羟基雷公藤内酯醇

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  • 上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展

    雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。 在阐明C14β位羟基取代的雷公藤内酯醇衍生物具有选择性体内抗肿瘤作用 (J Med Chem. 2009; 52: 5115–5123) 的基础上,研究发现雷公藤内酯醇可升高细胞内低氧诱导因子1α(HIF-1α)水平却降低其转录活性,与其抗肿瘤作用相关 (Mol Cancer. 2010; 9:268)。已有研究显示,雷公藤内酯醇可以与通用转录因子TFIIH大亚基XPB直接结合,并引起RNA聚合酶II(RNAPII)大亚基Rpb1降解。 该合作研究深入揭示了雷公藤内酯醇作用于这一核心靶点的分子基础和意义。雷公藤内酯醇降低Rpb1水平与其细胞毒活性紧密相关,即阻滞RNAPII于基因的启动子处,减少基因启动子和外显子处染色质结合的RNAPII,增加Rpb1羧基末端结构域的磷酸化 (5位丝氨酸) 和泛素化。蛋白酶体抑制剂或CDK7抑制剂可减低雷公藤内酯醇降解Rpb1的能力。研究人员由此发现雷公藤内酯醇触发CDK7介导RNAPII降解的新模式,提出了雷公藤内酯醇结合XPB、降解RNAPII的通用机制。该机制可以很好地解释雷公藤内酯醇包括其强效抗肿瘤在内的多重治疗学特性 (Cancer Res.2012; doi:10.1158/0008-5472.CAN-12-1006)。 研究人员还受邀撰写雷公藤内酯醇专题综述,系统总结了雷公藤内酯醇的结构修饰、构效关系、作用与机制以及临床开发的研究进展 (Nat Prod Rep. 2012; 29: 457-475)。 相关论文: 1.Li Z, Zhou ZL, Miao ZH, Lin LP, Feng HJ, Tong LJ, Ding J, Li YC. Design and synthesis of novel C14-hydroxyl substituted triptolide derivatives as potential selective antitumor agents. J Med Chem. 2009; 52:5115-23. 2.Zhou ZL, Luo ZG, Yu B, Jiang Y, Chen Y, Feng JM, Dai M, Tong LJ, Li Z, Li YC, Ding J, Miao ZH. Increased accumulation of hypoxia-inducible factor-1a with reduced transcriptional activity mediates the antitumor effect of triptolide. Mol Cancer. 2010; 9:268. 3.Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico J, Miao ZH. Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res. 2012; doi:10.1158/0008-5472.CAN-12-1006. 4.Zhou ZL, Yang YX, Ding J, Li YC, Miao ZH. Triptolide: structural modifications, structure-activity relationships, bioactivities, clinical development and mechanisms. Nat Prod Rep. 2012; 29:457-75.http://www.cas.cn/ky/kyjz/201208/W020120829347054661848.jpghttp://www.cas.cn/ky/kyjz/201208/W020120829347054676369.jpg雷公藤内酯醇及其衍生物抗肿瘤研究取得阶段性进展

  • 迪马产品有奖问答11.09(已完结)—雷公藤原料药中雷公藤内酯甲测定

    迪马产品有奖问答11.09(已完结)—雷公藤原料药中雷公藤内酯甲测定

    10,抽取5个版友);中奖名单:999youran(注册ID:999youran)捌道巴拉巴巴巴(注册ID:v3082413)千层峰(注册ID:jxyan)m3071659(注册ID:m3071659)牛一牛(注册ID:v2700892)http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/11/201611091512_616152_0_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2016/11/201611091512_616153_0_3.jpg【注意事项】同样的答案,每人只能发一次PS:该贴浏览权限为“回贴仅作者和自己可见”,回复的版友仅能看到版主的题目及自己的回答内容,无法看到其他版友的回复内容。下午3点之后解除,即可看到正确答案、获奖情况及所有版友的回复内容。=======================================================================雷公藤原料药中雷公藤内酯甲的测定方法:HPLC基质:药品应用编号:101595化合物:雷公藤内酯甲固定相:Diamonsil C18(2)色谱柱/前处理小柱:Diamonsil 5μm C18(2), 250 x 4.6mm样品前处理:1 样品准备/提取 (1) 精密称取0.2000 g 本品细粉,加入60 mL 乙酸乙酯,超声5 min,静置10 min; (2) 精密量取15 mL 上层清夜,作为上样液待净化。 2 SPE 柱净化——ProElut Al-N 3 g/20 mL (1)活 化: 用40 mL 乙酸乙酯活化,流出液弃去; (2)上 样: 将上样液加入柱中,收集流出液; (3)洗 脱: 用10 mL 乙酸乙酯洗脱,收集流出液,与(2)中流出液合并; (5)重新溶解: 在40 ℃下用减压蒸馏将流出液浓缩至近干,然后用流动相重新 定容至1 mL。色谱条件:色谱柱: Diamonsil C18(2) 250×4.6mm ID,5μm(Cat.#99603) 流 速: 1.0 mL/min 检测器: UV 210 nm 柱 温: 30 ℃ 进样量: 20 μL 流动相: 乙腈 : 水=8 : 2文章出处:迪马科技应用实验室关键字:雷公藤,原料药,雷公藤内酯甲,Diamonsil C18(2),99603摘要:适用于雷公藤原料药中雷公藤内酯甲的检测。谱图:http://www.dikma.com.cn/Public/Uploads/images/leigongteng1.PNGhttp://www.dikma.com.cn/Public/Uploads/images/leigongteng2.PNG图例:1 雷公藤内酯甲

  • 【求助】请各位老师帮助我——有关雷公藤内酯甲的液相测定,急!

    我的课题是有关雷公藤内酯甲的,内酯甲的分子式C30H22O3,现在要进行含量的测定,我选择的方法是高效液相,我选用C18柱,购买标准品的时候的条件我是严格执行的,但是结果却大相径庭........流动相:乙腈比水=78比22,加上我是初次接触液相,现在出现的问题是: 1 基线跑好后进溶剂——乙腈,就会出现10min处的一个小峰,15min附近的一个较大的负峰。 2 每次进完样后用甲醇对柱子进行洗脱时都会出现一个很大的峰(约15min),峰形不好。我试着尝试用甲醇做流动相(与水比是3比1),结果在15min后又出现一个很大的峰,峰形也不好,且直到30min我检测时间结束该峰也没下来。 3 我用的色谱工作站的纵坐标单位是AU,见好多文献上是mV,这是不是和仪器的灵敏度有关,怎么修改呀? 以上是我遇到的几个问题,请各位老师和前辈尽快给予建议和帮助,谢谢!!!

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  • UHPLC-LC-串联四级杆对蜂蜜中雷公藤甲素的测定
    适用范围 ✦蜂蜜中雷公藤甲素的定性定量测定。色谱条件 ✦色谱柱:月旭Boltimate® C18 Core Shell (2.1×100mm,2.7μm) 。柱温:25℃;流速:0.3mL/min;进样量:5μL。质谱条件 ✦离子源:ESI ;检测方式:MRM;干燥气:氮气,500℃;流速:1000L/Hr;碰撞气:氩气;离子喷雾电压:3.0 kV。谱图和数据 ✦1.试剂空白2.雷公藤甲素标准品溶液3.蜂蜜本底4.加标回收结论 ✦该方法能很好的净化基质中的杂质,对目标物的回收率适中,液相柱能将各物质良好分离,检测时间短,分析效率高,能作为可靠的日常检测方法。产品信息 ✦
  • 多家上市公司药品被检 215批次产品被爆不合格
    广东省食品药品监督管理局日前发布2012年一季度广东省药品质量公告,华润三九、太极集团、康美药业等多家上市公司或旗下子公司生产的药品被曝不合格。其中,华润三九、康美药业分别于昨日午间和今日发布公告称事件已经得到处理,所涉金额较小。值得一提的是,华润三九是继5月底被湖北药监局曝光之后,在短短两个月内再度登上“黑榜”。   根据广东省食品药品监督管理局的官方资料,第一季度对57个药品生产企业、683个药品经营企业和266个医疗机构的736个品种2577批次药品进行抽检,其中88个品种215批次产品不合格。   此次抽检涉及的上市公司主要包括康美药业、华润三九旗下黄石三九和山东三九、太极集团旗下四川南充制药等,这些公司生产的个别药品被评估为“劣药”。如,康美药业的诺氟沙星胶囊、黄石三九的雷公藤片、山东三九的栀子金花丸等依照不同检验依据,检验结果为不合格。   昨日午间,华润三九发布公告证实“上述情况属实”。公告称,公司子公司黄石三九生产的雷公藤片1个批次含量测定不合格,山东三九生产的栀子金花丸1个批次产品存在装量差异。经核查,黄石三九就通报批次的雷公藤片已向广州市药品检验所提请复检,广州市药检所已出具“关于雷公藤片含量测定结果说明的函”,说明该批次雷公藤片含量按新的质量标准检测符合规定 山东三九通报批次的栀子金花丸的出厂检验符合药典标准,公司已对该批产品留样进行复检,装量差异合格、水分含量合格。公司已建议药品流通企业严格按照GSP温湿度的要求运输和储存药品,以避免药品因吸潮造成重量标超。   据介绍,2011年雷公藤片及栀子金花丸销售收入占华润三九当年营业收入比例不超过千分之四。目前,两个产品的库存总额约210万元,销售情况正常。   不过,值得一提的是,此次是华润三九在短短两个月内的第二次被官方部门曝光不合格。此前的5月25日,湖北省食品药品监督管理局在其网站通报了华润三九子公司黄石三九生产的泰脂安胶囊两个批次产品、牛黄蛇胆川贝胶囊四个批次产品铬含量超标。此次抽检的11个批次产品中,有6个批次不合格。   除华润三九外,康美药业也在今日发布公告对该事件进行说明,称主要为公司生产的诺氟沙星胶囊1个批次“溶出度”测定不合格。通过分析,不排除可能是流通环节的储存与保管引起。公司已进行工艺改进并建议药品流通企业严格按照产品储存的要求运输和储存药品。公司透露,2011年该批次产品全部价值11.55万元,占公司2011年度合并营业收入的比例极小,该产品已全部召回并按规定处理。
  • 公安部最新发布!100项标准!涉及多种物质的检测
    公安部集中发布100项公共安全行业标准涉及刑事技术、社会治安防控、公安交通管理三个大类10月14日是第52个世界标准日,公安部召开新闻发布会,集中发布100项公共安全行业标准。据了解,相关标准包括刑事技术类、社会治安防控类、公安交通管理类三大类,其中属于全国刑事技术标准化技术委员会归口的标准有90项,属于全国安全防范报警系统标准化技术委员会归口的标准有4项,属于全国道路交通管理标准化技术委员会归口的标准有6项。发布会指出,公安部经过前期深入、全面、细致梳理分析,根据专家意见,以需求为导向,围绕公安司法鉴定、打击毒品犯罪、防爆安全检查、社会治安防范、道路交通管理等业务领域急需的技术规范,结合党史学习教育、公安队伍教育整顿和“我为群众办实事”实践活动,积极推进相关标准制修订工作。此次标准的集中发布实施将从三个方面为公安机关更好服务经济社会发展提供强大助力:一是为依法打击违法犯罪、护航平安中国构筑坚实的技术基础。本次发布的标准中,属于全国刑事技术标准化技术委员会归口的标准有90项,涉及毒物毒品、微量物证、声像资料、电子物证、法医、DNA、指纹、痕迹、文件检验、警犬技术等专业领域。这些标准的发布,为刑法、刑事诉讼法、禁毒法、治安管理处罚法的实施提供了全方位的技术支持,成为侦查、诉讼、审判过程的科学依据和操作守则。二是为提升社会治理水平、构建立体化社会治安防控体系发挥重要支撑作用。本次发布的标准中,属于全国安全防范报警系统标准化技术委员会归口的标准有4项。如防爆安全检查设备类标准在对爆炸物、毒品、刀具等违禁品进行安全检查,维护社会公共秩序方面将发挥重要作用;钢丝焊接网安全围栏对于提高重点单位周界安全防护能力,促进产业健康发展,提升产品质量具有重要意义。三是为深化放管服改革、提升公安服务管理水平提供了重要保障。本次发布的标准中,属于全国道路交通管理标准化技术委员会归口的标准有6项。这些标准的发布,对持续不断优化道路交通组织,有效提高各项交管业务标准化进程,更好地保障群众出行安全和道路畅通发挥重要作用。道路交通相关标准为道路交通安全法、校车安全管理条例等法律法规落地提供了重要遵循,对于统一规范道路交通管理、维护人民生命财产安全意义重大。附:100项公共行业安全标准序号标准名称标准编号代替标准编号发布日期实施日期1法庭科学 生物检材中毒物毒品定性定量检验方法通用要求GA/T 1900-20212021/10/142022/5/12法庭科学 生物检材中89种农药及代谢物筛选 气相色谱-质谱法GA/T 1901-20212021/10/142022/5/13法庭科学 生物检材中巴比妥等46种安眠镇静类药物筛选 (第1部分:气相色谱-质谱法 第2部分:液相色谱-质谱法)GA/T 1902.1~2-20212021/10/142022/5/14法庭科学 生物检材中吗啡等29种毒品及代谢物筛选 液相色谱-质谱法GA/T 1903-20212021/10/142022/5/15法庭科学 生物检材中乌头碱等21种生物碱筛选 液相色谱-质谱法GA/T 1904-20212021/10/142022/5/16法庭科学 生物检材中溴敌隆等14种抗凝血鼠药检验 液相色谱-质谱法GA/T 1905-20212021/10/142022/5/17法庭科学 生物检材中甲基苯丙胺等10种毒品检验 液相色谱-质谱法GA/T 1906-20212021/10/142022/5/18法庭科学 生物检材中克百威等7种氨基甲酸酯类杀虫剂检验 液相色谱-质谱法GA/T 1907-20212021/10/142022/5/19法庭科学 生物检材中雷公藤内酯甲等4种雷公藤毒素检验 液相色谱-质谱法GA/T 1908-20212021/10/142022/5/110法庭科学 生物检材中α-茄碱和α-卡茄碱检验 液相色谱-质谱法GA/T 1909-20212021/10/142022/5/111法庭科学 生物检材中百草枯检验 液相色谱-质谱法GA/T 1910-20212021/10/142022/5/112法庭科学 生物检材中草甘膦和氨甲基膦酸检验 液相色谱-质谱法GA/T 1911-20212021/10/142022/5/113法庭科学 生物检材中敌敌畏和敌百虫检验 气相色谱-质谱和液相色谱-质谱法GA/T 187-2021GA/T 187-19982021/10/142022/5/114法庭科学 生物检材中钩吻素甲和钩吻素子检验 气相色谱-质谱法GA/T 1912-20212021/10/142022/5/115法庭科学 生物检材中钩吻素甲和钩吻素子检验 液相色谱-质谱法GA/T 1913-20212021/10/142022/5/116法庭科学 生物检材中夹竹桃苷和夹竹桃苷乙检验 液相色谱-质谱法GA/T 1914-20212021/10/142022/5/117法庭科学 生物检材中硫化氢检验 气相色谱和气相色谱-质谱法GA/T 1915-20212021/10/142022/5/118法庭科学 生物检材中氟乙酸根离子检验 液相色谱-质谱法GA/T 1916-20212021/10/142022/5/119法庭科学 毛发中地西泮等18种苯二氮䓬类药物检验 液相色谱-质谱法GA/T 1917-20212021/10/142022/5/120法庭科学 亚硝酸根离子检验 化学和离子色谱法GA/T 1918-20212021/10/142022/5/121法庭科学 琥珀胆碱和琥珀单胆碱检验 液相色谱-质谱和红外光谱法GA/T 1919-20212021/10/142022/5/122法庭科学 疑似毒品中211种麻醉药品和精神药品检验 气相色谱-质谱法GA/T 1920-20212021/10/142022/5/123法庭科学 疑似毒品中202种麻醉药品和精神药品检验 液相色谱-质谱法GA/T 1921-20212021/10/142022/5/124法庭科学 疑似毒品中8种芬太尼类物质检验 气相色谱和气相色谱-质谱法GA/T 1922-20212021/10/142021/10/142022/5/136

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  • 三为科学致力于制备液相色谱仪研制开发、生产和制备液相色谱应用服务研究,其pilot100制备液相色谱是一款高效、功能强大的模块化制备液相色谱系统,其改进了中草药、化学合成和生化蛋白药物分离中的纯化过程,允许使用多达 4 种不同的溶剂的梯度洗脱,两波长同时在线检测,可轻松储存并调用方法,并可在同一平台下完成馏分分收集工作,支持不锈钢色谱柱和高压玻璃色谱柱的系统连接,广泛应用于中草药、天然产物、有机合成产物和蛋白质生物高分子等目标活性成分的分离纯化和制备,从实验室研究到工业化生产,均可满足其要求。 生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物,有明显的生物活性,故仍包括在生物碱的范围内。按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右:有机胺类(麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱)、吡咯烷类(古豆碱、千里光碱、野百合碱)、吡啶类(菸碱、槟榔碱、半边莲碱)、异喹啉类(小檗碱、吗啡、粉防己碱)、吲哚类(利血平、长春新碱、麦角新碱)、莨菪烷类(阿托品、东莨菪碱)、咪唑类(毛果芸香碱)、喹唑酮类(常山碱)、嘌呤类(咖啡碱、茶碱)、甾体类(茄碱、浙贝母碱、澳洲茄碱)、二萜类(乌头碱、飞燕草碱)、其它类(加兰他敏、雷公藤碱)。三为科学应用研发部门已经完成下列生物碱类化合物的分离纯化:表告依春Epigoitrin (R)-5-Vinyloxazolidine-2-thione (R)-Goitrin epi-Goitrin1072-93-1≥98.5板蓝根氯化两面针碱Nitidine Chloride13063-04-2≥98.5两面针白屈菜红碱;白屈菜赤碱、氯化白屈菜赤碱、盐酸白屈菜红碱Chelerythrine3895-92-9≥98.5紫堇灵;紫堇醇灵碱Corynoline18797-79-0≥98.5苦地丁乙酰紫堇灵;乙酰紫堇醇灵碱Acetylcorynoline O-Acetylcorynoline18797-80-3≥98.5比枯枯灵;毕扣扣灵碱;荷包牡丹碱;山乌龟碱(+)-Bicuculline Bicucullin Bucuculline d-Bicuculline485-49-4≥98.5夏天无对叶百部碱Tuberostemonine Tuberostemonin6879/1/2≥98.5对叶百部贝母甲素;浙贝甲素;贝母素甲Verticine Peimine Dihydroisoimperialine23496-41-5≥98.5贝母贝母素乙;贝母乙素;浙贝乙素;去氢浙贝母碱;去氢贝母碱Verticinone Peiminine Osnovanine;Fritillarine Raddeanine18059-10-4≥98.5西贝母碱;西贝素;西贝碱Imperialine;Sipeimine;Kashmirine61825-98-7≥98.5野百合碱;农吉利碱;农吉利甲素;大叶猪屎青碱;可洛他林Monocrotaline Crotaline 315-22-0≥98.5农吉利吴茱萸碱Evodiamine518-17-2≥98.5吴茱萸吴茱萸次碱Rutecarpine84-26-4≥98.5粉防己碱 (汉防己甲素)Tetrandrine518-34-3≥98.5防己防己诺林碱;汉防己乙素;汉防己乙素;去甲汉防己碱Fangchinoline436-77-1≥98.5喜树碱Camptothecin Camptothecinum Campthecin Camptothecine7689/3/4≥98.5大麦芽碱;大麦胺;安哈灵;对二甲氨乙基苯酚Hordenine Anhaline Eremursine Peyocactine3595/5/9≥98.5澳洲茄边碱(under development)Solamargine α-Solamargine Solamargin20311-51-7≥98.5龙葵澳洲茄碱Solasonine α-Solasonine Solasonin19121-58-5≥98.5澳茄新碱Solasurine27028-76-8≥98.5金雀花碱 野靛碱;鹰爪豆碱;司巴丁;金雀儿碱;金莲花碱Cytisine Sparteine Laburnin Tabex Tsitafat Lupinidine485-35-8≥98.5披针叶黄华N-甲基野靛碱;N-甲基金雀花碱N-Methylcytisine486-86-2≥98.5乌头碱Aconitine302-27-2≥98.0乌头次乌头碱Hypaconitine6900-87-4≥98.0新乌头碱Mesaconitine2752-64-9≥98.0去甲乌药碱盐酸盐;消旋去甲基衡州乌药碱盐酸盐Higenamine hydrochloride11041-94-4≥98.0盐酸益母草碱Leonurine hydrochloride24697-74-3≥98.0益母草Pilot100制备液相色谱技术参数: 泵头316L不锈钢泵 高精度、低脉冲、耐腐蚀 (peek泵头可选)流速范围0.01-100.00ml/min(梯度)流速精度±0.5%压力范围0-20MPa压力脉动≤0.2MPa梯度类型台阶、线性变化梯度、可在线修改梯度和流速最小梯度调节1%检测器光源氘灯+钨灯(进口)检测波长190-800nm 全波长检测器 双波长同时检测波长精度±1nm吸光度范围0-2AU收集全自动收集器收集管架2×60支试管(Φ15mm*150mm试管) 其他规格可以选配收集模式普通模式(按时间收集、峰收集、阈值收集)、顺序收集、循环收集手动上样阀制备色谱阀(标配10ml定量环)上样方式固体上样或液体上样电源220V±10% 50Hz色谱软件控制通过sanochrom色谱软件控制泵、紫外、自动收集器等组件设置与运行控制界面图形界面,USB接口+RS-232可接口,采用基于Windows7/Windows 8/Windows 10的PC软件工作站,软件符合“FDA 21 CFR Part 11 认证”认证要求
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  • 中文名对羟基苯乙酸外文名4-Hydroxyphenylacetic acidp-Hydroxyphenylacetic acid p-Hydroxy Phenyl Acetic Acid (4-hydroxyphenyl)acetate别 名4-羟基苯基乙酸 4-羟基苯乙酸 对羟基苯醋酸 4-氢氧苯乙酸 对羟苯乙酸 4-羟基苯乙酸CAS号156-38-7分子式C8H8O3分子量152.151.性状:白色结晶粉末。2.熔点(º C):149-1503. 溶解性:微溶于水,溶于乙醚、乙醇、乙酸乙酯。4. 沸点(º C):346.65. 闪点(º C):177.6 6. 相对密度(d204) :1.319 真切的期望与您的合作!我希望我的故事里能有你,诚信卖家,诚邀合作。如有任何需要请随时联系,我在等你。定以饱满的热情回复您的咨询,不做一锤子买卖。 报价确定购买此产品后,请将您的要求一并告知我们的销售人员,包括产品名称,数量,包装要求等,我们销售人员会拟一份购销合同,把相关要求和质量一一落实到合同上,盖章生效,公对公办款,货款确认后,我们会安排物流 时间将货物发出。【友情告示】 因原料市场行情变化较大,在线价格未能及时更新,欢迎洽谈(微信同电话)。
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  • 产品名称:橄榄醇化学名 : 3,5-二羟基戊苯 产品别名:5-戊基间苯二酚;5-戊基苯-1,3-二醇;1,3-二羟基-5-戊苯 3,5-二羟基戊基苯 3-二羟基-5-戊苯 5-二羟基戊基苯英文名称:Olivetol英文别名:3,5-dihydroxyamylbenzene 5-Pentyl-1,3-benzenediol 5-Pentylresorcinol;Pentyl-3,5-dihydroxybenzeneCAS:500-66-3分子式:C11H16O2分子量:180.25纯度: 98%外观:棕红色粉末包装:25公斤/桶熔点:46-48℃闪点:110℃用途:保健品原料
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