去苯酰基紫杉醇

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  • 【求助】紫杉醇测甲苯时,为何不出甲苯峰?急求!!

    紫杉醇测甲苯,色谱条件:柱温35度保持5.5分钟,后以每分钟40度升温到150度,保持10分钟,进样口温度为200度,检测器温度为250度,溶剂为二甲基甲酰胺,注射进样1ul。仪器GC-14C,不出甲苯峰,是什么原因啊?有什么更好的方法来测出甲苯。望知道的朋友帮个忙!!万分感激!!

  • 【转帖】整合代谢工程和合成生物学大肠杆菌合成紫杉醇重要前体

    众所周知,紫杉醇是重要的抗癌药物,其作用机制是抑制癌细胞的有丝分裂。紫杉醇对包括乳腺癌在内的多种癌症有很好的治疗效果,其最高销售额曾超过10亿美元。虽然随着专利的到期,其售价有了较大幅度的降低,但是其价格仍然相当昂贵,一个疗程的价格超过1万美元。 紫杉醇是植物来源的抗癌药物,最初治疗一个病人需要4-5棵太平洋红豆杉的树皮。由于太平洋红豆杉数量非常有限,生长周期很长,并且剥去红豆杉树皮后回导致红豆杉的死亡,因此使用红豆杉树皮来提取紫杉醇治疗癌症病人面临很强的伦理困境。面对此两难境地,科学家发挥科学创新精神,开发出了红豆杉植物细胞培养技术来获取紫杉醇,随着研究是深入,科学家发现可将使用decorative yew的树叶提取紫杉醇的前体,使用化学合成的方法合成紫杉醇。由于decorative yew树叶来源很广,使用树叶也不会杀死树木本身,加之后续合成的高效性,这种提取加合成的方法称为紫杉醇的主要来源。化学全合成是获得化合物的主要手段之一,科学家经过努力也成功地合成了紫杉醇,由于紫杉醇结构复杂,化学合成需要35-50步,得率很低,因此紫杉醇的化学全合成科学意义很大,实际应用的价值不大。  微生物具有底物利用广泛,生长速度快,研究深入,大规模生产容易等优点,非常适合药物的生产,与紫杉醇同为萜类化合物的青蒿素已经通过精确的途径改造和优化,已经实现了工业化生产,这表明通过代谢工程和合成生物学手段在微生物中合成宿主本身不产生的复杂小分子是可行的,也为后续的相关研究提供可供借鉴的策略和经验。 美国麻省理工大学和Tufts大学科学家沿着这个思路,合成紫杉醇的前体taxadiene和 taxadiene-5-alpha-ol。虽然大肠杆菌并不能够产生这两种物质,但是合成他们的前体IPP是大肠杆菌生理代谢过程中的一个中间产物,IPP能够通过两部的酶促反应合成taxadiene。催化后续两部反应的酶类已经从植物中克隆出来。  美国科学家首先优化了IPP的生物合成,以大量生成IPP为后续的酶促反应提供底物。 IPP的生物合成有8个步骤,研究发现其中的四个步骤是限速步骤,通过提高限速步骤的酶量,控制整个催化的效率,大量的合成了IPP。接着讲植物的催化酶引入到工程菌株中,优化催化酶的密码子和表达水平,产生了大量的taxadiene。与只加入催化酶没有进行相关优化相比,其产量提高了1500倍,也比已有的文献报道的产量提高了1000倍。接着科学家有加入能够催化taxadiene合成 taxadiene-5-alpha-ol的酶类,将合成紫杉醇的途径有往前迈了一步。  虽然离合成能够化学转化的前体浆果赤霉素(baccatin III)还有比较远的距离,但是本研究表明在弄清楚紫杉醇的合成途径后,使用大肠杆菌合成紫杉醇很有潜力。 本研究中使用的平台技术和手段对合成其他化合物具有通用性,因此使用代谢工程结合合成生物学手段将开启动植物来源的活性小分子微生物表达的大门。  Source: “Isoprenoid Pathway Optimization for Taxol Precursor Overproduction in Escherichia coli” by Parayil Kumaran Ajikumar, Wen-Hai Xiao, Keith E. J. Tyo, Yong Wang, Fritz Simeon, Effendi Leonard, Oliver Mucha, Too Heng Phon, Blaine Pfeifer, Gregory Stephanopoulos. Science, 1 October, 2010. Funding: Singapore-MIT Alliance, National Institutes of Health and a Milheim Foundation Grant for Cancer Research

  • 那位能帮忙从制剂中分离出紫杉醇?

    我有一些紫杉醇制剂,是实验室中试生产时做的,但现在做课题需要原料药,所以想从制剂中分一些出来,但是了一些方法(主要是硅胶柱层析),都弄不好。制剂中成分为:聚氧乙烯蓖麻油(表面活性剂HLB13.6)、无水乙醇、紫杉醇。哪位能给个建议,不胜感激!

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  • 沃特世最新PFP(全氟苯基)色谱柱适用于USP方法紫杉醇及其注射液含量测定
    紫杉醇(Paclitaxel)最初是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物,具有独特抗癌活性,曾被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。紫杉醇注射液功效主治卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。 USP对紫杉醇[1]以及紫杉醇注射液[2]的含量测定系统方法(系统方法参见色谱621通则*):流动相:水-乙腈 11:9(即 55:45),如需要时可适当调整比例。洗脱:等度,1.5mL/min[1]色谱柱:5um, 4.6[1] 或 4.0[2] mmID x 250mmL,L43(即:PFP,全氟苯基)检测:UV227nm要求:拖尾因子0.7-1.3范围内[1];紫杉醇峰的保留时间在6.0-10.0min范围内[2] *USP Chromatography 621允许调整范围如下而仍具有法规依从性:- 色谱柱粒径可减小(但减小程度最多为50%)- 柱长度可调整± 70%- 流速可调整± 50% 使用沃特世最新产品XSelect&trade HSS PFP色谱柱(3.5um, 4.6x150mm, PN186005862),流速1mL/min,可对混标得到如下分离效果,满足对紫杉醇定量分析的要求。沃特世公司也提供更多规格XSelect HSS PFP色谱柱以满足不同应用与需要。 适当调整流动相,如降低乙腈浓度至42%v/v,即可获得更完全可靠的紫杉醇分离度如下: 关于沃特世XSelect&trade HSS PFP柱产品:是目前市场上稳定性最好的、最具重现性的PFP(全氟苯基)柱基于沃特世HSS(高强度硅胶)颗粒,有完全对等的ACQUITY UPLC亚二微米柱,可供未来无忧升级至UPLC技术平台独特的PFP(全氟苯基)键合相对碱性化合物和平面状芳香族化合物具有独特选择性(产品手册请见:http://www.waters.com/waters/library.htm?cid=511436&lid=134643659,欢迎垂询索取中文资料) [1] USP34, 3798, Assay of Paclitaxel Monograph.[2] USP34, 3799, Assay of Paclitaxel Injection Monograph.
  • 我国科学家突破“抗癌明星药”紫杉醇生物合成难题
    素有“植物大熊猫”之称的红豆杉是我国一级珍稀濒危保护植物,其生长速度极慢,一般成树需要几十年甚至上百年,人工种植也非常不易。但这一树种却是全球知名抗癌药物紫杉醇的提取来源。中国农业科学院深圳农业基因组研究所闫建斌团队近日牵头发现紫杉醇生物合成途径中关键的未知酶,设计并重构了紫杉醇生物合成新路线,为开发我国自主的紫杉醇提取生产技术提供重要抓手,从而为中国的紫杉醇绿色制造产业化铺平道路。相关研究成果于北京时间1月26日在国际期刊《科学》上发表。中国科学院院士赵国屏对此评价:该研究成功解析了紫杉醇合成途径中尚未被发现的若干关键催化酶,并利用植物底盘实现了合成路线的人工重构,结束了阐明紫杉醇生物合成途径的漫长研究历史,也生动代表着我国一批中青年科学家,在合成生物学领域探索奋斗近二十年所达到的里程碑式新高度。闫建斌研究员介绍,紫杉醇是一种结构异常复杂且独特的四环二萜类天然产物,由红豆杉中提取,在世界上被广泛应用于多种癌症的临床治疗。在我国,紫杉醇原料药主要依靠从人工种植的红豆杉中提取紫杉醇前体分子——巴卡亭Ⅲ,再通过简单的化学合成修饰,实现大规模生产。但这高度依赖于珍稀而有限的红豆杉资源,使得紫杉醇药物生产成本高昂,还可能引发生态破坏和耕地占用等问题。因此,如何提高紫杉醇的生物合成效率、开发绿色可持续的新型生产策略,以替代天然提取,成为亟待解决的焦点、难点问题。长期以来,世界各国都在积极推动紫杉醇相关研究与产业发展。特别是美国,自20世纪60年代开始至今,一直主导着紫杉醇的科技前沿。当前,最先进的紫杉醇前体巴卡亭Ⅲ等的提取技术、核心的红豆杉细胞生产技术和基因工程技术等,依然掌控在欧美制药公司手中。中国农业科学院深圳农业基因组研究所(岭南现代农业科学与技术广东省实验室深圳分中心)组织国内外多家单位,开展了多年攻关。研究人员从58个关键候选基因中,发现了一个关键的蛋白酶。这种酶的发现与反应机制的阐明,重塑了科学界对于紫杉醇内部独特结构的分子反应机制的理解。随后,研究团队证明了巴卡亭Ⅲ分子可由9个核心基因合成,绘制出了巴卡亭Ⅲ的完整生物合成过程。以上发现突破了合成生物学技术实现紫杉醇绿色可持续生物制造的关键瓶颈,将为紫杉醇合成生物学制造提供关键基因。
  • 沃特世经典Symmetry色谱柱适用于中国药典方法紫杉醇及其注射液含量测定
    紫杉醇(Paclitaxel)最初是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物,具有独特抗癌活性,曾被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。紫杉醇注射液功效主治:卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗;头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。 中国药典对紫杉醇[1]以及紫杉醇注射液[2]规定了有关物质检测及含量测定方法。 有关物质检测方法要求使用C18柱,以水-乙腈进行梯度洗脱,检查三杉尖宁碱(杂质I)与7-表-10-去乙酰基紫杉醇(杂质II)等杂质。使用沃特世经典高纯硅胶色谱柱Symmetry C18(5um, 4.6x250mm, PN WAT054275)按药典方法可得如下谱图,充分满足紫杉醇峰与杂质II峰之间的分离度大于1.2的药典方法系统适应性要求:对于实际样品检测杂质的效果图:药典方法要求,维持初始流动相乙腈-水(40:60)不变,待紫杉醇主峰洗脱完毕后再进行梯度洗脱,时间较长,使用沃特世UPLC技术可以帮助提高通量效率并节约样品耗量及溶剂消耗量。 含量测定要求使用C18柱,以甲醇-水-乙腈(23:41:36)为流动相等度洗脱。使用同上Symmetry C18柱进行分离,得到谱图如下,充分满足紫杉醇峰与杂质I峰及杂质II峰的分离度均大于1.0的药典方法系统适应性要求。 药代研究参考:中国新药研究者也已经使用UPLC技术开展了对红豆杉属植物根须的代谢轮廓分析[3]以及对紫杉醇衍生物(NPD-103)和紫杉醇脂质体的药物动力学分析[4-5]。 关于沃特世Symmetry系列色谱柱产品:1994年以来的制药行业内标杆产品,高纯度、高品控,全程依从cGMP生产规范!质优价中,优惠后仅为三千,帮助您平衡对数据品质和对成本的双重要求!具有最广泛的文献引用,多达百余个USP方法使用(可垂询),多达170多个应用的应用手册,即索即得 [1][2]中国药典2010版,二部,1007-1008页。[3] 红豆杉属植物根须的UPLC-ESI-MS代谢轮廓分析。沃特世液相色谱质谱通讯,第47期,23-28页。 葛广波等。[4] Determination of a novel paclitaxel derivative (NPD-103) in human plasma by ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Biomed Chromatograr. 2009 May 23(5): 510-5. Zhang SQ, et al.[5] Clinical pharmacokinetics of paclitaxel liposome with a new route of administration in human based on the analysis with ultra performance liquid chromatography. J Pharm Sci. 2010 Nov 99(11): 4746-52. Wang X, et al.

去苯酰基紫杉醇相关的仪器

  • Omni - 箱内明场/荧光多孔板活细胞成像平台 - 细胞毒性检测细胞毒性测试能反映某种物质对细胞的致死性或毒性程度。用它处理样本可能会抑制细胞的生长和代谢活动并最终导致其死亡。而药物细胞毒性筛选则是通过掌握细胞和组织的一些重要生理过程来评估药物的安全性,或者是在体外模拟疾病进展以开发针对性治疗的新策略。 Axion系列活细胞成像平台能帮助科学家们计算样品中的活细胞浓度,并监测化学制剂对细胞生长和活力的影响,以洞察复杂的生理和病理过程。实时、自动化的细胞毒性检测适用于: 评估化疗药物抗癌疗法的细胞毒性 直接在培养箱中分析细胞死亡的全程,避免移动培养皿带来的干扰 使用明场或荧光成像,非侵入性地探索细胞在活力、代谢活动和增殖等方面的状态◆ ◆ ◆ ◆应用案例◆ ◆ ◆ ◆化疗药物毒性评估在肿瘤治疗方案开发中的应用 在癌症的新疗法、药物筛选和毒理学研究中,细胞活力和毒性的分析都是至关重要的。利用CytoSMART系列活细胞成像系统的先进图像分析工具(比如汇合模块),您就能在定量及定性双维度上评估药物毒性并目睹细胞的死亡全程。 这里用梯度浓度下的药效分析测试来做一个举例说明。药物为紫杉醇,其作用对象为共培养的2种胰管腺癌细胞(PACO7和PACO43)。将无药物处理组的细胞汇合度作为归一化计算的基准,在70小时内多次对全板样本快速自动扫描成像后,Omni多孔板活细胞工作站会将这些数据自动上传CytoSMART云服务器,并通过汇合模块计算功能给出如上图所示的实时药效曲线,供您做进一步的分析。 经过组间比对,我们能发现所有受测浓度(5.1nM-100μM共11个浓度)的紫杉醇都能不同程度地延缓肿瘤细胞的生长,并有着明显的浓度依赖性。137nM以下浓度的药物能够有效减缓细胞的增殖速度;0.4μM-33μM浓度间的紫杉醇则能在加药25-40小时后完全抑制住肿瘤的增殖并维持相当长的时间;而在100μM紫杉醇作用下,细胞归一化汇合度数值在70小时内一直未见增加,意味着在这个条件下两种肿瘤细胞的线粒体活动等重要生理过程很可能为药物毒性所破坏,但仍未达到致死的程度。该定性定量结果对后续的药物作用机理研究提供了重要的提示,并能有效降低疾病模型实验动物的使用成本。FAQOmni 是如何工作的? LED光源位于样本上方,数据采集由样本台下方的可移动镜头完成。在明场通道下,您可以设定让镜头对整个台面依次开展连续成像,最终将生成约7850张快照图片。随后,通过软件的自动拼接,您就能得到一张尺寸为86 mm × 124 mm 的“全景”照片了。当在做荧光实验时,用户则可以精确定义系统对单个孔内某一位置拍照的次数。不管是哪种情况,照片都将被上传到CytoSMART云端服务器。在那里,数据分析将通过我们的图像算法或者是第三方软件去完成。我可以使用什么类型的图像分析模块? 您可以选择购买如下的算法模块:明场/荧光细胞汇合分析算法、划痕实验(比如研究细胞的群体迁移)分析算法、克隆形成分析算法和荧光计数。当然,您也可以随时下载原始数据然后在第三方软件上做一些特殊的分析。 Omni 平台可以在细胞培养箱内使用吗? 可以。它的设计就是依照箱内使用的要求来开展的。所有的硬件和电子器件都能在5-40°C及 20-95% 的湿度环境下运行。该系统可以兼容哪些细胞培养容器? 任何高度小于 55 mm(样本台到光源下沿的距离)的透明培养容器均可兼容。比如说 6-384孔多孔培养板、培养皿、T25 -T225培养瓶等等。重要的是,您要记得Omni的扫描区域尺寸是86 mm × 124 mm哦,这才是真正有效的成像范围。 PART III 相关应用肿瘤球 复杂实体瘤的体外建模及相应新型治疗方案的效力评估。 细胞增殖 追踪细胞生长,洞悉细胞的健康状况及行为变化。克隆形成实验全板克隆计数及生长追踪。细胞毒性定量细胞死亡程度并实时描绘药物的细胞毒特性。肿瘤免疫测定CAR-T细胞和其他免疫疗法的效力。 划痕及细胞迁移实验用于转移潜力或伤口愈合能力评估。细胞转染与转导了解细胞的转染或转导效率并追踪相关蛋白的表达。 Axion BioSystems ImagineExploreDiscover
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  • Omni - 箱内明场/荧光多孔板活细胞工作站 - 细胞毒性检测细胞毒性测试能反映某种物质对细胞的致死性或毒性程度。用它处理样本可能会抑制细胞的生长和代谢活动并最终导致其死亡。而药物细胞毒性筛选则是通过掌握细胞和组织的一些重要生理过程来评估药物的安全性,或者是在体外模拟疾病进展以开发针对性治疗的新策略。 Axion系列活细胞成像平台能帮助科学家们计算样品中的活细胞浓度,并监测化学制剂对细胞生长和活力的影响,以洞察复杂的生理和病理过程。实时、自动化的细胞毒性检测适用于: 评估化疗药物抗癌疗法的细胞毒性 直接在培养箱中分析细胞死亡的全程,避免移动培养皿带来的干扰 使用明场或荧光成像,非侵入性地探索细胞在活力、代谢活动和增殖等方面的状态◆ ◆ ◆ ◆应用案例◆ ◆ ◆ ◆化疗药物毒性评估在肿瘤治疗方案开发中的应用 在癌症的新疗法、药物筛选和毒理学研究中,细胞活力和毒性的分析都是至关重要的。利用Axion系列活细胞成像系统的先进图像分析工具(比如汇合模块),您就能在定量及定性双维度上评估药物毒性并目睹细胞的死亡全程。 这里用梯度浓度下的药效分析测试来做一个举例说明。药物为紫杉醇,其作用对象为共培养的2种胰管腺癌细胞(PACO7和PACO43)。将无药物处理组的细胞汇合度作为归一化计算的基准,在70小时内多次对全板样本快速自动扫描成像后,Omni多孔板活细胞工作站会将这些数据自动上传CytoSMART云服务器,并通过汇合模块计算功能给出如上图所示的实时药效曲线,供您做进一步的分析。 经过组间比对,我们能发现所有受测浓度(5.1nM-100μM共11个浓度)的紫杉醇都能不同程度地延缓肿瘤细胞的生长,并有着明显的浓度依赖性。137nM以下浓度的药物能够有效减缓细胞的增殖速度;0.4μM-33μM浓度间的紫杉醇则能在加药25-40小时后完全抑制住肿瘤的增殖并维持相当长的时间;而在100μM紫杉醇作用下,细胞归一化汇合度数值在70小时内一直未见增加,意味着在这个条件下两种肿瘤细胞的线粒体活动等重要生理过程很可能为药物毒性所破坏,但仍未达到致死的程度。该定性定量结果对后续的药物作用机理研究提供了重要的提示,并能有效降低疾病模型实验动物的使用成本。FAQOmni 是如何工作的? LED光源位于样本上方,数据采集由样本台下方的可移动镜头完成。在明场通道下,您可以设定让镜头对整个台面依次开展连续成像,最终将生成约7850张快照图片。随后,通过软件的自动拼接,您就能得到一张尺寸为86 mm × 124 mm 的“全景”照片了。当在做荧光实验时,用户则可以精确定义系统对单个孔内某一位置拍照的次数。不管是哪种情况,照片都将被上传到CytoSMART云端服务器。在那里,数据分析将通过我们的图像算法或者是第三方软件去完成。我可以使用什么类型的图像分析模块? 您可以选择购买如下的算法模块:明场/荧光细胞汇合分析算法、划痕实验(比如研究细胞的群体迁移)分析算法、克隆形成分析算法和荧光计数。当然,您也可以随时下载原始数据然后在第三方软件上做一些特殊的分析。Omni 平台可以在细胞培养箱内使用吗? 可以。它的设计就是依照箱内使用的要求来开展的。所有的硬件和电子器件都能在5-40°C及 20-95% 的湿度环境下运行。该系统可以兼容哪些细胞培养容器? 任何高度小于 55 mm(样本台到光源下沿的距离)的透明培养容器均可兼容。比如说 6-384孔多孔培养板、培养皿、T25 -T225培养瓶等等。重要的是,您要记得Omni的扫描区域尺寸是86 mm × 124 mm哦,这才是真正有效的成像范围。 PART III 相关应用肿瘤球 复杂实体瘤的体外建模及相应新型治疗方案的效力评估。 细胞增殖 追踪细胞生长,洞悉细胞的健康状况及行为变化。克隆形成实验全板克隆计数及生长追踪。细胞毒性定量细胞死亡程度并实时描绘药物的细胞毒特性。肿瘤免疫测定CAR-T细胞和其他免疫疗法的效力。 划痕及细胞迁移实验用于转移潜力或伤口愈合能力评估。细胞转染与转导了解细胞的转染或转导效率并追踪相关蛋白的表达。 Axion BioSystems ImagineExploreDiscover
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  • 产品应用:阿霉素脂质体两性霉素 B 脂质体紫杉醇脂质体奥沙利铂脂质体伊立替康脂质体SiRNA 脂质体白蛋白紫杉醇纳米粒核酸类脂质体其他需要整粒的脂质体样品挤出原理:手推式脂质体挤出器采用密封的玻璃注射器,利用手推力作为动力,使物料强制通过基体内部的 PC 滤膜,从而减小脂质体的粒径,提高分布。 温度控制整台手推式便携式脂质体挤出器可用于水浴控温,可以与遇高温易变的脂质体,或者与温度敏感的化合物一起使用。设备特点手推式脂质体挤出器便于操作,用手推挤就可以;便于清洗,可全部拆下来清洗,亦可以用超声清洗;便于携带(设备总重量不超过 2kg)。参数:样品每次挤出量为:1ml ;两个针筒各 0.5ml 最小处理量为 0.1ml实验后残留量为 0ml滤膜可选择:50nm、100nm、200nm、400nm 800nm、1000nm
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去苯酰基紫杉醇相关的耗材

  • 五氟苯基柱,紫杉醇分析专用色谱柱
    用氟原子取代反相固定相碳链上的氢原子,含氟固定相除了对含氟和含卤素化合物有较高的选择性外,也可作为普通的反相固定相使用,用于分离不含氟或卤素的化合物,提供与C-H烷基固定相不同的选择性。在生物制药、天然产物和环境分析中近年来应用广泛。 氟代固定相比烷基固定相有更强的离子交换和极性作用的分离特性,对一些极性的代谢产物有很好选择性。另外含氟固定相有很强的几何尺寸和立体形状选择性,能分离一些结构相似、用烷基固定相很难分离的物质。 用于含氟化合物以及紫杉醇类的天然产物的分离,由于苯环的存在,和其它氟烷基固定相不同,PFP对芳香族化合物也有很高的选择性。
  • 紫杉醇Silicycle正相硅胶
    北京绿百草科技专业提供分离紫杉醇Silicycle正相硅胶。紫杉醇(Paclitaxel)是从紫衫的树皮中提出的一种化合物,Silicycle正相硅胶适合分离紫杉醇,货号为R12030B,粒径40-63&mu m,孔径60Å 。绿百草科技现货供应Silicycle正相硅胶填料。
  • 液相色谱柱 SUPELCOSIL LC-F( 紫杉醇的专用分析柱)
    液相色谱柱 SUPELCOSIL LC-F( 紫杉醇的专用分析柱)货号59158产品描述SUPELCOSIL LC-F 色谱柱键合有五氟苯基官能团/封尾。对卤代化合物、酯类、酮类、碱和紫杉烷类包括紫杉醇的分离,该色谱柱具有与传统反相色谱柱不同的特殊选择性。应用特点紫杉醇的专用分析柱型号规格250*4.6mm,5&mu m
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