.cn)查询。

  • 【资料】阿佛加德罗常数

    阿佛加德罗常数[em09511]12克C-12含有的碳原子个数称为阿伏加德罗常数,用NA表示,单位是个/摩。1摩尔任何物质均含NA个微粒。NA的近似数值为6.02205×10^23,可通过单分子膜法、电解法等测出。   阿伏加德罗常数(符号:NA)是物理学和化学中的一个重要常量。它的数值为:  一般计算时取6.02×10^23或6.022×10^23。它的正式的定义是0.012千克碳12中包含的碳12的原子的数量。历史上,将碳12选为参考物质是因为它的原子量可以测量的相当精确。  阿伏加德罗常数因意大利化学家阿伏加德罗(Avogadro A)得名。现在此常量与物质的量紧密相关,摩尔作为物质的量的国际单位制基本单位,被定义为所含的基本单元数为阿伏加德罗常数(NA)。其中基本单元可以是任何一种物质(如分子、原子或离子)。[color=#DC143C]  NA的历史[/color]  早在17-18世纪,西方的科学家就已经对6.02×10^23这个数字有了初步的认识。他们发现,1个氢原子的质量等于1克的6.02×10^23分之1。但是直到19世纪中叶,“阿伏加德罗常数”的概念才正式由法国科学家让贝汉(Jean Baptiste Perrin)提出,而在1865年,NA的值才首次通过科学的方法测定出,测定者是德国人约翰洛施米特(Johann Josef Loschmidt)。因此此常数在一些国家(主要是说德语的国家)也叫洛施米特常数。  [color=#00008B]NA的定义[/color]  正如先前所提及,阿伏加德罗常数可以适用于任何物质,而不限于分子、原子或离子。因此,化学上利用这个数值来定义原子量或分子量。根据定义,阿伏加德罗数是组成与物质质量(用克表示)相等必要的原子或分子的数量。例如,铁的原子量是55.845原子量单位,所以阿伏加德罗数的铁原子(一摩尔的铁原子)的质量是55.845克。反过来说,55.845克的铁内有阿伏加德罗数的铁原子。所以阿伏加德罗数是克和原子量的转换系数:[color=#DC143C]  NA的测量[/color]  由于现在已经知道m=nM/NA,因此只要有物质的式量和质量,NA的测量就并非难事。但由于NA在化学中极为重要,所以必须要测量它的精确值。现在一般精确的测量方法是通过测量晶体(如晶体硅)的晶胞参数求得。由多国实验室组成的国际阿伏加德罗协作组织采用测量1个重1千克、几乎完全由硅-28组成的晶体球的体积、晶胞参数等物理量的方法来精确地测定该值,以便用NA来重新定义千克。  NA与其它常量的关系  阿伏加德罗常数常作为其他常量之间的纽带。如:  R = NA × k   R是气体常数,k是玻耳兹曼常数;  F = NA × e   F是法拉第常数,e是元电荷。

  • 【分享】鲁米诺- 铁氰化钾流动注射化学发光体系测定恩诺沙星

    建立一种快速测定恩诺沙星的新方法。利用鲁米诺- 铁氰化钾化学发光体系,结合流动注射技术,对恩诺沙星进行测定。实验结果表明,恩诺沙星对鲁米诺- 铁氰化钾化学发光反应具有显著的增敏作用,在最佳实验条件下,该方法的线性范围为6 × 10-11~6 × 10-7mol/L,检出限(3σ)为2.7 × 10-13mol/L,RSD 为1.2%(n=11)。该方法用于注射液中恩诺沙星含量的测定,结果令人满意。

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