20世纪90年代以来,手性药物的研发发展为世界新药开发的战略方向,因其手性识别过程导致手性药物对映体相互作用是药效学和药动学差异的根本原因。上市的新混旋药物的生产商必须提供报告,且药物中对映体的药效作用使混旋体新药的开发成本增长很多。本报告主要以案例介绍合成手性药物的三种主要技术:外消旋体拆分、化学计量不对称合成和催化不对称合成。