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2013年08月23日 来源: 中国科学报 作者: 黄辛 中国科学报讯(记者黄辛)中科院上海药物研究所沈旭、胡立宏和蒋华良三个研究小组在最近的合作研究中,首次发现天然产物“牛蒡子苷元(ATG)”能够有效改善阿尔茨海默氏症(AD)小鼠的记忆损伤。该研究成果日前在线发表于《神经科学杂志》,并且已经申请了专利。 有关专家认为,该项研究不仅为抗AD创新药物的研发提供了新的研究策略,而且为基于“牛蒡子苷元”的抗AD药物的进一步开发提供了重要依据。 据了解,AD是一种以记忆力损伤为表现的进行性神经退行性病变,由β淀粉样蛋白(Ab)引起的神经退行性病变被认为是导致AD的关键因素。 随着老龄化社会的到来,我国AD的发病率与日俱增,然而迄今为止,市场依然缺乏有效的治疗AD的药物。 研究人员针对目前基于Ab为靶点的抗AD药物研发的困境,首次采用不同于长期以来的“酶活调节”模式的“蛋白表达通路调控”策略,建立了“一石二鸟”的抗AD药物筛选平台——既能抑制Ab产生又能增加Ab清除,发现了天然活性分子“牛蒡子苷元”。研究表明,给予ATG的AD模型小鼠出现明显的脑内蛋白沉淀斑减少,并且小鼠记忆力损伤得到明显恢复。 据了解,牛蒡子是牛蒡的果实,牛蒡为盛产于日本和我国多地区的一种蔬菜。2011年,沈旭和胡立宏研究小组曾合作研究发现“牛蒡子苷元”具有提高机体抗疲劳的功能。
选择性杀伤肿瘤细胞而减轻对正常组织的损伤是目前治疗肿瘤策略所面临的重大挑战。研究表明,由于肿瘤细胞的快速增殖,实体瘤细胞通常处于氧气、葡萄糖或其他营养物质匮乏的状态。因此,靶向葡萄糖缺乏的肿瘤细胞可能会成为选择性杀伤肿瘤细胞的一个新策略。 牛蒡子苷元是临床常用传统中药牛蒡子的主要活性成分。现有研究表明,牛蒡子苷元具有抗肿瘤活性,能够在多种肿瘤模型中有效抑制肿瘤生长。中科院上海药物研究所俞强课题组对牛蒡子苷元的抗肿瘤机制进行了深入研究,发现在葡萄糖缺乏条件下,牛蒡子苷元通过抑制线粒体呼吸造成肿瘤细胞内ATP水平下降以及活性氧族水平升高,从而促使肿瘤细胞死亡。 研究同时还发现,牛蒡子苷元和糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合使用能够选择性杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞的毒性较低。 该项研究成果为用中药治疗肿瘤提供了新的依据和策略。相关论文已在线发表于Biochemical Pharmacology杂志。 该研究工作得到了国家自然科学基金和国家重大科技专项的资助。 论文链接http://www.cas.cn/ky/kyjz/201208/W020120806465949579476.jpg中药牛蒡子治疗肿瘤的机理研究取得进展
中药牛蒡子抗病毒有效部位提取及筛选牛蒡子(因为牛的力量大,故而古代医家又称其为大力子),为菊科二年生草本植物牛蒡(学名:Arctium lappa L.)的干燥成熟果实。生用或炒用,用时捣碎。具有疏散风热,宣肺透疹,利咽散结,解毒消肿之功效。属于解表药中发散风热药。疏散风热;用于风热感冒、温病初起;风热或肺热咳嗽、咯痰不畅;咽喉肿痛;斑疹不透;麻疹初期,疹出不畅及风疹瘙痒;疮疡肿毒及痄腮等。生用可润肠通便,热毒咽喉红肿疼痛,兼有热结便秘尤宜;用于热毒疮肿尚未溃者,常与地丁,野菊花等清热解毒药配伍.http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/12/201412311244_530552_2789284_3.jpg了确定牛蒡子抗病毒的活性部位,将牛蒡子分别经D101大孔树脂、溶剂萃取(D101大孔树脂水洗部分使用溶剂萃取),分别得到水洗部分、20%醇洗部分、80%醇洗部分、氯仿层、正丁醇层、水层并分别进行体外抗病毒活性测试(抗病毒活性部位的提取分离见下图:)。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/12/201412311245_530553_2789284_3.jpg实验材料供试样品的制备:将氯仿层(CHCl3 Extract,CE)用50ml甲醇溶解,水层(Water Exrtaet,WE)浓缩为50ml,水洗部分(Water EuftionFraction,WEF)、20%醇洗部分(20%Ethanol ElutionFraction,20%EEF)、80%醇洗部分(80% Ethnaol EultionFraction 80%EEF)、正丁醇层(n-Butanol Extract,BE)分别用水:甘油=10:1(v:v)溶剂溶解。以上各部位进行活性部位筛选。实验方法选择对腺病毒、流感病毒敏感的细胞,即HEF细胞(人胚肺纤维细胞)、FL细胞(人单膜细胞)。对HEF细胞敏感的腺病毒采用HEF,对FL细胞敏感的流感病毒采用FL。两种细胞按常规方法传代,用时制成2×105/ml细胞悬液。每孔0.1ml,24小时形成单层后备用。病毒的毒力测定采用TCID50微量法,不同病毒按100~150 TCID50/0.1ml。抗病毒粗筛实验方法形成单层的细胞孔弃取培养液,加入以上各个样品培养24小时,吸出牛蒡子液再加入病毒液,按一般病毒吸附时间,均采用置37℃吸附一小时,5%CO2恒温箱培养