随着各种串联高分辨质谱的发展，基于液相色谱-高分辨质谱(LC-HRMS)的中药体内分析研究方法被不断的开发出来。在过去的几年中，我们尝试研发了多种基于LC-HRMS技术研究动物和人体内中药复杂成分ADME的分析策略和方法，并将这些方法应用于中药产品的DMPK评价和药效物质发掘研究。本报告将中药ADME的分析方法策略及其在支持中药活性物质筛选中的应用进行介绍。重点讨论如何基于LC-HRMS技术，结合多种数据后处理技术，实现中药成分的非靶向识别和鉴定，阐明中药在人体和动物的代谢清除过程中的关键成分，讨论如何利用中药ADME数据来探寻中药药效物质基础。