在客户提供的色谱条件下,使用高极性色谱柱CAPCELL PAK C18 AQ S5 4.6 mm i.d. × 250 mm(A6AD 04261)色谱柱及中等极性色谱柱CAPCELL PAK C18 MGII S5 4.6 mm i.d. × 250 mm(A4AD 11407)均能满足注射用水溶性维生素中维生素B12及其相邻杂质峰之间的分离要求,相较之下,AQ柱的分离效果更佳。
混悬注射剂,是指将固体药物分散于液体中制成的一类供肌肉或静脉注射用制剂。混悬注射剂一般通过降低药物溶解度来增加单次给药剂量、延长药物释放时长。目前大多数 FDA 批准的混悬注射剂都具有持续的药物释放特性(从数小时延长至数天或数周)。同时,FDA 认为,传统溶出方法的高剪切力特性可能会导致药物的体外溶出度结果与体内药代动力学行为之间存在显著差异。在FDA 溶出度方法数据库中,更低流体剪切力的流池法被收载用于多种混悬注射剂的体外释放度测试,例如:醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射混悬液、醋酸甲羟孕酮注射混悬液、醋酸泼尼松龙注射混悬液等。本文将分享某混悬注射剂的体外释放度研究案例,并在方法开发的过程中评估桨法和流池法的不同测试条件对混悬注射剂体外释放度的影响。