尼群地平杂质尼群地平杂

氨氯地平是一种常用的抗高血压药物，对于其中的杂质，氨氯地平杂质其作用主要体现在以下几个方面：1. 质量影响：杂质会影响氨氯地平的纯度和稳定性，可能会导致药品质量下降。2. 安全性影响：杂质可能会产生一些未知的副作用和毒性反应，影响药品的安全性。3. 药效影响：杂质可能会干扰氨氯地平的药效，使得药物的治疗效果降低。4. 法规因素：食品药品监管部门对药品中的杂质有严格的限制标准，过多的杂质可能会导致药品不能上市。CATO标准品对于氨氯地平这类药物的生产，控制和降低杂质的含量是非常注重的。[img=,606,519]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402041354066781_2922_6381668_3.png!w606x519.jpg[/img]

乐卡地平杂质的作用是多方面的，并且主要取决于它们的类型和含量。1. 降低药效：如果杂质的含量过高，可能会降低乐卡地平的药效。例如，杂质可能会与乐卡地平的活性成分竞争，降低其与体内靶点的结合能力，从而降低其药效。2. 引发副作用：某些类型的杂质可能会引发副作用，例如过敏反应、肝脏损伤等。这通常取决于杂质的类型和含量，以及患者的个体差异。3. 质量控制：在药品制造过程中，杂质也被用作一种质量控制的手段。通过测量杂质的含量，可以评估药品的纯度和质量，以确保药品的安全性和有效性。CATO标准品药品中杂质的含量都会严格控制在一定范围内，以确保药品的安全性和有效性。药品在上市之前，必须经过严格的质量检测，以确保其杂质含量符合法定标准。[img=,601,522]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402041448095358_8809_6381668_3.png!w601x522.jpg[/img]

哪位能帮忙指出下面的尼莫地平图谱中欧标中所指的杂质A、B、C？[img=,690,521]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/08/201908301335345959_8586_1815404_3.jpg!w690x521.jpg[/img]

HPLC法测定西尼地平的有关物质西尼地平（Cilnidipine）为一新型抗高血压药，其通过L-型钙通道长时间地抑制钙内流，具有长时间持续扩张血管作用，还可预防卒中和降低死亡率并减少肾、心、血管并发症，具有良好的发展前景。有关西尼地平药理作用的文献较多，但其质量分析方法的研究报道较少，本文采用反相高效液相色谱面积归一化法，对西尼地平合成工艺中各步中间体及可能产生的有关物质予以分离检测。 具体方法如下：(一)色谱条件：色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶柱（Xtimate C18)，250×4.6mm，5um流动相：0.03mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH为4.0)-甲醇-乙腈（40:35:25）检测波长：240nm流速：1.0ml/min进样量：20ul系统适用性试验要求：理论塔板数按西尼地平峰计算应不低于3000；在供试品图谱中西尼地平与相邻杂质峰的分离度应符合规定。(二)供试品溶液：称取本品约10mg，加甲醇溶解并稀释至50.0ml，制成每1ml含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。(临用新制) (三)测定：按照高效液相色谱仪操作规程准备仪器，平衡后取空白溶液20ul注入液相色谱仪，再取供试品溶液20ul注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。色谱图如下：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212231401_414537_2583865_3.jpg结果计算：供试品溶液的色谱图如有杂质峰，按面积归一化法计算：单个杂质峰面积不得大于所有峰面积总和的0.2%；各杂质峰面积的和不得大于所有峰面积总和的0.5%。注意：供试品溶液配制应避光操作。

达比加群酯杂质的作用机制是作为直接凝血酶抑制剂，通过抑制凝血酶而发挥抗凝作用，从而降低血液凝固的风险，预防血栓形成。达比加群酯的适应症主要适用于预防存在以下一个或多个危险因素的成年人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞，包括以前有过卒中病史、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞、左心室射血分数小于40%、伴有症状的心力衰竭、年龄≥75岁或年龄≥65岁且伴有糖尿病、冠心病或高血压等情况。达比加群酯的常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘、发热、低血压、失眠、水肿等。此外，达比加群酯也可能导致出血和肾功能不全的风险增加。因此，在使用达比加群酯时应在医师指导下进行，并根据患者的具体情况调整剂量。CATO标准品的达比加群酯是一种有效的抗凝药物，用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞，以及其他适应症。[img=,609,546]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402041402083306_8642_6381668_3.png!w609x546.jpg[/img]

尼莫地平注射液含量方法学研究尼莫地平为1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道，有效地调节细胞内钙的水平，使之保持正常的生理功能。下面是含量方法学研究。 含量测定照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D）测定，避光操作。1.色谱条件：色谱柱：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相：甲醇：乙腈：水=35：38：27；检测波长：235nm；进样量：20ul；柱温：35°C流速：1.0ml/min。2.精密度试验精密称取尼莫地平对照品约20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5.0ml，分别置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，重复进样6次，计算精密度。结果见表1。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212261100_415567_2583865_3.jpg由试验结果可知，RSD小于1%，表明该方法精密度良好。3.线性关系精密称取尼莫地平对照品约20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0、3.0、5.0、6.0、7.0、8.0ml，分别置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，分别精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，结果见表2。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212261053_415553_2583865_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212261053_415554_2583865_3.jpg 线性方程为A=67935.82C-1996.73；r=0.9999。结论：本品在8.06～32.24μg/ml范围内，浓度与峰面积呈线性关系。4.溶液的稳定性试验取本品适量，加流动相稀释制成1ml中约含20μg的溶液，在避光条件下放置，分别于0，1，2，4，8小时，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，结果见表3。 http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212261053_415555_2583865_3.jpg试验结果表明：本品溶液在8小时内测定稳定。5.回收率试验精密称取尼莫地平约8、10、12mg各三份，分别置50ml量瓶中，分别加入处方量的辅料空白溶液，超声助溶后，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，量取续滤液1.0ml,置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼莫地平约20mg,用流动相稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。测定结果见表4。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/12/201212261054_415556_2583865_3.jpg平均回收率为99.65%；RSD为0.33%结论：由以上结果知，本品

尼达尼布杂质可能会对药物的药理活性产生不利影响，导致药效降低。比如，有可能降低尼达尼布对肿瘤细胞的抑制作用，从而影响治疗效果。另一方面，尼达尼布杂质可能对人体产生毒性反应，对患者的身体健康产生不良影响。例如，有可能引起过敏反应，导致患者出现皮疹、呼吸困难等症状。但是，值得注意的是，这些展示都是可能性，并不一定在所有情况下都会发生。具体情况需要根据尼达尼布药品中杂质的类型和含量来判断。为了避免杂质对药物效果的影响，CATO标准品在药品生产中会进行严格的质量控制，对杂质进行有效的控制和清除。同时，掌握和理解杂质的产生机制，也有助于进一步完善和优化药品的生产工艺。[img=,604,514]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402041439114552_8061_6381668_3.png!w604x514.jpg[/img]

在甲基培尼皮质醇的制造过程中，可能会生成一些杂质。这些杂质可能会出现在原料中，也可能在制药过程中的化学反应中产生。不论其来源，杂质的存在都可能影响到药物的质量、安全性和疗效。例如，甲基培尼皮质杂质可能增加药物的毒性，或导致不良反应。同样，杂质也可能对甲基培尼皮质醇的药效产生影响。因此，制药公司必须在生产过程中严格检测和控制这些杂质。检测和控制药品中的杂质是药品质量控制的重要组成部分。CATO标准品对杂质的研究不仅有助于保证药品的质量和安全性，也可以为优化制药过程提供参考。比如，通过对杂质的研究，可以找到产生这些杂质的原因，从而改进制药过程，减少杂质的生成。[img=,600,588]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402052058222428_1748_6381668_3.png!w600x588.jpg[/img]

布美他尼杂质是药物布美他尼制剂中可能存在的杂质，这些杂质可能来源于原料药的生产过程、制剂的准备过程或者储存过程。1. 影响药效：药物中含有过多的杂质可能会影响药物的药效，产生药效不稳定、药效降低等问题。2. 影响安全性：部分杂质可能具有潜在的毒性，长期或高剂量使用可能对人体造成伤害。严重情况下可能出现药品不良反应甚至中毒。3. 影响药物的稳定性：不同类型的杂质结构，可能影响药物的稳定性，例如酸性或碱性杂质可能引起药物分解，导致药效降低或失效。4. 影响药物的外观质量：杂质可能会影响药物的外观性状，如颜色、透明度和溶解性等。因此，确定和控制药物中的杂质是药品质量控制的重要环节。CATO标准品对于药物杂质的研究，主要包括杂质的来源、形成机理、控制策略和杂质的鉴定、定量测定等内容。[img=,607,514]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402041444015575_2473_6381668_3.png!w607x514.jpg[/img]

厄洛替尼杂质是药物制备过程中的副产品或污染物，可能会影响药物的安全性和有效性。常见的杂质有重金属、溶剂残留、有毒化合物等。对于厄洛替尼来说，杂质可能会影响其药效和安全性。一方面，杂质可能降低药物的纯度，从而降低其抑制肿瘤生长的效果。另一方面，某些杂质可能具有毒性或致敏性，可能导致患者出现不良反应。因此，对厄洛替尼的杂质进行检测和控制是药品质量控制的重要环节。这需要使用一种或多种分析方法，如高效[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/5p][color=#3333ff]液相色谱[/color][/url]法、[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp][color=#3333ff]气相色谱[/color][/url]法、质谱法等，以检测并定量药物中的杂质。CATO标准品针对可能的杂质源（如起始材料、反应条件、催化剂、溶剂等）进行控制，可以有效地减少杂质的生成。[img=,603,517]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402021655361773_9862_6381668_3.png!w603x517.jpg[/img]

有没有这样的经历？傍晚放学了，背着书包往家走。路口一转弯，忽然看到一轮巨大的红月亮漂浮在地平线上，像是日本漫画的唯美场景。Sheldon小时候就容易望着月亮发呆：为什么地平线上的月亮看起来比高高挂在空中的月亮大一些呢？http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2011/09/201109131541_316207_1609805_3.jpg

◇帕唑帕尼杂质 帕唑帕尼杂质是在帕唑帕尼药物制备或存储过程中可能产生的物质。帕唑帕尼杂质有多种，其中一些具有特定的CAS号、化学式和分子量。例如，帕唑帕尼杂质（Pazopanib Impurities）的CAS号为59816-94-3，化学式为C22H22N8，分子量为398.46。此外，帕唑帕尼杂质还包括一些异构体和其他结构类似物，如Pazopanib Isomer等。 CATO标准品提供的帕唑帕尼全套的杂质，这些杂质对于药物的纯度和稳定性研究至关重要，也是药物研发过程中不可或缺的一部分。[img=,605,510]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402192050040241_6306_6381607_3.png!w605x510.jpg[/img] 广州佳途科技股份有限公司深知药物研发与质量控制的重要性，CATO标准品厂家，提供帕唑帕尼全套的杂质，为客户提供更加精准、可靠的分析标准品，助力药物研发事业的快速发展，以满足客户在药物研发和质量控制方面的需求。

[align=center][b]硝苯地平药物动力学研究进展[/b][/align]硝苯地平(Nifedipine)，临床主要应用于心绞痛和高血压症。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于热甲醇，不溶于水。遇光易变质。水溶解性:13(DMF,tundefined)。口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤。外观：黄色固体。Molar mass：346.339 g/mol，Exact mass：346.116486308 Da。IUPAC name：3,5-dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylateFormula：C17H18N2O6结构式和3D结构式如下：[align=center][img=,431,337]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111953173327_8351_3255306_3.jpg!w431x337.jpg[/img][img=,301,230]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111953176697_4085_3255306_3.png!w301x230.jpg[/img][/align]LogP and LogD:[align=center][img=,690,283]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111953315178_8444_3255306_3.jpg!w690x283.jpg[/img][/align]Solubility:[align=center][img=,690,268]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111953466747_5297_3255306_3.jpg!w690x268.jpg[/img][/align]实验选择高灵敏度HP[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS系统定量分析硝苯地平在人血中的药动学研究。根据硝苯地平独特的pKa值范围：-0.9/13，LogP=1.82，实验选择水相中添加5 mM甲酸铵和0.1%甲酸，水相pH=2.8，符合pH=pKa+-1的要求。由于乙腈和甲醇单独使用无法得到完美的峰形，有机相选择乙腈：甲醇=5:3的比例，在2.6分钟稳定出峰。洗脱程序优化至5分钟一个分析样，大大增加了分析效率，流速400 mL/min，柱温40 ℃，进样量5 mL。质谱图色谱图见下图。[align=center][img=,690,528]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111953575038_7049_3255306_3.png!w690x528.jpg[/img][/align]实验选择CAPCELL PAK C18MG-Ⅲ色谱柱（2.0*150 mm，5 mm），该色谱柱使用高纯度硅胶作为基质，并且为了更有效地利用比表面积，通过减小细微孔的数量来增大有效分离场所。适合于在酸性条件下分析碱性化合物，对制造好的填料进行了特殊的预处理，硅胶表面结构见下图。[align=center][img=,533,161]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111954321967_3368_3255306_3.jpg!w533x161.jpg[/img][/align]硝苯地平方法学与阿折地平方法学考察过程相似，可参考我们发表的文章：[align=center][img=,612,482]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909111954456218_1668_3255306_3.png!w612x482.jpg[/img][/align]硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌和血管平滑肌对Ca[sup]2+[/sup]的摄取，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量，改善心肌缺氧，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，对呼吸功能无不良影响，特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳，其疗效优于β受体阻滞剂。硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱，故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。硝苯地平的药物动力学研究，口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。感谢仪器信息网为我们提供原创大赛的分享平台，互相学习！

[font=宋体]◇来那替尼杂质[/font][font=宋体] 来那替尼杂质是在来那替尼药物制备或存储过程中可能产生的物质[/font][font=宋体]，[/font][font=宋体][font=宋体]这些杂质可能会影响药物的纯度和效果，因此对其进行研究和控制对于确保药物的安全性和有效性至关重要。来那替尼杂质有多种，它们具有不同的[/font][font=Calibri]CAS[/font][font=宋体]号、化学式和分子量。例如，来那替尼杂质[/font][font=Calibri]NOQ[/font][font=宋体]的[/font][font=Calibri]CAS[/font][font=宋体]号为[/font][font=Calibri]1348481-03-7[/font][font=宋体]，纯度通常为[/font][font=Calibri]95% HPLC[/font][font=宋体]。此外，还有其他来那替尼杂质，如来那替尼杂质[/font][font=Calibri]1144516-15-3[/font][font=宋体]等。[/font][/font][font=宋体][font=Calibri] CATO[/font][font=宋体]标准品提供的来那替尼全套的杂质[/font][/font][font=宋体]，[/font][font=宋体]这些杂质对于药物的纯度和稳定性研究至关重要，也是药物研发过程中不可或缺的一部分[/font][font=宋体]。[img=,602,518]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402192110007699_8786_6381607_3.png!w602x518.jpg[/img][/font][font=宋体][color=#05073b][back=#fdfdfe] 广州[/back][/color][/font][font='Segoe UI'][color=#05073b][back=#fdfdfe]佳途科技[/back][/color][/font][font=宋体][color=#05073b][back=#fdfdfe]股份有限公司[/back][/color][/font][font='Segoe UI'][color=#05073b][back=#fdfdfe]深知药物研发与质量控制的重要性[/back][/color][/font][font=宋体][font=宋体]，[/font][font=Calibri]CATO[/font][font=宋体]标准品厂家，提供来那替尼全套[/font][/font][font=宋体]的[/font][font=宋体]杂质，为客户提供更加精准、可靠的分析标准品，助力药物研发事业的快速发展[/font][font=宋体]，[/font][font=宋体]以满足客户在药物研发和质量控制方面的需求。[/font]

乐伐替尼，作为现代医学的瑰宝，广泛应用于肿瘤治疗领域。然而，就像其他药物一样，乐伐替尼在生产过程中也可能会产生杂质。这些微小的杂质，虽然量少，却可能对药物的疗效和安全性产生不可忽视的影响。为了确保乐伐替尼的纯净与安全，科学家们引入了CATO标准品进行杂质分析。CATO标准品，就像一把精准的尺子，能够帮助研究人员准确地检测和衡量乐伐替尼中的杂质。通过对比和分析，我们可以清楚地了解杂质的种类、数量以及可能对药物产生的影响。这项应用研究不仅提升了乐伐替尼的生产质量，更为患者的安全用药提供了有力保障。借助CATO标准品，我们能够及时发现并控制杂质，确保每一颗乐伐替尼都是纯净、有效的。未来，随着科学技术的不断进步，我们期待看到更多关于乐伐替尼杂质分析的研究成果，为患者带来更加安全、可靠的治疗方案。同时，也期待CATO标准品在更多药物杂质分析中发挥重要作用，守护人类的健康与安全。[img=,603,515]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402021836237186_8744_6381568_3.png!w603x515.jpg[/img]广州佳途科技股份有限公司是一家专业的CATO标准品生产厂家，我们目前库存有全套乐伐替尼杂质，能够提供相应的系列图谱和产品COA证书，并支持溯源。我们公司已经通过了国内外双ISO 17034质量体系认证，欢迎广大客户选购。

[font=宋体]◇达沙替尼[/font][font=宋体]杂质[/font][font=宋体] 达沙替尼[/font][font=宋体]，[/font][font=宋体]其英文名为[/font][font='Segoe UI'][color=#05073b][back=#fdfdfe]Dasatinib[/back][/color][/font][font=宋体][color=#05073b][back=#fdfdfe]，）是一种创新的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也被称作DASA锡IB或商品名SPRYCEL（施达赛）。[/back][/color][/font][font=宋体]达沙替尼[/font][font=宋体][font=宋体]杂质过抑制[/font][font=Calibri]BCR-ABL[/font][font=宋体]蛋白的活性来发挥治疗作用。达沙替尼能够与[/font][font=Calibri]BCR-ABL[/font][font=宋体]蛋白结合并抑制其激酶活性，从而阻断白细胞的异常增殖，并促进正常白细胞的生成。[/font][/font][font=宋体][font=Calibri] CATO[/font][font=宋体]标准品提供的达沙替尼杂质用途主要是用于分析化学物质和质量控制的化学物质。[img=,603,608]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402062123365450_9441_6381607_3.png!w603x608.jpg[/img][/font][/font][font=宋体][font=宋体] 广州佳途科技股份有限公司，[/font][font=Calibri]CATO[/font][font=宋体]标准品厂家，提供达沙替尼全套[/font][/font][font=宋体]的[/font][font=宋体]杂质，通过全面的检测、高效的沟通、专业的服务和完善的售后，确保所有产品均能现货供应[/font][font=宋体]，[/font][font=宋体]致力于为客户提供高质量的产品和优质的服务，以满足客户在药物研发和质量控制方面的需求。[/font]

[align=center][b]硝苯地平药物动力学研究进展[/b][/align] 硝苯地平(Nifedipine)，临床主要应用于心绞痛和高血压症。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于热甲醇，不溶于水。遇光易变质。水溶解性:13(DMF,tundefined)。口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤。外观：黄色固体。Molar mass：346.339 g/mol，Exact mass：346.116486308 Da。IUPAC name： 3,5-dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylateFormula：C17H18N2O6结构式和3D结构式如下：[img=,431,337]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101013449776_9560_3255306_3.jpg!w431x337.jpg[/img][img=,301,230]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101013434080_2215_3255306_3.jpg!w301x230.jpg[/img] LogP and LogD:[img=,690,283]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101014001611_3533_3255306_3.jpg!w690x283.jpg[/img]Solubility:[img=,690,268]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101014064260_2580_3255306_3.jpg!w690x268.jpg[/img] 实验选择高灵敏度HP[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS系统定量分析硝苯地平在人血中的药动学研究。根据硝苯地平独特的pKa值范围：-0.9/13，LogP=1.82，实验选择水相中添加5 mM甲酸铵和0.1%甲酸，水相pH=2.8，符合pH=pKa+-1的要求。由于乙腈和甲醇单独使用无法得到完美的峰形，有机相选择乙腈：甲醇=5:3的比例，在2.6分钟稳定出峰。洗脱程序优化至5分钟一个分析样，大大增加了分析效率，流速400 mL/min，柱温40 ℃，进样量5 mL。质谱图色谱图见下图。[img=,690,528]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101014198150_4925_3255306_3.jpg!w690x528.jpg[/img] 实验选择CAPCELL PAK C18MG-Ⅲ色谱柱（2.0*150 mm，5 mm），该色谱柱使用高纯度硅胶作为基质，并且为了更有效地利用比表面积，通过减小细微孔的数量来增大有效分离场所。适合于在酸性条件下分析碱性化合物，对制造好的填料进行了特殊的预处理，硅胶表面结构见下图。[img=,533,161]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101014363408_1516_3255306_3.jpg!w533x161.jpg[/img] 硝苯地平方法学与阿折地平方法学考察过程相似，可参考我们发表的文章：[img=,612,482]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909101014472220_5103_3255306_3.jpg!w612x482.jpg[/img] 硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量，改善心肌缺氧，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，对呼吸功能无不良影响，特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳，其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压，包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。 硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱，故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。 口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

[font=宋体]◇关于瑞格非尼杂质[/font][font=宋体][color=#1f1f1f]瑞格非尼杂质[/color][/font][font=宋体][color=#1f1f1f]是[/color][/font][font=微软雅黑]一种多激酶抑制[/font][b][font=微软雅黑]杂质，它的作用机制主要是[/font][/b][font=微软雅黑]通过抑制多种蛋白质激酶[/font][font=微软雅黑]和[/font][font=微软雅黑][color=#666666][back=#f2f2f2]干扰肿瘤细胞的生长和进化来发挥作用[/back][/color][/font][font=微软雅黑][color=#666666][back=#f2f2f2]，[/back][/color][/font][font=微软雅黑][color=#666666][back=#f2f2f2]从而[/back][/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]减少了生长因子对肿瘤细胞的[/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]作用[/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]，[/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]达到[/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]抑制了细胞的生长和分裂[/color][/font][font=微软雅黑][color=#333333]的作用。它主要有以下四个作用：一[/color][/font][font=Arial][color=#333333][font=宋体]、[/font][/color][/font][font=宋体][color=#333333]抑制酪氨酸激酶[/color][/font][font=宋体][color=#333333]；[/color][/font][font=宋体][color=#333333]二阻断肿瘤生长信号传导，抑制了肿瘤细胞的增长；三[/color][/font][font=Arial][color=#333333][font=宋体]、[/font][/color][/font][font=宋体][color=#333333]诱导肿瘤细胞凋亡；四[/color][/font][font=Arial][color=#333333][font=宋体]、[/font][/color][/font][font=宋体][color=#333333]抑制肿瘤的血管的生成，降低肿瘤细胞对血液供应的依赖。[/color][/font][font=宋体][color=#333333] [/color][/font][font=宋体][font=Calibri]CATO[/font][font=宋体]标准品提供的瑞格非尼杂质[/font][/font][font=微软雅黑]，在治疗一些类型的癌症上具有十分显著的疗效。[/font][img=,603,512]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402042208499344_2683_6381607_3.png!w603x512.jpg[/img]

[img=,690,337]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/06/201906141645148522_8346_1925586_3.jpg!w690x337.jpg[/img]最近在接到个黄铜的样品，需要判定。看标准发现有个杂质总和的项目。[img=,690,76]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/06/201906141648248781_1429_1925586_3.jpg!w690x76.jpg[/img]这个杂质总和究竟是指只有具体限量值的，还是包括打横杠的元素呢？

[align=center][b]盐酸乐卡地平及其异构体的拆分——C18与PFP大PK！②[/b][/align][b]盐酸乐卡地平[/b]化学名称：3,5-吡啶二羧酸,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)2--1,1-二甲基甲酯盐酸盐适应症：轻、中度原发性高血压[align=center][img=,230,134]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141027_01_2222981_3.gif!w230x134.jpg[/img][/align][align=center]盐酸乐卡地平[/align][align=center]Lercanidipine hydrochloride[/align][align=center]MW：648.19[/align]我们对客户提供的[b]间硝基乐卡地平[/b]（主成分）及其两种异构体杂质——[b]对硝基乐卡地平[/b]和[b]邻硝基乐卡地平[/b]进行了拆分尝试。由于乐卡地平自身[b][color=#fdd53a]疏水性较强[/color][/b]，需在较[b][color=#fdd53a]高有机相条件[/color][/b]下才能得到良好洗脱，因此缓冲盐选择了[color=#5bb685][b]在高有机相中也能良好溶解[/b][/color]的[color=#5bb685][b]高氯酸钠体系[/b][/color]。首先，使用两款C18色谱柱进行分离尝试。结果如图1所示，小浓度进样时，间硝基乐卡地平与对硝基乐卡地平分离度为1.67，但大浓度进样时分离度仅有1.01，分离效果不佳。进一步使用表面极性高、柱效也更高的C18 AQ S3色谱柱进行分离，大浓度进样时同样未得到良好拆分结果，分离度为0.90（该结果未展示）。[align=center][img=,549,354]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141028_01_2222981_3.jpg!w549x354.jpg[/img][/align][align=center][color=#ffad1d]▲[/color] 图1 CAPCELL PAK C18 MGII分析结果[/align][align=left]*注：峰上标数字为分离度（下同）[/align][align=left][/align][align=left][img=,499,180]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141028_02_2222981_3.jpg!w499x180.jpg[/img][/align][color=#546957]同样在[/color][b][color=#5bb685]高氯酸钠流动相体系[/color][/b][color=#546957]下，尝试使用对异构体有良好拆分能力的键合[/color][color=#fdd53a][b]五氟苯基[/b][/color][color=#546957]的[/color][b]CAPCELL PAK PFP[/b][color=#546957]色谱柱进行拆分尝试。与C[/color][color=#546957]18[/color][color=#546957]色谱柱结果相比较，间位与对位的出峰顺序发生了翻转，对比结果如图2所示。[/color][color=#546957][/color][align=center][color=#546957][img=,531,335]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141030_01_2222981_3.jpg!w531x335.jpg[/img][/color][/align][color=#546957][/color][align=center][color=#ffad1d]▲[/color] 图2 CAPCELL PAK C18 AQ、C18 MGII与PFP色谱柱分析结果对比[/align][align=center][color=#546957][img=,531,335]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141030_01_2222981_3.jpg!w531x335.jpg[/img][/color][/align][align=center][color=#546957][color=#ffad1d]▲[/color][color=#3e3e3e] [/color][color=#3e3e3e]图3 CAPCELL PAK PFP色谱柱分析结果[/color][/color][/align][align=center][color=#546957][color=#3e3e3e][/color][/color][/align][align=left][color=#546957][color=#3e3e3e][img=,495,186]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/12/201712141031_01_2222981_3.jpg!w495x186.jpg[/img][/color][/color][/align][align=left][/align]

大家在冲调奶粉的时候，很少有观察里面杂质的吧。如果不细致的观察，细小的颗粒里面 杂质很难看到。今天在验收一批全脂粉原料的时候，就发现了大量的杂质。晒出来给大家看一下。大家讨论一下 奶粉中的杂质是从哪里来的呢？ http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/02/201402191858_490605_2227357_3.jpg