雷帕霉素/西罗莫司CAS:53123-88-9

雷帕霉素/西罗莫司

分子式：C51H79NO13      分子量：914.18

物理性状及指标：

外观：……………………白色或类白色结晶性粉末

熔点：……………………183-185℃

溶解性：…………………可溶解于DMSO (25 mg/ml)、甲醇(25 mg/ml)、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂；

……………………………几乎不溶于水。

密度：……………………1.18 g/cm3 (预测)

干燥失重：………………≤0.5%

IC50：……………………人体外周血液单核细胞增殖：IC50 = 1 nM；白细胞介素-2 激活淋巴细胞：IC50 = 5 pM；

……………………………FK506 结合蛋白质12：IC50 = 0.1 nM (Homo sapiens)；

……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - > 2,500 mg/kg

雷帕霉素/西罗莫司用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。雷帕霉素（西罗莫司）是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫抑制剂。本品抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。

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