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新华社伦敦8月16日电 (记者黄堃)英国布里斯托尔大学研究人员在新一期《自然》杂志上发表报告说,他们已找到方法可将沿用多年的前列腺素合成方法大大简化,这将有助降低相关药物的成本。 前列腺素是一类化学物质的总称,它们可用于制造治疗青光眼等疾病的药物。据介绍,一些基于前列腺素的药物每年销售额超过10亿美元。目前各家药厂仍沿用1969年由伊莱亚斯·科里发明的方法来合成前列腺素,科里曾因相关发明获得诺贝尔化学奖,这套方法需要20个步骤才能最终合成前列腺素。 据研究人员介绍,通过使用一种有机催化剂,可以将合成前列腺素的步骤数减少到7个,这将有助降低工业上生产相关药物的成本。 领导这次研究的阿加沃尔教授说,虽然过去合成前列腺素的方法费时费事,但由于医疗上的需要,人们还是不得不用这套方法来合成前列腺素,现在有了更简单的合成方法后,基于前列腺素的相关药物成本有望降低,可以让更多人用得起这类药物。
【作者】 马铭研; 周丹丹; 于治国;【机构】 沈阳药科大学药学院; 沈阳药科大学药学院 辽宁沈阳110016; 辽宁沈阳110016;【摘要】 目的:比较研究大鼠尾静脉注射与局部皮肤给予酮咯酸氨丁三醇的药动学行为。方法:采用HPLC法,色谱柱:Dia-monsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺-冰醋酸(80∶19.9∶0.02∶0.08);流速:1.0mL.min-1;柱温:30℃;检测波长:313nm。结果:酮咯酸氨丁三醇在0.2~100mg.L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 0),日内RSD为2.3%~5.1%,日间RSD为2.2%~12.2%,萃取回收率为86.8%~96.2%,注射剂和凝胶剂的T1/2α分别为(0.4±0.3)h,(2.9±2.6)h;T1/2β分别为(2.7±2.0)h,(9.0±8.5)h。结论:本试验建立的方法操作简单,方法灵敏、特异,结果准确。酮咯酸在大鼠体内药动学行为符合二房室模型;外用给药透皮吸收良好。【谱图】 http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/08/201208142206_383898_1609970_3.jpg
http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/03/201503301532_540105_1610895_3.jpg色谱条件:色谱柱: Diamonsil Plus C18-B 250*4.6 mm,5 μm(Cat#: 99409) 流动相: 0.3%(g/v)醋酸铵:甲醇=80:20 流速: 1 mL/min 柱温: 30 ℃ 检测器: UV 270 nm 进样量: 20 μL样品前处理: 精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1 mL中约含氨丁三醇奥扎格雷56 μg的溶液。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2015/03/201503301551_540111_1610895_3.jpg