体外释放试验(IVRT):原理和应用
体外药物释放试验已成为半固体制剂开发和批准过程中最重要的工具之一。体外释放试验(IVRT)能够反映多种理化特性、颗粒或液滴大小、黏度、物质微观结构以及剂型聚集状态的综合作用情况。本文讨论了IVRT的起源、原理及其与药物动力学反应(如血管收缩或皮肤药代动力学(离体皮肤))的等级关系,还讨论了监管审批试验要求的演变状况。IVRT能反映各种参数,是比较局部给药制剂及以相似速率释放相似量的活性成分的能力的逐级评价方式的重要部分。此外,除了能进行处方成分的定性和定量(Q1和Q2)考察外,IVRT还是评估局部给药药物分类系统(TCS)方法1类和3类药物中提出的微结构排列(Q3)相似性的重要工具。本文讨论了TCS系统以及局部给药皮肤病药物从Q1, Q2, Q3相同到Q1, Q2, Q3相似的发展概念,这个要求变化让处方的调整变动有了更大的空间。