小核酸/ADC药研发好帮手：IPHASE多种属酸化肝组织匀浆

随着分子生物学的发展，涉及溶酶体相关的靶向药物逐渐成为疾病治疗的研究热点，越来越多的靶向药物进入临床。溶酶体是由单层膜包被的囊状结构，内含多种水解酶，可分解各种外源和内源的大分子物质，溶酶体功能缺陷可引起目动脉粥样硬化、神经退行性疾病、胰腺炎、自身免疫性疾病、溶酶体贮积症和癌症等疾病。然而，目前只有少数技术可以从细胞内提取溶酶体，而且提取出的溶酶中极易含有杂质。

一、酸化的肝组织匀浆液

肝脏作为药物代谢的重要器官，富含参与药物代谢所需的酶，是机体进行生物转化的主要场所，阐明药物在肝脏中代谢的关键酶及其代谢途径，对于临床用药的合理及安全性具有重大价值。研究发现，肝组织匀浆液经酸化处理后（PH:6.0），使其维持在一个较低的pH环境下，此时的环境与溶酶体内环境相似，极好地解决了溶酶体提取困难的问题，也方便了在体外研究溶酶体功能缺陷性疾病药物。

肝组织匀浆是指肝组织破碎后所获得的胶状混合物，其内含有大细胞片段的肝间质，主要由手工匀浆、机器匀浆和超声粉碎三种获得方式。肝组织匀浆的操作过程极为简便，可将药物直接加入到肝匀浆液中，考察其在肝匀浆液中的代谢情况，以此说明药物的代谢情况。由于其操作简单，在肝脏疾病的发生机制、药物代谢和毒性等生物医学研究中具有重要的应用价值。

二、酸化肝组织匀浆液应用

目前，靶向药物逐渐成为疾病治疗的研究热点，越来越多的靶向药物进入临床，如ADC药物和小核酸药物。在已上市的ADC药物中，释放有效载荷（paylaod）可通过含可切割连接子（cleavable linker）和不含可切割连接子（non-cleavable linker）两种方式，后者需要利用溶酶体内的蛋白酶来分解代谢payload。因此，开发ADC药物的前提是确定其释放payload的具体形式，通常体外payload释放实验则是在肝S9组分、溶酶体环境（酸化的肝匀浆液）或者靶细胞的孵育体系中完成。

同时，小核酸药物也是靶向治疗肿瘤的热点，而负责功效依赖的siRNA降解的化学或生化实体可能存在于肝间质中，所以用肝匀浆液在体外验证小核酸药物也逐渐成为研究热点。已有证据表明肝匀浆液已被用于表征N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）偶联的寡核苷酸的代谢，且肝匀浆液稳定性在体内代谢及体内基因敲低活性结果相关性好，不同种属间的肝匀浆液相关性也较好，所以可以采用肝匀浆液进行小核酸药物研究。

因此，为助力客户对靶向药物的研发，IPHASE模拟溶酶体酸性环境，开发出酸化肝组织匀浆液产品！

三、IPHASE酸化肝组织匀浆产品

多种属

现已开发出人、猴、犬、大鼠、小鼠等多种属酸化肝组织匀浆供客户选择。

产品名称                                     产品规格

酸化人肝匀浆液                                10 mL

酸化食蟹猴肝匀浆液                            10 mL

酸化比格犬肝匀浆液                            10 mL

酸化SD大鼠肝匀浆液                           10 mL

酸化ICR/CD-1小鼠肝匀浆液                     10 mL

货期短

国内现货、保障客户使用需求

可定制

可提供特定物种，特定模型和特定年龄等非常规产品的定制服务

批量生产

采用批量生产的方式，库存充足，可保证同一批次产品的供应

售后服务机制健全

有专业技术人员提供全方位服务

IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为遗传毒性研究提供便捷产品。

关    于    我    们

汇智和源，致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂，IPHASE为公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。